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LE DEVENIR DU MÉDICAMENT > PPT 5 Clairance et elimination > Flashcards

PPT 5 Clairance et elimination Flashcards

1
Q

elimination est reversible ou irreversible?

A

irreversible

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Q

organe impliqué dans biotransofmration ?

A

Foie et metabolise ( medoc — metabolite)

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3
Q

organe impliqué dans excrétion?

A

Rein , medoc sous forme inchangé . mais yaura aussi quelques metabolites aux reins ( pas relevant pour ce cours )

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4
Q

foie metabolise les medocs avec 2 trucs, lesquels

A

1) sang

2) bile

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Q

rein excréte les medocs avec 2 trucs , lesquels?

A

1) sang

2) urine

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6
Q

V/F biotransofmration implique nécessairement modification structure chimique dun medoc?

A

Vrai, vu sa devient metabolite

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7
Q

quel est la voie majeur delimination, biotransformation ou excretétion?

A

Biotransformation

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8
Q

les metabolites sont hydrosolubles ou liposoluble?

A

hydrosoluble, pour etre + facilement eliminé dans lurine ou dans la bile

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9
Q

V/F metabolite est plsu actif et toxique que molecule mere?

A

faux

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10
Q

le metabolite est semblable ou diff de la molecule mere

A

il a des caractéristques différentes, peut etre semblabla ou différent

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11
Q

quels sont les 3 voies des métabolites

A

1) distribuer aux tissus
2) extrécté
3) rester chiller dans le sang

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12
Q

7 voies delimination?

A

1) voie hepatique (foie)
2) voie billaire (foie)
3) voie pulmoanire
4) selles
5) voie urinaire
6) voie cutané (sueur/transpiration)
7) salive

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13
Q

constante utilisé pour l’elimination?

A

Ke, tu la prends sur une droite a la fin de la droite ou labosrtion est fini et c juste de lelimination

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14
Q

V/F toutes les molécuels ont la meme clairance?

A

FAux, elles ont chacune leurs propres clairance

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15
Q

V/F la clairance est une vitesse?

A

Vrai

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16
Q

pasune quesiton mais, on parle de clairance a plusieurs medocs, chaque medoc a sa clairance, so le boy qui mange des medicaments, il aura plusieurs clairance, car une clairance par medoc

A

.

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17
Q

definir clairance totale sous forme math

A

Cltotal = CLrenale+CLhepatique+CLbillaire etc

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18
Q

dans quel ordre la clairance demeure constante?

A

ordre 1

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19
Q

Que se passe il sur la clairance quand ya une saturation de l’elimination?

A

elle va agir en fct du temps et de la concentration, pas selon lordre 1 vu c saturer

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20
Q

associer t1/2 et ke a Clairance et distribution

A

distribution : T1/2
Clairance : Ke

KE ET T1/2 SONT INVERMSENET PROPORTIONEL

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21
Q

V/F ordre 1 c quand le medicament est en exces?

A

Faux, c quand medoc est pas en exces dont pas saturé donc sa suit une droite dans un graphique semi log

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22
Q

V/F il y a saturation dans un ordre 1 ?

A

Faux

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23
Q

V/F plus Ke est grand, plus vite c eliminé?

A

Vrai

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24
Q

V/F dans un ordre 1, la clairance depend de la concentration plasmatique?

A

Faux , c indépendant

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25
Q

V/F il peut y avoir saturation dans l’ordre 1

A

Vrai

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26
Q

on observe une saturation dans un ordre 1 a des doses… faibles/ elevés?

A

elevés

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27
Q

V/F quand un processus delimination d’ordre 1 devient saturé , il devient linéaire ?

A

FAUX, dans un graphique semi log sa devient pente non linéare

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28
Q

V/F dans une saturation dans un ordre d’élimination d’ordre 1, le T1/2 vie baisse?

A

Faux, il augmente, car on peut pas les eliminer so il reste la le medoc a saccumuler

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29
Q

a savoir , a non saturation dans ordre 1, la Cl est csct

a saturation dans ordre 1, la Cl est non csct

A

.

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30
Q

V/F lordre 0 est observé quand lelimination est nul/faible

A

Vrai

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31
Q

V/F dans ordre 0, vitesse elimiatnion est dependante de Cp

A

Faux ( dond doubler Cp n’aura pas pour effet de doubler vitesse d’elimaiton)

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32
Q

a noter : ordre 0 : medoc est tjrs en exces

pour ordre 0 : vitesse + CL = csct
pour ordre

A

.

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33
Q

modele physiologique utilisé surtout pour quel clairance?

A

Clairance hépatique

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34
Q

donner valeur fortement extraits, extrait, faiblement extrait

A

fort : plus grand 0,7
normal : entre 0,3 et 0,7
faible : 0,3 et moins

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35
Q

quand foie extrait FORTEMETN un medoc on dit qu’il est…

A

elimination debit dependante

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36
Q

Si E tend vers 1 alors…

A

Clairance = debit sanguin, c logique

37
Q

si DS diminué dans E elevé, effets sur Cp et T1/2?

A

Cp : va augmenter , car CLh= Dsh*Eh pour E elevé, la tu baisse debit, so tu baisses Clairance, so tu baisses elimiantion, so les medocs restent plus longtmeps donc la concentration plasmatique augmente et le T1/2 monte par le fait meme vu ils restent plus longtmeps dans le organisme

38
Q

pour E faible, si baisse DS, impact important sur T1/2?

A

nah balekouilles

39
Q

pas question mais, si ta baisse de DS dans E faible ou E elevé, taura un effet important sur le T1/2 du E elevé directement et taura un effet important sur le T1/2 du E faible apres 2-3 semaines genre

A

l

40
Q

V/F dans E elevé quand baisse du DS, les effets se passent dal vite?

A

Vrai

41
Q

RETENIR :

E ÉLEVÉ = RAPIDE ( EFFETS CLINIQUES SE VOIENT A COURT TERME)
E FAIBLE = LENT( EFFET CLINIQUES SE VOIENT A LONG TERME)

A

fdsa

42
Q

sur qui la clairance intrinseque a un effet important sur le T1/2 ? E elevé ou E faible

A

E faible

43
Q

Savoir pour T1/2 Vie IMPORTANT

pour E elevé, c’est significatif si effet sur DS
Pour E faible, c’est significatif si effet sur Clairance intrinseque.

A

.

44
Q

comment on calcule la clairance renale en vrai vie?

A

avec lurine

45
Q

de qoui se compose la clairance hépatique (2)?

A

1) clairance métabolique

2) clairance billiaire

46
Q

ou relache la clirance billiare?

A

selles

47
Q

clairance billiaire elimine les grosse ou les petites molecules

A

les grosses ( mais sa nexclut pas les petites)

48
Q

V/F il peut y a voir saturation de la clirance billiare?

A

Vrai, car c’est fait avec des prots de trasnport la clairance billaire

49
Q

préférence clairance billiare : grosse/petites et hydrosoluble/liposoluble?

A

grosses hydrosolubles

50
Q

V/F clairance billaire se fait principalement par transport actif?

A

Vrai ( donc peut se saturer)

51
Q

pour clairance billiaire, si la concentration des medocs est plus elevé dans la bile que dans le plasma , c sécérét par processus actif ou passif?

A

ACTIF

52
Q

pour clairance billiaire, si la concentration des medocs est plus faible ou egal dans la bile que dans le plasma , c sécérét par processus actif ou passif?

A

passif

53
Q

decrire voie cycle entero-hepatique de la clairance billaire pour un medoc pris p.o

A

bouche — veine porte — foie —- extrété dans la bille —- revient dans lintestin

54
Q

decrire cycle entero hepatique

A

p.actif dans bile peut etre réabsrbé dans lintestin et revenir dans foie/ circulation systemique

noter que principe actif non abosrbé sont eliminés dans selles

55
Q

nommer 2 conséquences du cycle entéro-hépatique

A

1) augmentaion du volume apparent de dsitribution ( car yer dans le cycle entero hepatique )
2) augmentation durée sejour dans lorganisme

56
Q

quels sont les 2 familles de transporteurs?

A

1) SLC

2) ABC

57
Q

decrire SLC

A

pomples a INFLUX qui fait RENTRER dans cellule, ex OATC

58
Q

decrire ABC

A

pomples a EFFLUX qui font SORTIR de la cellule, ex PGP

59
Q

V/F pgp est distribué uniformément?

A

Faux, il y a distribution inégale

60
Q

V/F PGP reponsable de la faible absorption de certains medocs?

A

Vrai

61
Q

A savoir : pgp rejete medicament dans l’intestin ( donc baisse la biodisponiblité)
OATC fait entrer le medicament dans le bloodstream

A

.

62
Q

V/F la ou ya CYP3A4 ya PGP

A

VRAI dans 99% des cas

63
Q

Question exam : PGP et CYP3A4 travaillent de concert pour diminuer la biotransformation

A

.

64
Q

que se passe il si tu inhibes 3a4 et PGP

A

la tinhibe les 2 , so CONCENTRATION DE MEDOC DALLLLL

PGP et CYP3A4 ont le memes subtrats/ inhbiiteurs et indicteurs, so si tinhibte 1, dans 99% des cas tu inhibes lautre, DONC INHIBITER LES INHBIITEURS FAIT EN SORTE QUE LES MEDOCS SE RENDENT A LA CIRUCLATION

65
Q

4 medocs etant substrat de la PGP mais pas substrat du 3A4

A

1) digoxine
2) loperamide( mais ppt sa dit c aussi substrat du 3A4….hmmm)
3) Colchicine
4) Dabigatran etexilate, pas debigatran, faut sa soit ETEXILATE

66
Q

V/F jus de pamplemousse inhibe PGP et 3A4

A

vrai

67
Q

combien de demie vie faut il pour un medoc soit completement eliminé?

A

5a7

68
Q

filtration glomérulaire , c les substances hydrophile/hydrophonble/ lié ou non aux prot

A

hydrophile

non lié

69
Q

destination de

1) filtration glomérulaire
2) sécrétion tubulaire
3) réabsorption tubulaire

A

1) urine
2) urine
3) sang

70
Q

V/F le glomérule est un filtre selectif?

A

Faux, sa depend juste taille

71
Q

V/F albumine passe glomérule?

A

faux, juste en mini quantité

72
Q

a savoir, dans filtration glomérulaire combat entre pression sanguine et pression des proteines ( pression oncotique ) , car les proteines veulent rammener le medoc au niveau sanguin so la pression sanguine doir etre forte pour que medoc sen aille au filtre et se fasse exxcété a lurine

A

.

73
Q

reins filtrent actif ou passsif?

A

passif

74
Q

filtration glomérulaire dépend elle de liposoluiblité et degré ionisation?

A

NON PAS DU TOUT VU LES REINS FILTRENT PASSIVEMENT

75
Q

V/F filtration glomérulaire est propritonelle a la concentration plasmatique

A

Vrai

76
Q

par qoui est évalué la vitesse de filtration glomérulaire?

A

créatinine

77
Q

la créatinine est elle lié aux prots?

A

non

78
Q

créatinine filtré a combien de %

A

100%

79
Q

la clairance renale de la créatinine sert a qoui ?

A

mesurer la capacité des reins a filtrer un medoc

80
Q

c qoui letape apres filtrtion glomérualire?

A

sécrétion tubulaire

81
Q

V/F la sécréation tubulaire n’a pas de saturation

A

faux, quand concentration augmente, la sécrétion tubulaire augmente jusqua un seuil et reste constante

82
Q

l’excrétion rénal est l’addition de qoui?

A

filtration glomérulaire + sécrétion tubulaire

83
Q

filtration glomérularie quel ordre?

A

1

84
Q

a savoir, excerétion rénal au début lexcrétion est ordre 1 mais si sa sature ( du a sécrétion tubulaire ) sa sature

A

é

85
Q

réabosrtion tubulaire a deux mecanismes , lesquels ?

A

1) actif

2) passif

86
Q

V/F le debit urinaire et la reabosrption tubulaire sont propritonel?

A

faux, elles sont inversements propriotienelles

87
Q

V/F la clairance rénale est indépendante de la concentration plasmatique si le principe actif est éliminé par filtration glomérulaire ( ordre 1 ) ?

A

Vrai

88
Q

en vrai vie, comment on calcule la clairance rénale?

A

avec des échantillons urinaires

89
Q

V/F métabolite a la meme clairance que la molécule mere?

A

Faux

LE DEVENIR DU MÉDICAMENT (4 decks)

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