Relaxants musculaires Flashcards by SQUAD PHA

Les relaxants musculaires sont indiqués pour quoi ?

douleur musculosquelettique aigüe (spasmes et douleur) en traitement d’appoint.

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Les relaxants musculaires sont utilisés comme traitement ___ aux ___ et aux ___.

d’appoint
MNP
tx pharmacologiques (acétaminophène + ibuprofène)

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VF ? Relaxants musuclaires…
- Ils sont très efficaces.
- Tous les relaxants musculaires sont de la même efficacité.
- Combinaison avec l’acétaminophène, l’ibuprofène et l’acide acétylsalicylique pourrait augmenter l’efficacité.

FAUX, efficacité non clairement démontré (peu d’études)
VRAI
VRAI, mais controversé

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Méthocarbamol est disponible en __ sous la marque ___.

MVL
Robax

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Quelles sont les formulations disponibles de méthocarbamol ?

Méthocarbamol seul = Robaxin : 500mg ou 750mg
Méthocarbamol + acétaminophène = Robaxacet régulier ou extra-fort : 400mg méthocarbamol et 325-500mg acétaminophène
Méthocarbamol + ibuprofène = RobaxPlatine : 500mg méthocarbamol et 200mg ibuprofène
Méthocarbamol + AAS = Robaxisal

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Quelle formulation de méthocarbamol n’est pas recomandée en pratique ?

Robaxisal = méthocarbamol + AAS

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Quelle est la plus grande différence entre Robaxacet et Robax platine en terme de méthocarbamol ?

Robaxacet = 400 mg de méthocarbamol (même pour extra-fort)
RobaxPlatine = 500mg de méthocarbamol

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Lorsqu’un client achète du Robaxacet ou tout autre formulation de méthocarbamol + acétaminophène, qu’est-ce qu’il faut mentionner aux clients ?

Informer sur la dose maximale d’acétaminophène (4g/jour pour les adultes en santé, mais plusieurs exceptions) et les risques liés à une surdose.

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Quel est le mécanisme d’action du méthocarbamol ?

Demeure inconnu, mais il y a un effet relaxant musculaire indirect par effet dépresseur (anti-cholinergique et anti-histaminique) sur le SNC.

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Méthocarbamol
- Début d’action :
- Durée d’action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :

Début d’action : rapide (30 min) !!!
Durée d’action : courte, prendre QID :(
T1/2 : courte (1-2h)
Cytochromes impliqués : Aucun, bien peu d’IM

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Quelle est la posologie du méthocarbamol pour adulte (12 ans +) ?
- Dose initiale :
- Dose de maintien :
- Dose minimale efficace :

Dose initiale : 1500mg (3cos) QID pour 2-3 jours
Dose de maintien : 4000/4500mg / jour en 4-6 prises
Dose minimale efficace : 800mg (2cos) QID

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Quelle est la posologie du méthocarbamol en gériatrie ?

Utilisation inappropriée, à éviter, mais selon jugement phcien

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Quels sont les effets indésirables du méthocarbamol ? (5)

Somnolence (fréquent), mais méthocarbamol est le moins sédatif
Étourdissements
Céphalées
Nausées
Peut changer la couleur de l’urine (rare)

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Le méthocarbamol et …
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Gériatrie ?
- IR ?
- IH ?

Grossesse : déconseillé, prendre cyclobenzaprine (Pr)
Allaitement : données limitées…. t1/2 courte, moins de risques
Gériatrie : déconseillé, mais selon jugement pharmacien
IR : correct
IH : correct

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Quel est le relaxant musculaire n˚1 en grossesse ?

CYCLOBENZAPRINE (Pr)

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La dose initiale recomandée pour le Robaxacet extra-fort est : 3 cos QID pendant 2-3 jours

FAUX, on dépasse la dose maximale d’acétaminophène (6000mg vs 4000mg)

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Orphénadrine est disponible en ___.
Quelle est la seule formulation disponible ?

MVL
Orphénadrine seule : 100mg

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Quel est le mécanisme d’action de l’orphénadrine ?

Demeure inconnu, mais effet relaxant musculaire indirecte par FORTE activité anticholinergique centrale. Aussi, effet antihistaminique et analgésique léger.

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Méthocarbamol vs Orphénadrine…
- Lequel a le plus garnd effet analgésique ?
- Lequel a le plus grand effet anticholinergique ?
- Lequel a la T1/2 la plus courte ?
- Lequel a le moins de cytochromes impliqués ?
- Lequel a le plus long début d’action ?
- Lequel a la plus longue durée d’action ?

Lequel a le plus grand effet analgésique : MÉTHOCARBAMOL
Lequel a le plus grand effet anticholinergique : ORPHÉNADRINE
Lequel a la T1/2 la plus courte : MÉTHOCARBAMOL (1-2h vs 14-16h)
Lequel a le moins de cytochromes impliqués : MÉTHOCARBAMOL
Lequel a le plus long début d’action : ORPHÉNADRINE (1h vs 30 min)
Lequel a la plus longue durée d’action : ORPHÉNADRINE (bid vs qid)

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Orphénadrine
- Début d’action :
- Durée d’action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :

Début d’action : plus long, 1h
Durée d’action : longue, 12h donc BID
T1/2 : longue, 14-16h
Cytochromes impliqués : pleinssss

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Quelle est la posologie de l’orphénadrine pour les adulte de 18 ans + ?

100 mg DIE à BID

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Quels sont les effets indésirables de l’orphénadrine ?

Similaire au méthocarbamol (somnolence, étourdissements, nausées)
MAIS plus d’effets anticholinergiques

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Nomme les effets indésirables périphériques des médicaments anticholinergiques (5)

Vision trouble
Sécheresse de la bouche
Tachycardie (coeur bat vite)
Irritation gastrique, constipation
Rétention urinaire

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Nomme les effets indésirables centraux des médicaments anticholinergiques (4)

Moins de concentration, d’attention, de mémoire
Confusion
Sédation
Hallucinations

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Quelle population est la plus sensible aux effets anticholinergiques ?

personnes âgées

Orphénadrine et ... - Grossesse ? - Allaitement ? - Gériatrie ?

- Grossesse : à éviter, prendre du cyclobenzaprine (Pr) - Allaitement : aucun données, mais à éviter car longue T1/2 - Gériatrie : CI car trop anticholinergique

Nomme des CI de l'orphénadrine (8)

- Glaucome - Problèmes cardiaques - **Sténose du pylore**, ulcères gastro-intestinaux, constipation chronique - **Obstruction urinaire**, hypertrophie béningne de la prostate - Démence et toubles cognitifs

Quels sont les IM du méthocarbamol et de l'orphénadrine ? 2 + exemples

- Toxicité additive en combinaison avec d'autres medx dépresseurs du SNC : Alcool, médicaments et PSN sédatifs - Medx anticholinergiques ou cholinergiques : inhibiteurs de l'AChE, bronchodilatateurs anticholinergiques et cannabioïdes

L'activité anticholinergique est traduite par une augmentation du __.

sympathique

Conseils patient pour le méthocarbamol et l'orphénadrine : - Insister sur le risque de ___ - Medx à prendre ___ - Utilisation __ - Attention aux ___

- somnolence - le soir ou à domicile (pas conduire) - à court terme - combinaisons et doses maximales

Quelles sont les 3 indications des analgésiques externes topiques ?

- Arthrose - Douleur articulaire - Douleur musculaire

VF ? Les analgésiques externes existent dans plusieurs formes topiques, comme crème, vaporisateur, timbre..

VRAI

Quelles sont les 3 classes d'analgésiques topiques ?

- Contre-irritants (chaud ou froid) - Salicylates - AINS

**Contre-irritant** : Substance qui provoque une ___ qui altère la ___. **Révulsif** : Substance qui provoque une __ et une ___ locale au site de la douleur, modifiant la __.

irritation locale perception de la douleur irritation et une vasodilatation température locale

Quel est le mécanisme d'action des contre-irritants à sensation froide ?

Contre-irritant et révulsif (froid) + faible analgésie locale

Quels sont les 3 types de contre-irritants froid disponibles en annexe 3 ?

- Camphre - Eucalyptus - Mentol

Quelle est la posologie pour les contre-irritans froid ?

App. 3-4 fois par jour

VF ? Le menthol est un choix sécuritaire chez les patients sous warfarine ?

VRAI

Quels sont les effets indésirables des contre-irritans froid ? 4

- Irritation locale - Odeur - Camphre et menthol : toxique si ingestion per os - Menthol : risque de brûlure sévère si [c] > 3% (disponible ad 16% en MVL...)

Contre-irritans froid et.. - Grossesse ? - Allaitement ? - Pédiatrie ? - Warfarine ?

- Grossesse : non recommandé - Allaitement : non recommandé - Pédiatrie : non recommandé - Warfarine : menthol est sécuritaire

VF ? - L'efficacité des contre-irritants froid reste à être démontrée. - Le salicylate de méthyl est efficace pour l'arthrose. - Le salicylate de triéthanolamine est efficace pour l'arthrose - Le diclofénac topique est efficace pour l'arthrose.

- VRAI - FAUX - FAUX - VRAI

Quel est le mécanisme d'action du salicylate de méthyl ?

Contre-irritant et révulsif (chaud)

Quelle est la posologie usuelle du salicylate de méthyl ?

App. 3-4 par jour

Quels sont les effets indésirables du salicylate de méthyle ? (4)

- Rougeur - Irritation locale - Odeur - **Toxicité importante si avalé**

Grossesse et ... - Salicylate de méthyle ? - Salicylate de triéthanolamine ?

- Salicylate de méthyle : CI, NONNNNN - Salicylate de triéthanolamine : oui, À PRIORISÉ(EXAM)

Quel est le mécanisme d'action du salicylate de triéthanolamine ?

Analgésique et anti-inflammatoire (controversé)

Quelle est la posologie usuelle pour le salicylate de triéthanolamine ?

App. 3-4 fois par jour

Quel est l'effet indésirable du salicylate de triéthanolamine ?

Irritation locale

VF ? Le salicylate de triéthanolamine est un révulsif avec une sensation de chaleur.

FAUX, pas un révulsif

QSJ ?

Salicylate de triéthanolamine

QSJ ?

Capsaïcine

QSJ ?

Salicylate de méthyle

QSJ ?

Diclofénac topique

QSJ ?

Contre-irritants froid

Nomme 2 avantages du salicylate de triéthanolamine vs salicylate de méthyle.

1. Inodore + pas froid ni chaud 2. Correct pour grossesse et allaitement

Salicylate de triéthanolamine et .... - Grossesse ? - Allaitement ?

- Grossesse : oui, à tous les trimestres, mais courte durée - Allaitement : oui, mais courte durée

Quelles sont les 3 CI des salicylates (de méthyle et de triéthanolamine) ?

- Éviter les anti-coagulants - Éviter si allergie aux autres salycilates, AAS ou AINS - Éviter avant 12 ans (syndrome de Reyes)

Conseils patient pour les contre-irritants froid et les salicylates : - Appliquer une ___ qté - Appliquer sur ___ - Usage ___ - ___ après application - Éviter contact ____ - Ne pas faire ___ - Ne pas appliquer de ___

- petite - une peau propre, sèche et non lésée - externe seulement - Laver les mains - avec les yeux - d'occlusion - chaleur avant ou après

Quel est le mécanisme d'action de la capsaïcine ? (2)

- Application répétée = diminution de la Substance P = diminution de la transmission du signal de douleur au cerveau = désensibilisation aux stimuli de la douleur - Contre-irritant sans effet révulsif (mais chaleur)

VF ? La capsaïcine est un contre-irritant révulsif chaud.

FAUX, c'est juste un contre-irritant sans effet révulsif, mais qui a une sensation de chaleur

VF ? La capsaïcine ... - est le PA du piment de cayenne. - est le seul contre-irritant avec une efficacité faible à modérée, le reste ont une efficacité qui reste à être démontrée.

- VRAI - VRAI

Nomme une indication particulière pour la capsaïcine

Nevralgie post-zostérienne

Quelle est la posologie pour la capsaïcine ?

App. couche mince RÉGULIÈREMENT 3-4 fois par jour pour 3-4 semaines

Quelles sont les interactions de la capsaïcine ?

Aucune

Quels sont les effets indésirables de la capsaïcine (3) ?

- Sensation de brûlure qui part après 72h d'app. continue - Picotements - Rougeur

Conseils patient pour la capsaïcine : - Application en couche __ et ___. - ___ après utilisation - Éviter ___ - Attention aux facteurs qui augmente ___ comme : ____ (4)

- mince, régulièrement (3-4 semaines) - Laver les mains - contact avec les yeux - l'absorption : peau lésée, occlusion, chaleur, concentration utilisée

Capsaïcine et ... - Pédiatrie ? - Grossesse ? - Allaitement ?

- Pédiatrie : prendre le 0.025 % - Grossesse : non recommandé - Allaitement : pas de données...

VF ? C'est un AINS topique.

FAUX, ya même pas de naproxène dedans, c'est du mentol et du camphre

Le diclofénac topique est disponible en MVL sous la formulation de : - Indiqué pour qui ?

Voltaren Emulgel régulier et douleur articulaire : 1.16% diclofénac diéthylamine - 16 ans +

Le diclofénac topique est disponible en annexe 2 sous la formulation de : - indiqué pour qui ?

Voltaren Emulgel Extra-Fort : 2.32% diclofénac diéthylamine - 18-65 ans (selon jugement)

Quel est le mécanisme d'action du diclofénac topique ?

AINS à action locale : inhibe COX 1 et COX 2 donc empêche la production de PG et de leucotriènes

Quelle est l'indication officielle du Voltaren Emulgel ?

soulagement de la douleur et de l’inflammation articulaire et musculaire dues aux blessures récentes et localisées

VF ? Diclofénac topique a une efficacité démontrée pour les douleurs musculosquelettiques, neuropathiques et lombaire.

FAUX, efficacité démontrée pour douleurs musculosquelettiques seulement.

Quelle est la posologie du... - Voltaren Emulgel Régulier ? - Voltaren Emulgel Extra-Fort ?

- App. 2-4g 3-4 fois par jour - App. 2g 2 fois par jour

Quelle est la durée d'utilisation min et max recommandée pour tous les Voltaren ?

max 7 jours consécutifs, mais aumoins 2-3 jours

VF ? - L'utilisation chronique de Voltaren devrait être supervisée par un médecin. - 8g / jour est la dose maximale de Voltaren Emulgel Extra-Fort. - L'absorption systémique du diclofénac topique est d’environ 6 à 10%. - Comme l'absorption systémique du diclofénac est faible, il n'y a jamais d'effets secondaires systémiques.

- VRAI - FAUX, 4g/jour - VRAI - FAUX, ça demeure possible

Nomme 3 facteurs qui influencent l'absorption systémique du diclofénac topique ?

1. Concentration 2. Superficie 3. Qté

Quels sont les effets indésirables du diclofénac topique ?

Bien toléré, mais peut avoir certains effets indésirables cutanés légers et transitoires.

Quelles sont les CI du diclofénac topique ? (3)

- Allergie au diclofénac (ou excipient) ou tout autre AINS. - Pontage aortocoronarien - Patients asthmatiques ou non chez qui les AINS aggravent l'asthme, urticaire, rhinite..

Diclofénac et ... - Grosesse ? - Allaitement ? - IH ? - IC ? - IR ? - Maladie inflammatoire intestinale, ulcère gastro-intestinal actif ? - HTA ?

- Grosesse : oui à court terme, mais pas après 20e semaine - Allaitement : sécuritaire - IH : prudence - IC : prudence - IR : non recommandé si ClCr < 30 ml/min - Maladie inflammatoire intestinale, ulcère gastro-intestinal actif : prudence - HTA : prudence

Quelles sont les IM du diclofénac topique ?

Aucune, mais théoriquement : les mêmes que pour les autres AINS

Nomme 3 avantages du diclofénac topique

1. Très bien toléré 2. Action anti-inflammatoire localisée 3. Diminution du risque d'effets secondaires vs autres AINS per os