Récepteurs et mécanismes d'action

Question 1

Composants récepteurs

Answer 1

Site de liaison (réception, reconnaissance)
Mécanisme d’activation (traduction)
Site effecteur (réponse cellulaire)

Question 2

Types de récepteurs

Answer 2

Membranaires

Intracellulaire (IC)

Question 3

Caractéristiques site de liaison des récepteurs

Answer 3

Spécificité hormonale
Affinité élevée
Nombre limité sites
Spécificité cellulaire
Réversibilité

Question 4

Structure des récepteurs IC

Answer 4

Domaine amino-terminal
Domaine liaison ADN
Domain liaison hormone

Question 5

Définir les doigts de zinc

EXAMEN

Answer 5

Domaine liaison ADN
2 molécules de Zn se lient avec 4 cystéines.
Entrelacent pour se lier avec ADN

Question 6

Définir mécanisme d’action récepteurs nucléaires

Answer 6

Régulation de la transcription génique

Interactions spécifiques
Domaine liaison ADN - séquences spécifiques acides nucléiques (région promotrice gène cible)

HRE agissent en cis, récepteur en trans

Question 7

Définir récepteurs nuléaires classe I

types / absence H / présence H

Answer 7

Cinq types hormones stéroïdiennes

Récepteurs cytoplasme. Interaction HSP. Maintien forme inactive. Pas liaison ADN

Relâche HSP. Homodimérisation complexes [HR]. Translocation noyau. Interaction ADN. Recrutement co-activateurs. Activation transcription

Question 8

Définir récepteurs nucléaires classe II

types / localisation / forme inactive / présence H

Answer 8

Hormones thyroïdiennes, calcitriol, acide rétinoïque

Exclusivement dans noyau

Doigts Zn interaction ADN. Co-répresseurs inhibition transcription

Activation récepteur. Déplacement co-répresseurs. Hétérodimérisation récepteurs. Co-activateurs. Activation transcription

Question 9

Éléments qui déterminent spécificité réponse cellulaire aux récepteurs nucléaires

Answer 9

Présence récepteurs spécifique dans cellule

Gène cible possède promoteur avec HRE spécifique pour complexe [HR]

Présence groupe particulier facteurs transcription noyau

Accessibilité du gène à la transcription

Question 10

Structure générale récepterus membranaires

Answer 10

Région extracellulaire (EX): domaine liaison H

Région transmembranaire: hydrophobe

Région intracytoplasmique (IC): effecteur

Question 11

Selon quoi les récepteurs membranaires sont classés ?

Answer 11

traversent membrane cytoplasmique

Activité fonctionnelle

Question 12

Différents types récepteurs membranaires

EXAMEN

Answer 12

1 / pas activité / association kinases IC

Question 13

Concept second messager (EXAMEN)

Answer 13

Récepteurs membranaires donc pas en IC
Liaison avec hormones (=er messager)
Envoi 2nd messager

Porter message vers réponse cellulaire.

Souvent: prot G génératrice

Question 14

Structure protéine G

Answer 14

Trois sous-unités α, β, γ

Question 15

Expliquer première étapes mécanisme d’action récepteurs couplés à une protéine G

Answer 15

• α, β, γ réunies
• Hormone se lie
• Activation récepteur
• Protéine G change son GDP en GTP
• α dissocie de β et γ
• Activation enzyme
• Production second messagers

Question 16

Quels sont les trois systèmes de 2nd messagers des récepteurs couplés à une protéine G ?

Answer 16

Adénylate cyclase / AMPc

Phospholipase C / phospholipides

Calcium-calmoduline

Question 17

Expliquer le mécanisme d’action du système adénylate cyclase / AMPc

Answer 17

• [HR] active protéine Gs (stimulatrice)
• Stimulation adénylate cyclase
• ATP en AMPc
• Régulation protéine kinase A (PKA)

Prot Gs –> adénylate cyclase –> AMPc –> PKA

Question 18

Expliquer le mécanisme d’action du système phospholipase C / phospholipides

Answer 18

• [HR] stimule prot Gq
• Activation phospholipase C (PLC)
• PIP2 scindé en DAG et en IP3

DAG: active PKC
IP3: mobiliation calcium IC

Prot Gq –> PLC –> PIP2
DAG –> PKC
IP3 –> Ca2+

Question 19

Expliquer le mécanisme d’Action du système calcium-calmoduline

Answer 19

• [HR] stimule ouverture canaux calcium
• Augmentation calcium IC
• Activation PKC
• Activation PK calcium-calmoduline dépendante

Question 20

Origine du calcium IC dans le système calcium-calmoduline

Answer 20

RER
Mitochondries
Milieu EC via canaux ioniques

Question 21

Quels sont les deux types de récepteurs activant directement une protéines kinase ?

Answer 21

Récepteurs avec activité tyrosine kinase intrinsèque

Récepteurs s’associant à une protéine kinase

Question 22

Mécanisme d’action des récepteurs avec activité tyrosine kinase intrinsèque

Answer 22

• Insuline se lie récepteurs dimérisés
• Activation activité tyrosine kinase intrinsèques
• Phosphorylation sous-unités β du récepteur
• Phosphorylation protéines IRS
• Activation voies IC

Question 23

Mécanisme d’action des récepteurs s’associant à protéine kinase

Answer 23

• Somatotrophine se lie 2 récepteurs
• Dimérisation et activation récepteurs
• Recrutement et activation kinase IC (JAK)
• Autophosphorylation JAK
• Phosphorylation R-somatotrophines
• Recrutement et phosphorylation STAT par JAK
• Dimérisation STAT
• Migration STAT vers noyau
• Modulation transcription

Question 24

Mécanisme d’action des récepteurs aux peptides natriurétiques

Answer 24

• Liaison hormone récepteur
• Activité guanylase cyclase intrinsèque
• Génération GMPc
• Activation PKG
• Phosphorylation de différentes IC par PKG

Question 25

Mécanisme d'endocytose des complexes [HR]

Answer 25

- Puits de clathrine captent et concentrent [HR] - Fusion vésicules avec endosomes précoces de tri - Maturation endosomes précoces en endosomes tardifs + acidification + dissociation [HR] - Recyclage ou dégradation (lysosomes fusion endosomes)