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LE DEVENIR DU MÉDICAMENT > PPT 5 Clairance et elimination > Flashcards

PPT 5 Clairance et elimination Flashcards

1
Q

elimination est reversible ou irreversible?

A

irreversible

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Q

organe impliqué dans biotransofmration ?

A

Foie et metabolise ( medoc — metabolite)

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3
Q

organe impliqué dans excrétion?

A

Rein , medoc sous forme inchangé . mais yaura aussi quelques metabolites aux reins ( pas relevant pour ce cours )

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4
Q

foie metabolise les medocs avec 2 trucs, lesquels

A

1) sang

2) bile

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Q

rein excréte les medocs avec 2 trucs , lesquels?

A

1) sang

2) urine

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6
Q

V/F biotransofmration implique nécessairement modification structure chimique dun medoc?

A

Vrai, vu sa devient metabolite

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7
Q

quel est la voie majeur delimination, biotransformation ou excretétion?

A

Biotransformation

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8
Q

les metabolites sont hydrosolubles ou liposoluble?

A

hydrosoluble, pour etre + facilement eliminé dans lurine ou dans la bile

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9
Q

V/F metabolite est plsu actif et toxique que molecule mere?

A

faux

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10
Q

le metabolite est semblable ou diff de la molecule mere

A

il a des caractéristques différentes, peut etre semblabla ou différent

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11
Q

quels sont les 3 voies des métabolites

A

1) distribuer aux tissus
2) extrécté
3) rester chiller dans le sang

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12
Q

7 voies delimination?

A

1) voie hepatique (foie)
2) voie billaire (foie)
3) voie pulmoanire
4) selles
5) voie urinaire
6) voie cutané (sueur/transpiration)
7) salive

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13
Q

constante utilisé pour l’elimination?

A

Ke, tu la prends sur une droite a la fin de la droite ou labosrtion est fini et c juste de lelimination

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14
Q

V/F toutes les molécuels ont la meme clairance?

A

FAux, elles ont chacune leurs propres clairance

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15
Q

V/F la clairance est une vitesse?

A

Vrai

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16
Q

pasune quesiton mais, on parle de clairance a plusieurs medocs, chaque medoc a sa clairance, so le boy qui mange des medicaments, il aura plusieurs clairance, car une clairance par medoc

A

.

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17
Q

definir clairance totale sous forme math

A

Cltotal = CLrenale+CLhepatique+CLbillaire etc

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18
Q

dans quel ordre la clairance demeure constante?

A

ordre 1

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19
Q

Que se passe il sur la clairance quand ya une saturation de l’elimination?

A

elle va agir en fct du temps et de la concentration, pas selon lordre 1 vu c saturer

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20
Q

associer t1/2 et ke a Clairance et distribution

A

distribution : T1/2
Clairance : Ke

KE ET T1/2 SONT INVERMSENET PROPORTIONEL

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21
Q

V/F ordre 1 c quand le medicament est en exces?

A

Faux, c quand medoc est pas en exces dont pas saturé donc sa suit une droite dans un graphique semi log

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22
Q

V/F il y a saturation dans un ordre 1 ?

A

Faux

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23
Q

V/F plus Ke est grand, plus vite c eliminé?

A

Vrai

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24
Q

V/F dans un ordre 1, la clairance depend de la concentration plasmatique?

A

Faux , c indépendant

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25
V/F il peut y avoir saturation dans l'ordre 1
Vrai
26
on observe une saturation dans un ordre 1 a des doses... faibles/ elevés?
elevés
27
V/F quand un processus delimination d'ordre 1 devient saturé , il devient linéaire ?
FAUX, dans un graphique semi log sa devient pente non linéare
28
V/F dans une saturation dans un ordre d'élimination d'ordre 1, le T1/2 vie baisse?
Faux, il augmente, car on peut pas les eliminer so il reste la le medoc a saccumuler
29
a savoir , a non saturation dans ordre 1, la Cl est csct | a saturation dans ordre 1, la Cl est non csct
.
30
V/F lordre 0 est observé quand lelimination est nul/faible
Vrai
31
V/F dans ordre 0, vitesse elimiatnion est dependante de Cp
Faux ( dond doubler Cp n'aura pas pour effet de doubler vitesse d'elimaiton)
32
a noter : ordre 0 : medoc est tjrs en exces pour ordre 0 : vitesse + CL = csct pour ordre
.
33
modele physiologique utilisé surtout pour quel clairance?
Clairance hépatique
34
donner valeur fortement extraits, extrait, faiblement extrait
fort : plus grand 0,7 normal : entre 0,3 et 0,7 faible : 0,3 et moins
35
quand foie extrait FORTEMETN un medoc on dit qu'il est...
elimination debit dependante
36
Si E tend vers 1 alors...
Clairance = debit sanguin, c logique
37
si DS diminué dans E elevé, effets sur Cp et T1/2?
Cp : va augmenter , car CLh= Dsh*Eh pour E elevé, la tu baisse debit, so tu baisses Clairance, so tu baisses elimiantion, so les medocs restent plus longtmeps donc la concentration plasmatique augmente et le T1/2 monte par le fait meme vu ils restent plus longtmeps dans le organisme
38
pour E faible, si baisse DS, impact important sur T1/2?
nah balekouilles
39
pas question mais, si ta baisse de DS dans E faible ou E elevé, taura un effet important sur le T1/2 du E elevé directement et taura un effet important sur le T1/2 du E faible apres 2-3 semaines genre
l
40
V/F dans E elevé quand baisse du DS, les effets se passent dal vite?
Vrai
41
RETENIR : E ÉLEVÉ = RAPIDE ( EFFETS CLINIQUES SE VOIENT A COURT TERME) E FAIBLE = LENT( EFFET CLINIQUES SE VOIENT A LONG TERME)
fdsa
42
sur qui la clairance intrinseque a un effet important sur le T1/2 ? E elevé ou E faible
E faible
43
Savoir pour T1/2 Vie IMPORTANT pour E elevé, c'est significatif si effet sur DS Pour E faible, c'est significatif si effet sur Clairance intrinseque.
.
44
comment on calcule la clairance renale en vrai vie?
avec lurine
45
de qoui se compose la clairance hépatique (2)?
1) clairance métabolique | 2) clairance billiaire
46
ou relache la clirance billiare?
selles
47
clairance billiaire elimine les grosse ou les petites molecules
les grosses ( mais sa nexclut pas les petites)
48
V/F il peut y a voir saturation de la clirance billiare?
Vrai, car c'est fait avec des prots de trasnport la clairance billaire
49
préférence clairance billiare : grosse/petites et hydrosoluble/liposoluble?
grosses hydrosolubles
50
V/F clairance billaire se fait principalement par transport actif?
Vrai ( donc peut se saturer)
51
pour clairance billiaire, si la concentration des medocs est plus elevé dans la bile que dans le plasma , c sécérét par processus actif ou passif?
ACTIF
52
pour clairance billiaire, si la concentration des medocs est plus faible ou egal dans la bile que dans le plasma , c sécérét par processus actif ou passif?
passif
53
decrire voie cycle entero-hepatique de la clairance billaire pour un medoc pris p.o
bouche --- veine porte --- foie ---- extrété dans la bille ---- revient dans lintestin
54
decrire cycle entero hepatique
p.actif dans bile peut etre réabsrbé dans lintestin et revenir dans foie/ circulation systemique noter que principe actif non abosrbé sont eliminés dans selles
55
nommer 2 conséquences du cycle entéro-hépatique
1) augmentaion du volume apparent de dsitribution ( car yer dans le cycle entero hepatique ) 2) augmentation durée sejour dans lorganisme
56
quels sont les 2 familles de transporteurs?
1) SLC | 2) ABC
57
decrire SLC
pomples a INFLUX qui fait RENTRER dans cellule, ex OATC
58
decrire ABC
pomples a EFFLUX qui font SORTIR de la cellule, ex PGP
59
V/F pgp est distribué uniformément?
Faux, il y a distribution inégale
60
V/F PGP reponsable de la faible absorption de certains medocs?
Vrai
61
A savoir : pgp rejete medicament dans l'intestin ( donc baisse la biodisponiblité) OATC fait entrer le medicament dans le bloodstream
.
62
V/F la ou ya CYP3A4 ya PGP
VRAI dans 99% des cas
63
Question exam : PGP et CYP3A4 travaillent de concert pour diminuer la biotransformation
.
64
que se passe il si tu inhibes 3a4 et PGP
la tinhibe les 2 , so CONCENTRATION DE MEDOC DALLLLL PGP et CYP3A4 ont le memes subtrats/ inhbiiteurs et indicteurs, so si tinhibte 1, dans 99% des cas tu inhibes lautre, DONC INHIBITER LES INHBIITEURS FAIT EN SORTE QUE LES MEDOCS SE RENDENT A LA CIRUCLATION
65
4 medocs etant substrat de la PGP mais pas substrat du 3A4
1) digoxine 2) loperamide( mais ppt sa dit c aussi substrat du 3A4....hmmm) 3) Colchicine 4) Dabigatran etexilate, pas debigatran, faut sa soit ETEXILATE
66
V/F jus de pamplemousse inhibe PGP et 3A4
vrai
67
combien de demie vie faut il pour un medoc soit completement eliminé?
5a7
68
filtration glomérulaire , c les substances hydrophile/hydrophonble/ lié ou non aux prot
hydrophile | non lié
69
destination de 1) filtration glomérulaire 2) sécrétion tubulaire 3) réabsorption tubulaire
1) urine 2) urine 3) sang
70
V/F le glomérule est un filtre selectif?
Faux, sa depend juste taille
71
V/F albumine passe glomérule?
faux, juste en mini quantité
72
a savoir, dans filtration glomérulaire combat entre pression sanguine et pression des proteines ( pression oncotique ) , car les proteines veulent rammener le medoc au niveau sanguin so la pression sanguine doir etre forte pour que medoc sen aille au filtre et se fasse exxcété a lurine
.
73
reins filtrent actif ou passsif?
passif
74
filtration glomérulaire dépend elle de liposoluiblité et degré ionisation?
NON PAS DU TOUT VU LES REINS FILTRENT PASSIVEMENT
75
V/F filtration glomérulaire est propritonelle a la concentration plasmatique
Vrai
76
par qoui est évalué la vitesse de filtration glomérulaire?
créatinine
77
la créatinine est elle lié aux prots?
non
78
créatinine filtré a combien de %
100%
79
la clairance renale de la créatinine sert a qoui ?
mesurer la capacité des reins a filtrer un medoc
80
c qoui letape apres filtrtion glomérualire?
sécrétion tubulaire
81
V/F la sécréation tubulaire n'a pas de saturation
faux, quand concentration augmente, la sécrétion tubulaire augmente jusqua un seuil et reste constante
82
l'excrétion rénal est l'addition de qoui?
filtration glomérulaire + sécrétion tubulaire
83
filtration glomérularie quel ordre?
1
84
a savoir, excerétion rénal au début lexcrétion est ordre 1 mais si sa sature ( du a sécrétion tubulaire ) sa sature
é
85
réabosrtion tubulaire a deux mecanismes , lesquels ?
1) actif | 2) passif
86
V/F le debit urinaire et la reabosrption tubulaire sont propritonel?
faux, elles sont inversements propriotienelles
87
V/F la clairance rénale est indépendante de la concentration plasmatique si le principe actif est éliminé par filtration glomérulaire ( ordre 1 ) ?
Vrai
88
en vrai vie, comment on calcule la clairance rénale?
avec des échantillons urinaires
89
V/F métabolite a la meme clairance que la molécule mere?
Faux

LE DEVENIR DU MÉDICAMENT (4 decks)

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