Receptor M - Leki cholinomimetyczne - inhibitory AchE Flashcards

1
Q

Działanie na organizm

A

Inhibicja AchE -> spadek rozkładu Ach -> gromadzenie Ach w szczelinie synaptycznej -> przedłużenie działania Ach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wskazania

A
  1. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  2. Diagnostyka i leczenie miastenii
  3. Zatrucia cholinolitykami
  4. Odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego
  5. Choroba Alzheimera
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Przeciwwskazania

A

Takie same jak w przypadku agonistów muskarynowych:

  1. Astma oskrzelowa
  2. Czynna choroba wrzodowa żołądka/dwunastnicy
  3. Stany skurczowe cewy pokarmowej
  4. Niedrożność dróg moczowych i dróg żółciowych
  5. Choroba Parkinsona
  6. Ciężkie niedociśnienie
  7. Zaburzenia przewodzenia w sercu
  8. Zawał mięśnia sercowego
  9. Nadczynność tarczycy -> niebezpieczeństwo migotania przedsionków i innych zaburzeń rytmu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Działania niepożądane

A

Takie same jak w przypadku agonistów muskarynowych:

  1. Bradykardia
  2. Nudności, wymioty
  3. Biegunka
  4. Pocenie się
  5. Łzawienie
  6. Ślinotok
  7. Zwężenie źrenic (miosis), zaburzenia widzenia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Inhibitory AchE

A
Leki:
1. EDROFONIUM
2. FIZOSTYGMINA
3. NEOSTYGMINA
4. PIRYDOSTYGMINA
5. EKOTIOPAT
6. DYFLOS
7. DONEPEZYL
8. GALANTAMINA
9. RYWASTYGMINA
Trucizny:
1. Pestycydy (insektycydy) i gazy bojowe - estry kwasów:
- fosforowego
- tiofosforowego
- fosfonowego
- karbaminowego
(dobrze przenikają przez osłonki chitynowe i prze skórę)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Różnice w działaniu leków i trucizn

A

Leki są powoli hydrolizowane przez AchE, trucizny łączą się z AchE nieodwracalnie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

EDROFONIUM - zastosowanie

A
Diagnostyka miastenii
(zbyt krótki czas działania do jakiegokolwiek stosowania terapeutycznego)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

FIZOSTYGMINA - zastosowanie

A

Ciężkie zatrucia cholinolitykami

dobra przenikalność do OUN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

NEOSTYGMINA - zastosowanie

A
  1. Leczenie miastenii
  2. Leczenie pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
  3. Zatrucia ATROPINĄ i innymi cholinolitykami
  4. Odwrócenie bloku nerwowo - mięśniowego w zatruciu lekami zwiotczającymi, niedepolaryzującymi
    (zerowa przenikalność do OUN - jest czwartorzędową aminą)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

PIRYDOSTYGMINA - zastosowanie

A

Leczenie miastenii

lepiej się wchłania i dłużej działa, niż NEOSTYGMINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

EKOTIOPAT - zastosowanie

A

Jaskra pierwotna z zamkniętym kątem przesączania - stosowany w postaci kropli do oczu
(ma długi czas działania)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

DYFLOS - zastosowanie

A

To samo, co EKOTIOPAT:
Jaskra pierwotna z zamkniętym kątem przesączania - stosowany w postaci kropli do oczu
(ma długi czas działania)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

DONEPEZYL - zastosowanie

A

Leczenie objawowe łagodnej/średnio ciężkiej postaci demencji w chorobie Alzheimera
(przenika do OUN)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

GALANTAMINA - zastosowanie

A

To samo, co DONEPEZYL:
Leczenie objawowe łagodnej/średnio ciężkiej postaci demencji w chorobie Alzheimera
(przenika do OUN)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

RYWASTYGMINA - zastosowanie

A

To samo, co DONEPEZYL:
Leczenie objawowe łagodnej/średnio ciężkiej postaci demencji w chorobie Alzheimera
(przenika do OUN)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Mechanizm działania trucizn - inhibitorów AchE

A

Reszty dialkilofosforanowe lub dialkilokarbaminowe wiążą sięz hydrolazami (np. z seryną z AchE) i nieodwracalnie je inaktywują

17
Q

Grupy objawów zatrucia inhibitorami AchE

A
  1. Muskarynowe
  2. Nikotynowe
  3. Z OUN
18
Q

Muskarynowe objawy zatrucia inhibitorami AchE

A
  1. Bradykadia
  2. Sinica
  3. Nudności i wymioty
  4. Bolesne kurcze jelit
  5. Wzmożona perystaltyka i biegunka
  6. Ucisk w klatce piersiowej i duszność o charakterze astmatycznym
  7. Obfite pocenie się, ślinienie, łzawienie, sekrecja oskrzelowa
  8. Zwężenie źrenic
19
Q

Nikotynowe objawy zatrucia inhibitorami AchE

A
  1. Drżenie włókienkowe mięśni
  2. Drętwienie, ogólne osłabienie mięśniowe
  3. Zesztywnienie mięśni
  4. Drgawki kloniczno-toniczne o charakterze epileptycznym
20
Q

Objawy zatrucia inhibitorami AchE z OUN

A
  1. Wzmożenie pobudliwości nerwowej
  2. Uczucie lęku - niepokoju (majaczenie)
  3. Niestałość emocjonalna
  4. Koszmary senne
  5. Apatia
  6. Zawroty i bóle głowy
  7. Zniesienie wrażliwości na ból
  8. Zaburzenia świadomości (śpiączka)
21
Q

Śmiertelność przy zatruciach inhibitorami AchE

A

10-15%

22
Q

Leczenie zatruć inhibitorami AchE

A
  1. Zasadniczo ATROPINĄ (znosi objawy muskarynowe zatrucia) - podawanie dożylne, domięśniowe lub podskórne SIARCZANU ATROPINY w odpowiednich dawkach i często powtarzane, aby wystąpiła atropinizacja.
  2. Podawanie reaktywatorów AchE - “oksymów” - reaktywują zablokowane enzymy jeśli podane odpowiednio wcześnie, działają tylko w przypadku związków fosforoorganicznych (na karbaminiany nie działają)
23
Q

Cechy atropinizacji

A
  1. Poszerzenie źrenic
  2. Suchość skóry
  3. Ustąpienie wzmożonej sekrecji w drogach oddechowych
  4. Przyspieszenie akcji serca
24
Q

“Oksymy”

A
  1. PRALIDOKSYM

2. OBIDOKSYM