PSY3542: Caféine et Méthylxanthines Flashcards
Par quoi est absorbé la caféine? (2)
Parois de l’estomac et l’intestin.
Qu’est-ce qui retarde l’absorption de la caféine?
La présence de nourriture
La caféine est-il basique ou acide et qu’elle est son pKA?
Basique
pKa de 0.5 (pas ionisées dans l’estomac = absorption facile)
Concentration sanguine maximum?
Entre 30 à 60 minute.
Grande variabilité individuelle (15-20 minutes): pas de métabolisme de premier passage significatif.
La caféine traverse la.. (2)
BHC et placentaire
____ à ____% de la caféine se lie aux ________ et est bloquée dans le __________________.
10% à 30%
Protéines
Système circulatoire
La caféine est présente dans tous les fluides corporels, y compris le lait maternel. Vrai ou Faux?
Vrai
Distribution:
1. Combien de % de caféine est excrété et inchangé?
2. Qu’est-ce qui arrive avec le reste?
3. Qu’elle est la demi-vie moyenne de la caféine?
- 2%
- Le reste est converti en métabolites.
- Demi-vie moyenne de 3.5 heures.
Métabolisme: (6) RAFFFN
- Ralenti par l’alcool
- Accéléré par le brocolis
- Fumeurs éliminent la caféine 2 fois plus vite que les non-fumeurs.
- Femmes métabolisent 20 à 30 fois plus vite que les hommes.
- Femmes enceinte éliminent plus lentement la caféine dû à des changements au niveau des enzymes.
- Nouveau-nés ne peuvent métabolisé la caféine et l’excrète 85% inchangé (demi-vie de 4 jours pour eux).
Effets neurophysiologiques (1)
1. La caféine bloque les récepteurs de l’adénosine. Que font ces récepteurs?
2. Quelle est la fonction de la méthylxantines dans l’excrétion de la caféine?
- NT qui agit sur le niveau pré synaptique pour bloquer la libération d’autre NT et réduit par son action post-synaptique le taux d’activation des neurones.
- Compétitionne avec l’adénosine pour ces récepteur, les bloquent et donc empêchent l’action de l’adénosine = Stimulation.
Effets neurophysiologique (2)
La caféine a des effets sur les récepteurs des benzodiazépine. Quelles en sont les deux conséquence de cette effet?
- Requiert une plus forte doses que celles causant normalement les effets comportementaux (10 tasses de café – bloque 20% des récepteurs benzo).
- Possible que les effets de la caféine augmente l’anxiété à doses forte, soit médié par le blocage des récepteurs benzo.
Effets neurophysiologiques (3)
Augmente la libération d’______________ et d’autre catécholamines par le cerveau et la ________________ à des doses régulières.
- Épinéphrine
- Glande surrénale
- Qu’elle sont les effets sur le corps de cette libération d’epinephrine par la glande surrénale?
- Qu’elle sont les effets associés à cette stimulation? (3)
- La libération d’épinéphrine par la glande surrénale: stimulation du SN sympathique.
- a) Relaxation des muscles lisses: dilatation des bronches. Théophylline — cliniquement utilisé pour le traitement de l’asthme.
b) Réduit la fatigue des muscles volontaire striés: augmentation des acides gras dans le sang.
c) Construction des vaisseaux sanguins du cerveau, mais dilatation dans le reste du corps = diminution des maux de tête causés par l’hypertension artérielle.
- Qu’elle sont les effets sur la performance et le comportement? (4)
- Effets plus subjectifs que prouvé scientifiquement.
- Performance de plusieurs activités peut-être augmenter par la caféine à l’exception des tâches intellectuelles.
- Amélioration si performance détérioré par la fatigue. Principale effet de la caféine = réduire somnolence et ennui.
- Amélioration de l’humer et attitude du participant à l’égard de sa tâche.
Qu’elle sont les effets sur la performance athlétique? (4)
- Augmente le niveau sanguin d’acide gras utilisé comme énergie par les muscles = muscle utilise moins de glycogène et le garde en réserve = meilleur endurance.
- Pas d’amélioration de la performance lors d’évènements qui requièrent force musculaire intense de courte duré, mais pour une période prolongée.
- Requiert doses considérables.
- Doit être prudent car substance présente dans différents types d’aliments, médicaments et la pharmacocinétique varie entre individus.
