Primer parcial Flashcards
Historia de la farmacología
- Claudio Galeno (129-200) Padre de la farmacología. Plantas medicinales.
- Teophrastus Von Hohemhein (Paracelsus) (1493-1541)Principios activos. Ej: El ajo contiene Aliina y alicina que dan efecto antihipertensivo.
“Toda sustancia es veneno, depende de la dosis”
- Johann Kakob Wepfer (1620-1695). Etica en la investigación (experimentación primero en animales, luego en personas).
- Robert Boyle (1692: Brebajes a base de gusanos, excremento y hongos de cráneo de cadáveres como remedios terapéuticos.
- Rudolf Buchheim (1820-1880) Farmacología: Rama de la medicina que estudia los efectos que se producen cuando los fármacos interactuan en el organismo. Una vez que interacciona, genera cambios celulares que se traducen en una respuesta farmacológica -> Terapéutica.
- Morfina (1805).
- Hidrato de cloral - hipnótico (1832)
- Codeína antitusígeno (1833): a partir del conocimiento de los efectos de la cocaína. Ej: Jarabe para la tos.
- Aspirina (1874)
- Paul Ehrlich (1909): Tinciones a los tejidos
Compuestos arsenicales para tratamiento de la sífilis.
- Oswald Schmiedeberg (1920): Revista de Farmacología (divulgación de resultados). Laboratorio de farmacología.
- Gerhard Domagk (1935, 2da guerra mundial) - Sulfamidas, primeros antibiíticos (síntesis química).
- Alexander Fleming, Ernst Chain, Howart Florey (1935). Descubrimiento de penicilina como antibiótico.
Rama de la medicina que estudia los efectos que se producen cuando los fármacos interactuan en el organismo. Una vez que interacciona, genera cambios celulares que se traducen en una respuesta farmacológica -> Terapéutica.
Farmacología
Sustancia de origen natural, sintético o semisintético (combinación de natural y sintético).
Si es natural se obtiene de vegetales, animales o minerales.
Esta sustancia interacciona con el organismo de manera: específica (se sabe dónde exactamente, es decir, el blanco farmacológico)
Inespecífica: Modifican procesos fisicoquímicos.
Fármaco
El fármaco Modifica funciones celulares que genera una respuesta farmacológica:
- Terapéutica.
- Tóxica: Si se pasa de dósis.
- Profiláctica
- Diagnóstico
- Fines experimentales.
Es una sustancia de origen sintético, animal, vegetal o mineral.
- Actúa en el Sistema Nervioso Central.
Produce placer, tolerancia y dependencia.
Se consideran como sustancias de abuso.
Fin: terapéutico
Droga
Todas las drogas son fármacos, no todos los fármacos son drogas.
Dependencia se genera por los cambios de las concentraciones de los neuromoduladores, ej: cambian los niveles de dopamina.
Ej: Omeprazol, diacepan (receptores de GABBA).
Presentación farmacéutica.
Puede contener fármacos o drogas
Fines: terapéuticos, profiláctico, diagnóstico,
Medicamento
Es lo que el organismo le hace al medicamento. LADME: Liberación, Absorción, Metabolismo y Excresión.
Farmacocinética
Lo que el medicamento le hace al organismo.
Farmacodinamia
Descripción de la estructura química del compuesto. Ej: N-Acetil-p-aminofenol, ácido acetilsalicítco.
Nombre químico
Nombre dado a los fármacos aprobados por el gobierno. Se pone en la receta. Ej: Aspirina, paracetamol.
Nombre genérico
Es el que le da la compañía. Ej: Gelocatil, Treda, Tempra.
Nombre comercial
ETAPAS PARA GENERAR UN MEDICAMENTO
A. Propiedades fisicoquímicas:
- Tamaño de la partícula (entre + pequeña mejor, porque atraviesa la membrana plasmática).
- Coeficiente de partición (hidrosoluble o liposoluble).
- Forma de la sustancia ( sólida (amorfa) o cristal). Es mejor sólida (amorfa) por que hay mejor absorción, + disolución.
B. Modelado molecular (docking) y dinámica molecular.
Se obtienen 10-20.
Descubrimiento de los fármacos (10,000-25,000)
Algoritmos para saber con qué tipo de receptor interacciona.
Bioinformática
a. In vitro: células o tejidos en cajas petri. Estudios de farmacodinamia (para conocer mecanismo de acción), toxicología, farmacometría (estudiar cuantitativa el comportamiento del farmaco, dosis temporal, catidad de dosis, efectos tóxicos, efectos letales).
b. In vivo: Animal completo. Farmacodinamia, toxicología, farmacometría, farmacocinética. Ver tiempos de eliminación. Posología (dosis). Sustancias: 5 (se prueban en los ensayos clínicos).
- ENSAYOS PRECLÍNICOS
Siempre con consentimiento informado. Pueden salirse de la experimentación en el momento que lo deseen.
Fase 1: Voluntarios 10-100 participantes: efectos de las sustancias en los signos vitales.
Fase 2: Pacientes 50-500 participantes. Farmacodinamia, ajuste de dosis, farmacometría.
Fase 3: Pacientes cientos o miles de participantes. Se dividide en dos grupos: unos con el principio activo y otros con placebo (sustancia que no contiene ningún principio activo). Sirve para contrarrestar los efectos psicológicos.
Fase 4: Comercialización de los medicamentos. Farmacovigilancia (vigila que no se generen efectos adversos).
- ENSAYOS CLÍNICOS
Todo a quello que le hace el cuerpo al fármaco.
Definición: Rama de la farmacología que se encarga de estudiar los cambios en la concentración de un fármaco en el organismo con respecto al tiempo.
Farmacocinética
LADME es:
LIBERACIÓN
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO
ELIMINACIÓN.
Se ve modificada dependiendo de la vía de administación
- Roja: Vía de administación oral
- Verde: Vía de administración intravenosa. Absorción del 100%.
Función de Bateman
Forma en la que el medicamento entra al organismo a través de las vías de administración
Liberación
paso del fármaco por el hígado antes de llegar al torrente sanguíneo.
- Via intravenosa no hay EPP.
Via intramuscular no hay EPP.
Vía oral si hay EPP, es la más lenta.
Via inhalatoria no hay EPP, es muy rápida.
Efecto del primer paso (EPP)
Presentación de los fármacos, de acuerdo a su estado de agregación, pueden ser
Sólidas: tabletas, pastillas, grageas, gránulos, cápsulas.
Semisólidas: supositorios, óvulos, cremas, ungüento, espumas, geles, pomadas.
Líquidas: jarabe, suspensiones, soluciones, emulsión, elixir (alcohol), spray, colirio.
Gaseosas: aerosoles, gases.
Formas farmacéuticas
Con deglución: Absorción a nivel gastrointestinal, abs irregular, lenta, efecto 30 min, efecto sistémico, si hay Efecto de Primer Paso. Ej: pastillas,
Sin deglución: Via de administración sublingual, tópica de la mucosa oral, infiltración de la mucosa oral, gingivo labial. Absorción en la mucosa oral, absorción regular, efecto en 5 min, efecto sistémico (sublingual) y local. NO hay efecto de primer paso.
Vía de administració ENTERAL ORAL
Rectales: Absorción en mucosa rectal, absorción irregular. Efecto en 20 min. Efecto sistémico o local (dependiendo de la formulacion). 50% del fármaco tiene efecto de primer paso y el otro 50% sin efecto. Las venas hemorroidales, la superior lleva a hígado, por lo tanto hay EPP.
Vía enteral rectal
Intravascular: Absorción 100%, regular, efecto en segundos, efecto sistémico, NO efecto de primer paso.
Extravascular: Absorción 100%. Efecto en segundos, efecto sistémico, NO efecto de primer paso. Vía Intradermica, subcutánea, inteamuscular, epidural.
Vía parenteral INYECCIÓN
Cutánea: Absorción irregular, efecto prolongado, efecto local, NO efecto de primer paso.
Mucosa: Absorción regular, efecto a corto plazo, efecto local y sistémico (inhalatoria), NO efecto de primer paso. Vía ocular, inhalatoria, vaginal.
Vía parenteral TÓPICA
Definición: pasó del fármaco desde el lugar donde se depositó (por las vías de administración) hasta alcanzar torrente sanguíneo.
ABSORCIÓN
- Vías de administración.
- Formas farmacéuticas
- Propiedades fisicoquímicas del fármaco.
- tamaño de la molécula (entre + pequeño, + disolución y + absorción)
- Coeficiente de partición: liposolubles o hidrosolubles (+ liposolubilidad, + absorción)
- Forma del fármaco.
- Transporte a través de la membrana
- pH y pKa
FACTORES que determinan el proceso de absorción:
Cristal: Tiene forma regular, forma específica en el espacio, - disolución, - velocidad de absorción, no se absorbe fácilmente.
Sólida amorfa: No tiene arreglo específico, + disolución, + velocidad de absorción.
Forma del fármaco
Transporte pasivo: Difusión pasiva, filtración.
Transporte especializado que utilizan transportador: difusión facilitada y transporte activo.
Transporte especializado que NO utiliza transportador: pinocitosis y fagocitosis.
Transporte a través de la membrana plasmática.
a favor de gradiente de concentración, sin gasto de energía, pequeñas (PM<20,000 daltons), liposolubles.
Difusión pasiva
A favor de gradiente de concentración, sin gasto de energía, atraviesan por los poros de la membrana, pequeñas (PM <20,000 daltons), hidrosolubles.
Filtración
a favor de gradiente de concentración, no hay gasto de energía, requieren la presencia de la proteína transportadora.
Difusión facilitada
en contra de gradiente de concentración, requieren gasto de energía.
Primario: ATPasa Ca2+.
Secundario: ATPasa Na+/K.
Transporte activo
Requieren de gasto de energía, glucoproteina P (transporta al 80%), intestino, capilares, hígado, riñón.
Transportadores ABC
intestino, hígado y riñón (liberación).
Pinocitosis: liquidos
Trasportadores SLC