Psiquiatria Flashcards
Dê exemplos de ISRS.
(Es)Citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina.
Qual o mecanismo de ação dos ISRS?
Diminuem seletivamente a recaptação da bomba de serotonina pré-sináptica, aumentando o tempo em que a 5-HT está disponível na fenda e aumentando a ocupação dos receptores pós-sinápticos. No entanto, apenas isso não é suficiente para explicar o motivo de conseguir tratar a depressão e por seu efeito levar 3-8+ semanas para aparecer.
Qual a vantagem farmacodinâmica dos ISRS?
A sua alta seletividade pelos receptores pré-sinápticos que recaptam a serotonina, produzindo poucos e benignos efeitos colaterais. A exceção é a paroxetina que antagoniza fracamente o receptor colinérgico.
Explique a farmacocinética (absorção, distribuição, metabolismo e eliminação) dos ISRS.
Absorvidos no TGI e atingem o pico de concentração plasmática em 1-8h de sua ingestão. Os alimentos não afetam sua absorção (exceto a sertralina, que possui absorção aumentada com alimentos). Distribuem-se por todo organismo (são lipofílicos). O metabolismo e eliminação é em grande parte hepático, produzindo metabólitos farmacológicamente ativos (porém apenas a fluoxetina possui metabólito ISRS).
Como e quais os ISRS que promovem interações medicamentosas?
Através da inibição do citocromo P450 hepático, podendo alterar a concentração plasmática de outras substâncias farmacologicamente ativa.
As que menos inibem o P450 são o citalopram, sertralina e escitalopram. A fluoxetina e paroxetina são potentes inibidores.
Qual o melhor horário para se tomar os ISRS?
Não possui horário específico, sendo que a insônia como efeito colateral da medicação independe do horário de tomada (sem evidência atual que demonstre essa relação). Caso o paciente apresente sonolência após tomar o ISRS, tomar de noite.
Quais as doses mínimas iniciais de cada ISRS para depressão maior unipolar?
Citalopram: 20 mg.
Escitalopram: 10 mg.
Fluoxetina: 20 mg.
Paroxetina: 20 mg.
Sertralina: 50 mg.
Como avaliar a resposta aos ISRS antes de ajustar a dose?
É um esquema de tentativa e erro, buscando a dose mínima terapêutica. Os ajustes de dose podem ter espaço de 4 semanas para avaliar a resposta terapêutica. No entanto, quanto maior a dose, menor a tolerabilidade.
Qual a dose máxima do citalopram?
40 mg/dia. No entanto, para pacientes hepatopatas ou > 60 anos, recomenda-se dose máxima de 20 mg/dia (isso pois o citalopram pode causar prolongamento do QT dependente da dose, podendo levar a torsades).
Lembrando: dose inicial de 20 mg/dia (podendo ser usada 10 mg/dia para pessoas idosas e sensíveis a efeitos colaterais).
Em quais pacientes não se recomenda o uso do citalopram e por quê?
Hipocalemia, hipomagnesemia, medicações que prolonguem o QT, paciente com QT prolongado de base, bradicardia, IAM recente, ICC descompensada. Tudo isso pois pode prolongar o QT e descompensar uma doença cardíaca de base.
Qual a dose máxima do escitalopram e sua relação com o QT?
30 mg/dia (20 para depressão maior unipolar). Apesar de poder alargar o QT, o FDA não considerou clinicamente significativo.
Lembrando: dose inicial de 10 mg/dia (idosos e suscetíveis a efeitos colaterais = 5 mg).
Qual a dose máxima da fluoxetina?
Até 80 mg/dia (60 para depressão maior unipolar).
Lembrando: dose inicial de 20 mg/dia (10 mg/dia para idosos).
Qual a dose máxima da paroxetina?
Até 50 mg/dia (40 mg/dia para depressão maior unipolar).
Lembrando: dose inicial de 10 mg/dia.
Qual a dose máxima da sertralina?
300 mg/dia (200 para depressão maior unipolar).
Lembrando: dose inicial de 50 mg/dia.
Qual o perfil de efeitos colaterais dos ISRS?
Apresentam perfil semelhante, porém alguns podem ter efeitos específicos. Tendem a desaparecer com 3 meses de tratamento.
Quais os principais efeitos colaterais dos ISRS?
Náusea (p), cefaleia, insônia, disfunção sexual, sonolência, tremor, alteração de peso, fezes amolecidas/diarreia.
Comente brevemente sobre a sd serotoninérgica.
Ocorre por estimulação exacerbada dos receptores serotoninérgicos centrais e periféricos, geralmente ocorrendo na interação de medicamentos serotoninérgicos ou após a introdução/aumento da dose de uma medicação serotoninérgica.
O QC é de agitação, delírio, diaforese, taquicardia, hipertensão, hipertermia hiperreflexia.
O tto é feito com a descontinuação da medicação, sedação com BZD, O2 s/n.
Quais os ISRS com mais relação com o ganho de peso indesejado?
A fluoxetina parece ser o menos envolvido e a paroxetina o mais.
Como descontinuar os ISRS?
Geralmente é feito com reduções progressivas da dose ao longo de 2-4 semanas antes da interrupção.
A fluoxetina é a com menos risco de causar sintomas de descontinuação por sua meia vida longa. Isso faz com que uma abordagem possível ao paciente que não consegue descontiuar é substituir por fluoxetina 10-20 mg/dia por 1-2 semanas, depois diminuir para 10 mg/dia por 1-2 semanas e deopis interromper.
Um exemplo para a paroxetina: 50 mg/dia é a dose do paciente. Vou reduzindo 10 mg/dia a cada 1-2 semanas.x
Quais os principais inibidores seletivos da recaptação de serotonina-noradrenalina (ISRN)?
Desvenlafaxina (metabólito ativo da venlafaxina), venlafaxina, duloxetina.
Quais as indicações terapêuticas dos ISRN?
Transtornos depressivos, de ansiedade (TAG, pânico, ansiedade social), dores crônicas (neuropatia diabética, fibromialgia), TOC e outros transtornos.
Qual o mecanismo de ação dos ISRN?
Eles bloqueiam preferencialmente a recaptação de serotonina, necessitando uma dose maior para inibirem também a recaptação de noradrenalina.
Explique a farmacocinética dos ISRN.
A excreção é predominantemente renal (ajuste de dose em nefropatas), exceto da duloxetina, em que o metabolismo é quase que inteiramente hepático (< 1% é eliminado inalterado na urina).
Além disso, a duloxetina bloqueia o citocromo P450.
Quanto tempo leva para os ISRN possuirem efeito?
Idem ISRS (1-8 semanas no geral).
Qual dose iniciar, no geral, os ISRN?
Iniciar com uma dose baixa e ir aumentando para atingir a dose terapêutica. Fazer dessa forma para evitar os efeitos colaterais. No caso de depressão recorrente, deve-se manter a dose que controlou o quadro do paciente.
Qual a dose inicial e máxima dos ISRN para depressão maior unipolar?
Duloxetina: 30 mg/dia. 60 mg/dia.
Desvenlafaxina: 50 mg/dia. 100 mg/dia (50 mg/2 dias para TFG < 30).
Venfalaxina: 37,5 mg/dia. 375 mg/dia.
Qual o efeito colateral mais comum dos ISRN? Como diminuí-lo?
A náusea, podendo ser diminuído pela ingestão junto com alimentos.
Quais outros efeitos colaterais dos ISRN?
Os principais são náusea (diminui com o tempo), diaforese e tontura. Outros efeitos: aumento da PA, cefaleia, disfunção sexual (maior com a venlafaxina).
Qual a vantagem da desvenlafaxina?
Apresenta alteração muito pequena na disfunção sexual.
Como deve ser feita a descontinuação da desvenlafaxina?
Redução gradual por 2-4 semanas para reduzir o risco de sintomas de abstinência (tontura, náusea, cefaleia, insônia, irritabilidade).
Quais pacientes devem evitar a duloxetina?
DRC grave (TFG < 30), doença renal terminal e insuficiência hepática.
Quais os principais efeitos colaterais da duloxetina?
Náusea (p), constipação, boca seca, tontura, diarreia, anorexia, disfunção sexual.
Quais as formulações da venlafaxina?
Liberação imediata e liberação lenta (diminuição da náusea).
Quais os possíveis efeitos adversos da venlafaxina?
Idem os outros, porém com adição de: HDA (especialmente se uso crônico de AINEs e antiagregantes plaquetários), elevação da PA
