PSY3542: Caféine et Méthylxanthines

Question 1

Par quoi est absorbé la caféine? (2)

Answer 1

Parois de l’estomac et l’intestin.

Question 2

Qu’est-ce qui retarde l’absorption de la caféine?

Answer 2

La présence de nourriture

Question 3

La caféine est-il basique ou acide et qu’elle est son pKA?

Answer 3

Basique
pKa de 0.5 (pas ionisées dans l’estomac = absorption facile)

Question 4

Concentration sanguine maximum?

Answer 4

Entre 30 à 60 minute.
Grande variabilité individuelle (15-20 minutes): pas de métabolisme de premier passage significatif.

Question 5

La caféine traverse la.. (2)

Answer 5

BHC et placentaire

Question 6

____ à ____% de la caféine se lie aux ________ et est bloquée dans le __________________.

Answer 6

10% à 30%
Protéines
Système circulatoire

Question 7

La caféine est présente dans tous les fluides corporels, y compris le lait maternel. Vrai ou Faux?

Answer 7

Vrai

Question 8

Distribution:
1. Combien de % de caféine est excrété et inchangé?
2. Qu’est-ce qui arrive avec le reste?
3. Qu’elle est la demi-vie moyenne de la caféine?

Answer 8

1. 2%
2. Le reste est converti en métabolites.
3. Demi-vie moyenne de 3.5 heures.

Question 9

Métabolisme: (6) RAFFFN

Answer 9

• Ralenti par l’alcool
• Accéléré par le brocolis
• Fumeurs éliminent la caféine 2 fois plus vite que les non-fumeurs.
• Femmes métabolisent 20 à 30 fois plus vite que les hommes.
• Femmes enceinte éliminent plus lentement la caféine dû à des changements au niveau des enzymes.
• Nouveau-nés ne peuvent métabolisé la caféine et l’excrète 85% inchangé (demi-vie de 4 jours pour eux).

Question 10

Effets neurophysiologiques (1)
1. La caféine bloque les récepteurs de l’adénosine. Que font ces récepteurs?
2. Quelle est la fonction de la méthylxantines dans l’excrétion de la caféine?

Answer 10

1. NT qui agit sur le niveau pré synaptique pour bloquer la libération d’autre NT et réduit par son action post-synaptique le taux d’activation des neurones.
2. Compétitionne avec l’adénosine pour ces récepteur, les bloquent et donc empêchent l’action de l’adénosine = Stimulation.

Question 11

Effets neurophysiologique (2)
La caféine a des effets sur les récepteurs des benzodiazépine. Quelles en sont les deux conséquence de cette effet?

Answer 11

1. Requiert une plus forte doses que celles causant normalement les effets comportementaux (10 tasses de café – bloque 20% des récepteurs benzo).
2. Possible que les effets de la caféine augmente l’anxiété à doses forte, soit médié par le blocage des récepteurs benzo.

Question 12

Effets neurophysiologiques (3)
Augmente la libération d’______________ et d’autre catécholamines par le cerveau et la ________________ à des doses régulières.

Answer 12

1. Épinéphrine
2. Glande surrénale

Question 13

1. Qu’elle sont les effets sur le corps de cette libération d’epinephrine par la glande surrénale?
2. Qu’elle sont les effets associés à cette stimulation? (3)

Answer 13

1. La libération d’épinéphrine par la glande surrénale: stimulation du SN sympathique.
2. a) Relaxation des muscles lisses: dilatation des bronches. Théophylline — cliniquement utilisé pour le traitement de l’asthme.
   b) Réduit la fatigue des muscles volontaire striés: augmentation des acides gras dans le sang.
   c) Construction des vaisseaux sanguins du cerveau, mais dilatation dans le reste du corps = diminution des maux de tête causés par l’hypertension artérielle.

Question 14

1. Qu’elle sont les effets sur la performance et le comportement? (4)

Answer 14

1. Effets plus subjectifs que prouvé scientifiquement.
2. Performance de plusieurs activités peut-être augmenter par la caféine à l’exception des tâches intellectuelles.
3. Amélioration si performance détérioré par la fatigue. Principale effet de la caféine = réduire somnolence et ennui.
4. Amélioration de l’humer et attitude du participant à l’égard de sa tâche.

Question 15

Qu’elle sont les effets sur la performance athlétique? (4)

Answer 15

1. Augmente le niveau sanguin d’acide gras utilisé comme énergie par les muscles = muscle utilise moins de glycogène et le garde en réserve = meilleur endurance.
2. Pas d’amélioration de la performance lors d’évènements qui requièrent force musculaire intense de courte duré, mais pour une période prolongée.
3. Requiert doses considérables.
4. Doit être prudent car substance présente dans différents types d’aliments, médicaments et la pharmacocinétique varie entre individus.

Question 16

Qu’elle sont les effets sur le sommeil? (4)

Answer 16

1. Insomnie
2. Les gens dorment moins profondément et sont moins reposés.
3. Affaiblie le seuil d’éveil acoustique, donc plus facilement réveillé par le bruit. Consommateurs habitués sont moins affectés (tolérance).
4. Caféine peut contrecarrer les effets inducteurs de sommeil des pentobarbitals.

Question 17

En bref, qu’elle sont les effets positifs (6) et négatifs(2) de la caféine?

Answer 17

Négatif: Anxiété et nervosité
Positif: sentiment de bien-être, vigilance, énergie, motivation pour travail, confiance en soi et disposition sociale.

Question 18

Points important de la pharmocodynamie (2)

Answer 18

1. Administration chronique de caféine augmente le nombre de récepteurs de l’adénosine.
2. Caféine a moins d’effets néfaste sur les consommateurs régulier.

Question 19

Tolérance (3)

Answer 19

1. Effet cardiovasculaires s’effacent en 2 à 5 jours.
2. Trouble de sommeil avec 400mg de caféine – tolérance en 7 jours.
3. Nombreux effets subjectifs et réels de la caféine tendent à disparaître au niveau usuel de consommation.

Question 20

Qu’elle sont les 6 principaux symptômes de sevrage?

Answer 20

1. Maux de tête
2. Somnolence/ diminution de l’énergie et la fatigue
3. Détérioration de concentration
4. Diminution de la motivation au travail
5. Augmentation de l’irritabilité
6. Symptôme de grippes

Question 21

Qu’elle est la durée moyen du sevrage de caféine?

Answer 21

Symptôme de sevrage débutent entre 12 à 24 heures suivant la dernière ingestion de café et durent aussi longtemps qu’une semaine.

Question 22

Dépendance (2)

Answer 22

Dépendance physique prend seulement 6 à 14 jours à dose élevé et une plus longue période de temps a petite dose.

Question 23

Comment elle affecte la reproduction? (5)

Answer 23

1. Augmentation de catécholamines = diminution du flux sanguin au foetus.
2. Retarde la croissance embryonnaire
3. Caféine contribue à la réduction du poids à la naissance.
4. Métabolisme ralenti durant la grossesse.
5. Caféine aussi retrouver dans le lait maternel et vu que nouveau né métabolise lentement ça peut être dangereux.

Question 24

Comment elle affecte les maladies cardiaques? (2)

Answer 24

1. La caféine augmente la pression sanguine et cause des irrégularités des battements cardiaques.
2. Plus de 6 tasses par jour double le risque de crise cardiaque.

Question 25

Qu’elle est le liens entre le cancer et la caféine? (3)

Answer 25

1. Pas d’évidences directes.
2. Peut augmenter d’autres agents cancérigènes en inhibant les capacité de la cellule à réparer l’ADN endommagé.
3. D’autres études ont trouvé que la caféine inhibait quelque forme de cancer.