Receptores Flashcards
Neurotransmisor
Es una sustancia química que permite la transmisión de información de una neurona a otra, muscular o una glándula
Diferencia entre neurohormona y neurotransmisor
Neurohormona se vierten a la sangre y su respuesta es secreción
Neurotransmisores se vierten al espacio sináptico y su respuesta es neuronal o contracción muscular
2 receptores de neurotransmisores
Ionotrópicos - Canales iónicos dependientes de ligando
Metabotropicos - receptores acoplados a proteínas G
En receptores ionotrópicos, que potencial causan los canales
De sodio - se despolariza - PEPS
De potasio - se hiperpolariza - PIPS
De calcio - se despolariza - PEPS
De cloro - se hiperpolariza - PIPS
¿Qué receptor es más rápido?
El ionotrópico
En receptores metabotrópicos, que potencial causan los canales
Cierra de potasio - se despolariza
Cierra de sodio - hiperpolarizar
Clasificación por tamaño de neurotransmisores
Moléculas pequeñas: menos de 10 átomos de carbono - Tienen una acción rápida y efecto corto.
Moléculas grandes: más de 10 átomos de carbono - Tienen una acción lenta y efecto prolongado.
Clasificación por su estructura y función de receptores (6)
- Colinérgicos: Acetilcolina
- Aminas: dopamina, epinefrina, norepinefrina, serotonina y histamina.
- Aminoácidos: glutamato, aspartato, GABA y glicina.
- Purinas: Adenosina y ATP.
- Péptidos: sustancia P y opioides.
- Gases: óxido nítrico
Síntesis de la acetilcolina
acetiltransferasa une colina + acetil Coa
Funciones de acetilcolina en SNC (3)
Atención y motivación.
Memoria y aprendizaje
Sueño y vigilia
Funciones de acetilcolina en SNP (2)
Somático: Movimiento/contracción (Músculo esquelético)
Autónomo: Regula el efecto parasimpático.
Receptores de la acetilcolina
Nicotínicos - ionotrópicas: NM (contracción) o NN (despolarización)
Muscarínicos - metabotrópico: M1,3 y 5 Gq (contracción) o M2 y 4 Gi (inhibición)
Agonistas de los receptores de la acetilcolina
Nicotínicos - nicotina
Muscarínicos - muscarina
Efectos de receptores de acetilcolina
N1 o NM - contracción
N2 o NN - despolarización
M1, 4 o 5 - memoria, atención y analgesia
M2 - reduce frecuencia cardíaca
M3 - broncoconstricción, micción, glándulas exocrinas
Receptores en el corazón y efectos
Metabotrópicos
Epinefrina - contracción
Acetilcolina - relajación
Explica la Miastenia Gravis y como se trata
Interrupción en la comunicación entre los nervios y los músculos debido a la producción de anticuerpos contra los receptores nicotínicos.
Piridostigmina (inhibe la colinesterasa: más ACh), esteroides (reduce inflamación)
Medicamento que hace que haya más acetilcolina
Piridostigmina: inhibe la colinesterasa
Síntesis de Dopamina
Tirosina -> (tirosina hidroxilasa) DOPA -> (DOPA descarboxilasa) Dopamina
Receptores de dopamina
Metabotrópicos GI: D1-5
Funciones de dopamina (3)
§ Inhibe la secreción de prolactina PLR (neurohormona) - D2 GI
§ Sensación de bienestar en el sistema límbico.
§ Función motora inhibitoria: Modula y controla el movimiento
Explica el Parkinson y como se trata
Deterioro de sustancia nigra -> Menos dopamina -> más movimiento -> temblor
Madopar inhibe DOPA carboxilasa: para que no se convierta en sangre
Medicamento que causa que haya más dopamina después de barrera hematoencefálica
Madopar: ihibe DOPA carboxilasa
Síntesis de noradrenalina y donde
Se secreta en el tallo cerebral (SNC) y en la mayoría de las terminaciones posganglionares simpáticas (SNP)
Tirosina -> (tirosina hidroxilasa) DOPA -> (DOPA carboxilasa) Dopamina -> (Dopamina hidroxilasa) noradrenalina
Funciones de noradrenalina (2)
§ atención, conciencia, estado de ánimo (depresión-agresividad), aprendizaje y memoria.
§ Media el sistema de pelea: SNS
Receptores de la noradrenalina
Adrenoreceptores: metabotrópicos α (1 gq y 2 gi)
Efectos de receptores de noradrenalina
A1 - Gq - contracción: Vasoconstricción, Midriasis, Erección del vello e Inotropismo - contractilidad <3
A2 - Gi - aumenta glucosa (no sale insulina)
Explica el Síndrome simpaticomimético y como se trata
Cocaína bloquea las proteínas que recapturan norepinefrina
Fentolamina (antagonista del receptor alfa adrenérgicos)
Anatgonista de receptor alfa adrenérgicos
Fentolamina
Síntesis adrenalina y donde
Se secreta en la médula suprarrenal
Tirosina -> (tirosina hidroxilasa) DOPA -> (DOPA carboxilasa) Dopamina -> (Dopamina hidroxilasa) noradrenalina -> (feniletanol-amina-N-metiltransferasa) Adrenalina
Función de la adrenalina
Media el sistema de pelea: actividad simpática
Receptores de adrenalina
Adrenoreceptores metabotrópicos β (1-3) - Gs
Efectos de receptores de adrenalina
B1 - Gs - cronotropismo (incrementa ritmo cardiaco), Inotropismo (incrementa contractilidad <3) y huida
B2 - Gs - Relajación en respiración, Vasodilatación, Glucogenólisis en hígado
B3 - Gs - Lipolisis en lipocitos
Agonista para receptor B1 (pista: se da en bradicardia)
Dobutamina
Antagonista para receptor B1 (pista: se da en taquicardia)
Betabloqueantes
¿Qué se les da a hipertensos? (pista: mucha contracción de sangre)
Inhibidor de a1 - Gq
¿Qué se les da a gente con presión baja? (pista: poca contracción de sangre)
Agonista de a1 - Gq
Síntesis de serotonina
Triptófano -> (triptofano 5- hidroxilasa) Hidorxitriptófano -> (L-aminoácidos arómaticos descarboxilasa) Serotonina
Precursor de dopamina, noradrenalina y adrenalina
Tirosina
Precursor de serotonina
Triptófano
Precursor de histamina
Histidina
¿Cómo se regula serotonina?
- Recaptura por el transportador de 5NT
- Por autorreceptor que inhibe la liberación del neurotransmisor si hay afuera
Funciones de serotonina (3)
§ Movimientos del intestino.
§ Regula nauseas
§ Regula estado de ánimo
Receptores de serotonina
Metabotrópicos (5-HT1-2, 4-7 )
Ionotrópico (5-HT3)
Efectos de receptores de serotonina
5HT1 contrae músculo liso bronquial - Gi
5HT3 relacionados a vómito - despolariza
5HT4 Facilita secreción y peristalsis del tubo digestivo - Gs
Agonista de receptor 5HT4 (pista: para que hagas del baño)
Cisaprida - mejora transito inestinal
Antagonista de 5HT3 (pista: no vomito)
Tropisetron - utilizadas en efectos secundarios de quimioterapias.
Explica que pasa en depresión y como se trata
Hay niveles bajos de serotonina
Fluoxetina (Prozac) inhiben recapturadores de serotonina
Medicamento que inhibe recaptura de serotonina.
Fluoxetina / Prozac
¿Por qué chocolate te hace feliz?
Tiene triptofano
Síntesis de Histamina y donde
En hipotálamo
Histidina -> (histidina descarboxilasa ) histamina
Que hace el transportador de monoamina vesicular (VMAT)
Transporta la dopamina del citoplasma a la vesícula
Único neurotransmisor que no se sintetiza en citoplasma pero en la vesícula
Norepinefrina
Funciones de Histamina (2)
§ SN: Controla la producción de otros neurotransmisores (Neurotransmisor)
§ Sistema Inmune: promueve la inflamación
(Neurohormona u hormona).
Receptores de histamina
Metabotrópicos H1-4
Efectos de receptor de histamina
H1: broncoconstricción, permeabilidad vascular aumentada, hipotensión, libera mediadores de inflamación
Explica la alergía al maní y tratamiento
La gente alérgica genera mucha histamina y el receptor de H1 desencadena síntomas de alergía (sarpullido cutáneo, broncoconstricción, mareo, permeabilidad vascular (Inflamación))
Antagonistas (Loratadina) para el receptor H1
Medicamento para reducir el asma
Antagonistas (Loratadina) para el receptor H1 reducen el asma
Receptores de aminoácidos y su clasificación
Excitatorios - Glutamato y aspartato
Inhibitorios - GABA y glicina
Síntesis del glutamato
- α-Cetoglutarato -> (GABA transaminasa) glutamato
- glutamina -> (glutaminasa) glutamato
Función de glutamato
Es el principal mediador de la información sensorial, motora, cognitiva, emocional e interviene en la formación de la memoria.
Receptores de glutamato
Ionotrópicos: AMPA, Kainato y NMDA
Metabotrópicos: mGluR1 y 5 (Gq) y mGluR2-4 y 6-7 (Gi)
Efectos de receptores de glutamato
AMPA, Kainato y NMDA: Todos dejan entrar Na+ y K+. NMDA deja entrar Ca2+ también - despolarizan
mGluR 1 y 5 incrementan IP3 y DAG (Gq), disminuyen K+ e incrementan Ca - contracción
mGluR 2-4 y 6-7 disminuye cAMP (Gi). mGluR 2-3 incrementa K+ e disminuye Ca
mGluR 4 y 6-7 disminuyen Ca
Receptores de glutamato que dejan entran Na+ y K+
AMPA, Kainato y NMDA
Receptor de glutamato que deja entran Na+, Ca y K+
NMDA
Receptores de glutamato que incrementan IP3 y DAG, disminuyen K+ e incrementan Ca (pista: son Gq)
mGluR 1 y 5
Receptores de glutamato que disminuye cAMP (pista: son Gi)
mGluR 2-4 y 6-7
Receptores de glutamato que disminuye cAMP, incrementa K+ e disminuye Ca
mGluR 2-3
Receptores de glutamato que disminuye cAMP y disminuye Ca
mGluR 2-4 y 6-7
Explica la epilepsia y como se trato
Hay exceso de glutamato o deficiencia de GABA
Ceftriaxona - incrementa la expresión del transportador de glutamato (para su recaptura)
Medicamento que hace que haya menos glutamato
Ceftriaxona
Síntesis de GABA
Glutamato -> (glutamato descarboxilasa GAD) GABA
Función de GABA
Ralentizar la actividad cerebral. También está involucrado en la visión, el sueño, el tono muscular y el control motor
Receptores de GABA
Ionotrópicos: GABA A Y GABA C
Metabotrópicos: GABA B (Gi y G0)
¿Qué hace molécula G0?
G0 inhibe el flujo de calcio
Inhibe la despolarización
Síntesis de adenosina y dónde
En el espacio sináptico
ATP -> (ectodifosfohidrolasa y ectonucleotidasa) adenosina
Función de adenosina y ATP
Adenosina: ansiolítico, inhibe el sistema nervioso
ATP: induce dolor.
Antagonista del receptor de Ado
Cafeína
Receptores de ATP
P2Y (metabotrópico Gq)
P2X (ionotrópicos despolarizantes).
Receptor de adenosina
Metabotrópicos
P1A1 (Gi)
P1A2 (Gs)
Función de sustancia P
Mediador en la primera sinapsis (fibras aferentes C) del dolor.
Receptor de sustancia P
Metabotrópicos (Gq): NK1-3
Función de opiodes / endorfina (2)
Modulan y alteran la sensibilidad neuronal a otras sustancias
Sensación de placer
Inhibe el dolor
Receptores de opioides
Metabotrópicos (Gi/G0): mu (m), delta (d) y kappa (k).
Síntesis de óxido nítrico
Arginina -> (no sintasa) óxido nítrico
Tres formas de No sintasa
eNOS - endotelio
nNOS - neurona
iNOS - inducible, principalmente en el sistema inmune
Función de óxido nítrico
Memoria y aprendizaje (SNC)
Relajación muscular (SNP)
Receptores de óxido nítrco
Ninguno, es gas y difunde para activar guanilato ciclasa -> AMPc -> PKG -> abre canales de K+ -> hiperpolariza -> músculos se relajan
Agonista del receptor A1
fenilefrina
¿Por qué relaja músculos el óxido nítrico?
activa la guanilato ciclasa para producir GMPc que activa la proteína efectora proteína cinasa G (PKG) la cual abre canales de potasio (Hiperpolariza).
