Anesthésiques locaux Flashcards
Les anesthésiques locaux sont des molécules qui ____ de façon ___ pour ___ ou ___.
bloquent la conduction nerveuse
réversible
diminuer
éliminer une sensation
Quelle est la différence entre analgésie et anesthésie ?
Analgésie = diminue sensation douloureuse
Anesthésie = élimine sensation douloureuse
En général, quelle est la structure chimique des anesthésiants ?
chaîne intermédiaire = chaîne d’hydrocarbone
Nomme les 2 familles d’anesthésiants
Esters (-COO-)
Amides (-NCO-)
Sur quelle partie de la molécule d’anesthésiant peut-on déterminer la famille ?
Là où la chaîne intermédiaire se lie à l’anneau aromatique
Classe ces anesthésiants suivants : Amides ou Esters ?
- Chloroprocaïne
- Lidocaïne
- Benzocaïne
- Mépivacaïne
- Cocaïne
- Ropivacaïne
- Bubivacaïne
Esters :
- Chloroprocaïne
- Cocaïne
- Benzocaïne
Amides :
- Mépivacaïne
- Lidocaïne
- Ropivacaïne
- Bubivacaïne
Explique les 4 phases d’un PA
- Potentiel de repos : l’intérieur de la cellule est chargé négativement (Na+ extra cell.)
- Canaux sodiques s’ouvrent = Na+ rentre = dépolarisation = plus positif
- Canaux sodiques se ferment, canaux potassiques s’ouvrent = K + sort = repolarisation = plus négatif (+ hyperpolarisation)
- Potentiel de repos rétablit par la pompe Na+ K+ ATPase
Comment agissent les AL pour empêcher le PA ?
Ils se lient aux canaux sodiques = les bloquent = impossible d’initier le PA
De quel côté de la membrane se lient les AL aux canaux sodiques ?
Du côté intracellulaire
Nomme les 3 conformations possible des canaux sodiques
- Repos = fermé et activable
- Activé = ouvert
- Inactivé = fermé et réfractaire
VF ? Un canal sodique peut passer du mode actif au mode repos.
FAUX, il doit passer par le mode inactif avant d’être au repos.
Avec quelle conformation des canaux sodiques les AL ont-ils le plus d’affinité ?
Forme inactivée, car ils stabilisent les canaux
À l’état inactivé, les canaux sodiques sont ___, la propagation des PA est ____
imperméables au Na+
impossible
Nomme la ou les propriétés chimiques des AL qui détermine…
- la puissance
- la rapidité d’action
- la durée d’action
Puissance : Liposolubilité
Rapidité d’action : Liposolubilité, Constante d’ioniation (pKa)
Durée d’action : Liaison protéique, Liposolubilité, Vasoconstriction
en gras = le plus
Effets sur la puissance :
- Anneau aromatique
- Amine terminale
- Amine terminale quaternaire
- Amine terminale tertiaire
- Gros poids moléculaire
- Coefficient de partition dans l’octanol faible
- Anneau aromatique : + liposoluble = + puissant
- Amine terminale : - liposoluble = - puissant
mais - Amine terminale quaternaire : - liposoluble = - puissant
- Amine terminale tertiaire :+ liposoluble = + puissant
- Gros poids moléculaire : + puissant
- Coefficient de partition dans l’octanol faible : - puissant
VF ?
- La lidocaïne est plus liposoluble et puissante que la bupivacaïne.
- Plus un AL est liposoluble, plus Il faudra injecter le patient avec un petit volume.
- FAUX, la bupivacaïne l’est plus
- VRAI
Le début d’action sera plus rapide si la solution contient plus de molécules ___ que de molécules __.
non-ionisées
ionisées
Les Al sont :
- Acides forts
- Acides faibles
- Bases fortes
- Bases faibles
Bases faibles
La forme ionisée des AL est ___ et ___.
La forme non-ionisée des AL est __ et ___.
hydrosoluble, active pharmacologiquement
liposoluble, traverse les membranes
Lequel est ionisé ?
BH +
B & H +
BH+
Quelle est l’étape limitante pour le début d’action des AL ?
Le fait que l’AL doit traverser la membrane pour aller bloquer le canal sodique au niveau intra-cell.
Explique le moment où l’AL doit s’ioniser.
Extra cell. : pour traverser la membrane, l’AL est non-ionisé
Intra cell. : à l’intérieur, l’AL doit s’ioniser pour devenir pharmacologiquement actif et bloquer le canal
La proportion des 2 formes (ionisé et non-ionisé) varie selon 2 choses :
- pH du milieu
- pKa de la molécule
Nomme la définition de pKa ?
pH auquel 50% des molécules sont ionisées et 50% des molécules sont non-ionisées
