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Recepteur couplé aux proteines G Flashcards

1
Q

Quelles sont les grandes familles des proteines transmembranaires

A

recepteur couplé aux proteines G (7 passages transmembranaires), recepteurs à canaux, récepteur à activité enzymatique

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Q

Quelle est la plus grande famille de recepteurs membranaires

A

Les récepteurs couplé aux proteines G

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3
Q

Nommé 5 types de drogues qui utilisent les RCPG

A

histamine, opioîdes, leucotriène, angiotensine II, ß-adrénergique

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4
Q

les agents de stimulations ou hormones sont présent en grosse quantité pour faire effet

A

Faux, les agents de stimulation et les homones sont présent en petite quantité

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5
Q

Quelle est l’exception de la concentration des stimulants

A

les neurotransmetteurs, Les récepteurs
possèdent une affinité qui peut être plus faible pour la liaison de leurs messagers.

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6
Q

Chaque cellule possèque qu’un seule type de recepteur pour le meme message

A

Faux, chaque cellule possède plusieurs types de récepteurs pour le même messager et chacun peut induire une réponse spécifique

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7
Q

Differents types de récepteurs peut etre activés par différents messagers et avoir _____ réponse biologique

A

la même réponse

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8
Q

Les deux choses que chaque récepteurs ont

A

spécificité de liaison et spécificité de réponse biologiques

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9
Q

Que produit l’activation des RCPG produit un changement de conformation ___________ qui induit l’Activation des ____________ hétérotrimériques

A
  1. tridimensionnel
  2. proteine G
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10
Q

A quelle famille appartient les recepteur de la rodhopsine

A

famille 1

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11
Q

Quels sont les caractéristiques de la famille 1

A

La présence de ces deux motifs, DRY et NPxxY, est un trait caractéristique important de cette famille de récepteurs, qui est cruciale pour leur fonctionnement et leur signalisation intracellulaire. Les deux motifs sont dans des boucles intracellulaires. Présence aussi de liaison disulfure. Plus de 500 médicaments

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12
Q

Quels sont les caractéristiques de la famille 2

A

Très semblable à la forme de la famille 1c mais il n’y a pas de motif DRY ou autre. un médicament important est l’Ozempic

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13
Q

La sécretine fait partie de quelle famille

A

famille 2

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14
Q

Quels sont les caractéristiques de la famille 3

A

la famille 3 de RCPG se caractérise par une structure en 7 hélices transmembranaires, une liaison de ligands peptidiques, une signalisation intracellulaire, une régulation de la glycémie et une implication dans les maladies métaboliques. la partie extracellulaire ressemble a un venus plant et est suppose reconnaitre les messagers

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15
Q

Le glutamate fait parti de quelle famille

A

famille 3

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16
Q

Combien de sous famille y a t il pour la famille 1

A

3

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17
Q

Comment les récepteurs produisent-ils leurs effets
biologiques?

A

Principalement via l’activation de protéines G

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18
Q

uelles sont es 4 composants de la sous-unités alpha

A

Gs, Gi, Gq, G12/13

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19
Q

Rôle de Gs

A

Production de seconds messagers via l’activation de l’Adénylate Cyclase (AC), S pour stimulatory of cAMP production

20
Q

Gs est activé par quelle toxine

A

Choléra

21
Q

Gi est ihnibé par quelle toxine

A

pertussis

22
Q

Ou se trouve surtout la sous-unité Go

A

dans le système nerveux

23
Q

Mode d’Activation de la proteine kinase A

A

Lorsque les taux d’AMP cyclique (cAMP) sont bas, les sous-unités
catalytiques sont liées à un dimère de sous-unités régulatrices.
-Quand la concentration de cAMP augmente, le messager se lie à
la sous-unité régulatrice et produit un changement de conformation
menant à la libération de la sous-unité catalytique.
-Les sous-unités catalytiques phosphorylent leurs substrats.

24
Q

Structure des pKA

A

Hétérotétramère: 2 sous-unités régulatrices et 2 catalytiques

25
Q

Role de Gi

A

Gi: Inhibition de l’activation de l’AC

26
Q

Substrats des pKA

A

(plus de 250):
Canaux calciques de type L
5-Lipoxygenase
ß2AR

27
Q

Role de Gq

A

Production de second messagers via l’activation
de la Phospholipase C (PLC)

28
Q

quelle sont les sous-produit de l’Activation de la Phospholipase C

A

PLC va activer PIP2 qui va donné IP3 et DAG

29
Q

Quel est le role de IP3

A

Augmenter la concentration calcique intracellulaire en ouvrant les canaux calciques

30
Q

Quel est le role de DAG

A

DAG va activer PKC phosphokinase C

31
Q

Role de G12/13

A

Signalisation vers la petite protéine G Rho

32
Q

Role de la beta arrestine

A

Lorsque les RCPG sont activés, la bêta-arrestine se lie à eux, ce qui entraîne leur internalisation (c’est-à-dire leur entrée à l’intérieur de la cellule) et leur désensibilisation (c’est-à-dire leur diminution de réponse à de nouveaux signaux). La bêta-arrestine peut également servir de signalisation intracellulaire indépendante du RCPG, régulant ainsi une variété de processus cellulaires tels que la prolifération, la survie cellulaire et la migration

33
Q

les trois type de voies indépendantes du signal des proteins G

A

Récepteurs tyrosine kinase : Les récepteurs tyrosine kinase sont des récepteurs de signalisation qui activent des cascades de signalisation intracellulaires en phosphorylant des protéines cytoplasmiques. Ces récepteurs ne sont pas couplés aux protéines G et leur activation n’implique pas la libération d’un signal secondaire tel que l’AMPc ou l’IP3.

Récepteurs couplés aux enzymes : Certains récepteurs transmembranaires, tels que les récepteurs couplés aux guanylate cyclases et les récepteurs couplés aux phospholipases, sont capables d’activer des enzymes intracellulaires en réponse à un stimulus extracellulaire. Ces récepteurs ne sont pas activés par des protéines G et peuvent être impliqués dans des voies de signalisation indépendantes de l’AMPc et de l’IP3.

Récepteurs ionotropes : Les récepteurs ionotropes, tels que les récepteurs des neurotransmetteurs de type NMDA, AMPA et kainate, sont des canaux ioniques qui s’ouvrent en réponse à la liaison de leur ligand. L’activation de ces récepteurs peut entraîner des modifications de la perméabilité ionique de la membrane cellulaire et des courants électriques, sans impliquer de protéines G.

34
Q

Les mutations des recepteurs peuvent

A

conférer une activité constitutive (hyperfonction) ou perte de fonction
- élargir la spécificité des ligands
- augmenter la sensibilité du ligand
- retarder la désensibilisation des récepteurs

35
Q

La pluaprt des mutations aux recepteurs causent:

A

perte de fonctions

36
Q

les mutations qui amene un gain de fonction

A

affectent substitution des acides aminé, nombre de copies du gène, etc

37
Q

Désensibilisation

A

Le phénomène de désensibilisation des récepteurs est un mécanisme
de contrôle de la durée et de l’intensité du signal suite à l’exposition
soutenue d’un agoniste

38
Q

Deux étapes de la désensibilisation

A

1ère étape: Phosphorylation des récepteurs
2ième étape: Liaison des protéines arrestines

39
Q

La stimulation soutenue d’un récepteur par un agoniste mène à sa ______________

A

phosphorylation

40
Q

comment se fait la phosphorylation des recepteurs

A

GRK ajoute un phosphore sur les sérine et thréonine

41
Q

Que produit la liaison des proteines arrestines

A

arret du signal car elles ont une plus grande affinité aux recepteurs donc empeche la liaison des substrats

42
Q

GRK

A

G protein-coupled Receptor Kinases (GRKs)

43
Q

PKA et PKC

A

kinases des seconds messagers

44
Q

Il y a plusieurs types de GRK selon la partie du corsp ou se trouve le recepteur

A

oui,GRK1, GRK7 (rhodopsin kinase): rod outer segment
GRK2 (BARK-1), GRK3 (BARK-2): leukocytes, cortex, heart, lung, kidney
GRK4: testis, brain; GRK5: heart, lung, skeletal muscle, brain, liver; GRK6: brain, skeletal muscle

45
Q

Partenaires d’intéraction

A

Gbg, PIP2, PI-3K, tubulin, actin, a-actinin, etc.

46
Q

les trois types arrestine

A

arrestin (visual system: cones)
rarrestin (visual system: rod)
ßarrestin 1 and ßarrestin 2 (ubiquitous)

47
Q

Rôle de la ßarrestin sur la désensibilisation

A

Effet d’une inhibition de l’expression endogène des ßarrestines sur l’accumulation d’AMPc suite à l’activation du ß2AR.

pharmaco (6 decks)

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