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LE DEVENIR DU MÉDICAMENT > PPT 3 : cytochromes p450 > Flashcards

PPT 3 : cytochromes p450 Flashcards

1
Q

quel est l’organe majeur de la biotransformation ?

A

le foie

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2
Q

quel est la voie de transport des médicaments dans l’organisme ?

A

la circulation sanguine

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3
Q

dans quelles cellules sont localisés les CYP450 ?

A

les hépatocytes

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4
Q

nommer un autre type de cellules responsable de la biotransformation (métabolisation ) ?

A

les entérocytes ( intestins )

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5
Q

V/F les CYP450 sont des enzymes

A

VRAI

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6
Q

V/F pour rentrer dans les hépatocytes, le médicament doit etre lipophile?

A

VRAI , les hépatocytes sont lipophiles, donc + t lipophile, + tu rentres dans les hépatocytes et + tu te fais métaboliser

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7
Q

V/F : plus le médoc est hydrophile, + il a de chance de se faire metaboliser ?

A

FAUX, + il est lipophile, + il a de chance de se faire métaboliser car il entre dans l’hépatocyte et le CYP450 peut agir

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8
Q

Au niveau de la cellule, où se trouvent les CYP450?

A

dans le R.E.L

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9
Q

Les réactions de phase 1 sont anaboliques ou cataboliques?

A

CATABOLIQUES, on veut dégrader la molécule et qu’elle soit moins lipophile ( donc + hydrophile ) pour aller se faire eliminer dans l’urine

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10
Q

Dans les réactions de phase 1, le médoc est transformé réversible ou irreversible ?

A

IRREVERSIBLE

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11
Q

quels sont les deux manière de transformer irréversiblement un médoc dans une reaction de phase 1 ?

A

1) Création nouveaux groupements + polaires ( hydrosolubles )
2) modification d’un groupement existant

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12
Q

3 types de reactions dans les reactions de phase 1 ?

A

1) oxydation
2) reduction
3) hydrolyse

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13
Q

Synonyme pour réaction phase 1 ?

A

OXYGENASE

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14
Q

Synonyme pour réaction phase 2 ?

A

TRANSFERASE

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15
Q

quels sont les 6 réactions de phase 1 ?

A

1) N-dealkylation
2) O-dealkylation
3) hydroxylation
4) oxidation
5) deamination
6) hydrolyse

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16
Q

quels sont les 5 réactions de phase 2 ?

A

1) glucuronidation
2) sulfation
3) acetylation
4) methylation
5) conjugaison

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17
Q

V/F : tous les cytochromes peuvent faire toutes les réactions, mais substrat repond seulement à 1 reaction donc le cytochrome s’y adapte?

A

VRAI

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18
Q

V/F : réaction de phase 1 forme métabolite primaire ?

A

Vrai

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19
Q

où sont localisés les réactions d’oxydation ?

A

microsomes hépatiques

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20
Q

à partir de qoui s’ont obtenu les microsomes?

A

les organes

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21
Q

V/F , les isoenzymes p450 ( donc les réactions de phase 1, vu les réactions de phase 2 c’est pas des CYP , c’est des UGT) ont le meme mécanismes , mais leur spécificité du substrat est déterminé par le site de fixation ?

A

VRAI

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22
Q

par qoui est déterminé la spécifité du substrat pour le CYP450 ?

A

le site de fixation

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23
Q

Donne exemple de famille / sous famille / prot individuelle

A

famille : CYP3
sous famille : CYP3A
prot individuelle : CYP3A4

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24
Q

quels sont les cytochromes les + présent dans le foie (30%)?

A

les CYP3A4/5/7

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25
Les CYP3A4/5/7 métabolisent combien de % des medocs ?
50%
26
le CYP2D6 est présent à seulement 5% du foie, mais métabolise combien de % des medocs ?
25%
27
quels sont les 2 enzymes ( CYP ) principales de la métabolisation des médicaments
1) CYP3A4 | 2) CYP2D6
28
principaux facteurs de la variabilité des CYP450?
1) race 2) age 3) tabac 4) alcool 5) maladie 6) nutrition ( ex jus pamplemousse inhibe CYP3A4)
29
les mutations des CYP450 est principalement du a qoui?
la race
30
définir capacité ?
puissance à métaboliser
31
définir affinité
spécifité
32
faible concentration c'est fort/faible capacité/affinité?
forte-affinité | faible-capacité
33
haute concentration c'est fort/faible capacité/affinité?
faible-affinité | forte-capacité
34
CYP1A1 1) où est-il retrouvé? 2) constitutive ou non constitutive 3) implication principale?
1) tissus extra-hépatiques 2) non constitutive 3) activation des carcinogènes
35
CYP1A2 : 1) où on le retrouve ? 2) constitutive ou non constitutive ? 3) implication principale ? 4) affinité-capacité
1) foie 2) constitutive 3) activation des carcinogènes 4) faible affinité - forte capacité
36
CYP1A2 : | quels sont les 4 inhibiteurs puissants
1) Fluvoxamine 2) Ciprofloxacine 3) Méxilétine 4) Propafénone FCMP = First Champion Massissi Prostituée
37
Dans les CYP2A, quel est la seul CYP impliqué dans biotransformation?
CYP2A6
38
CYP2C9 1) V/F c'est la plus abondante de cette famille ? 2) y'a t'il polymorphisme génétique? 3) où le retrouve t'on ? 4) affinité/capacité?
1) Vrai 2) Oui 3) plusieurs tissus ( reins, testicules ) mais principalement au foie 4) forte affinité - faible capacité
39
CYP2C9 : | 4 principaux inhibiteurs ?
1) Ritonavir 2) Sulfaphénazole 3) Fluconazole 4) Fluvoxamine RSFF = Rien sous fleuve fleuve
40
CYP2C19 : 1) où le retrouve on ? 2) affinité/capacité? 3) y'a t'il polymorpshmie génétique ? chez qui princpalement
1) plusieurs tissus mais principalement au foie 2) forte affinité-faible capacité 3) oui, surtout chez les asian (20%) , c pour sa dun point de vue marketing, on met pas des medocs avec des CYP2C19 en chine, car 20% des asians ont une mutation
41
CYP2C19 | 2 principaux inhibiteurs?
1) Fluvoxamine 2) Ticlopidine FT = Fuck that
42
possiblemetn quesion bonus : nom du vin?
domaine la hitaire
43
CYP2D6 1) où le retrouve on ? 2) affinité/capacité? 3) est il basique ou acide ? et il se lie avec quel atome? 4) ya t'il polymoprhsime genetique? 5) V/F, A faible dose, CYP2D6 fonctionne bien mais à grande dose, les autres enzymes prennent le dessus?
1) coeur, cerveau, M.É mais principalement au foie 2) forte affinité - faible capacité 3) basique, atome d'azote 4) oui 5) VRAI
44
CYP2D6 : on dit qu'il est uniquement présent dans 1,5% des cytochromes, mais il est responsable de combien de % de métabolisaiton des medocs?
25%, il métabolise enormément de classe de médicaments
45
CYP2D6 : | 7 principaux inhbiteurs
1) Quinidine 2) Ritonavir 3) Fluoxétine 4) Norfluoxétine 5) Paroxétine 6) Buproprion 7) Cimétidine QRFNPBC = Questusaire à Rien Franchement National police BC
46
c'est pas une quesiton mais rappele toi que 2D6 donne dextorphion et 3A4 donne morphinol et quand tu prend du DM, si t métabolisateur lent du 2D6, taura 100% morphinol et 0% dextorpion ( logique car métabolisateur lent = aucun métabolite) so haute concentration de morphinol --> maux de tete, donc génétique permet de prévoir EI
.
47
Génotype-phénotype, lequel des 2 changent jaja?
génotype
48
CYP2E1 1) où le retrouve on? 2) il peut juste métaboliser les molécules de ...
1) JUSTE au foie | 2) JUSTE des molécules de faibles poids
49
CYP2E1 : 2 inhibiteurs 2 inducteurs
inhibiteurs 1) alcool non chronique 2) 1er dose isoniazide inducteurs 1) alcool chronique 2) isonizaide prise regulaire
50
sous famille CYP3A 1) V/F c'est la plus grande sous famille 2) combien de % des hépatocytes est occupés par eux 3) où les retrouve on? 4) y'a t'il polymorphsime genetique ? 5) CYP3A5 est il majoritaire ou minortaire? 6) CYP3A43 , où le retrouve on et fait-il de la biotransformation?
1) Vrai 2) 30% 3) partout, mais principalement foie, ils sont aussis dans les autres tissus 4) OUI DAL 5) minoritaire , 30% de la pop mondiale max l'aurait 6) il est dans la prostate et ne fait aucunement du métabolisme des médocs
51
CYP3A4 : 1) V/F c'est le cytochrome le + impliqué dans le métabolisme des medocs? 2) affinité/capacité?
1) Vrai !! | 2) Faible affinité - Forte capacité
52
CYP3A4 | 10 inhibiteteurs puissants
1) kétoconazole 2) itraconazole 3) Ritonavir 4) indinavir 5) clarithromycine 6) érythromicine 7) diltiazem 8) norfluoxétine 9) néfazodone 10 ) Norfloxacine KIRICEDNNN = KIRI CED NNN
53
CYP4s | seraient impliqués dans qoui? (2)
1) Acide gras | 2) prostaglandines
54
Les réactions de phases 2 sont des réactions de ....
détoxification
55
réactions de phase 2 se produisent obligatoirement apres reactions de phase 1 ?
non , peut se produire apres ou ne pas se produire du tout
56
Qualifier les réactions de phase 2 ?
Synthétiques / conjugaisons
57
comment s'appellent les enzymes de phase 2?
les Transférases (UGT)
58
comment s'appellent les enzymes de phase 1 ?
les Oxygénases ( CYP )
59
que font les réactions de phase 2 sur la molécule?
ajout d'un groupement HYDROPHILE
60
V/F les réactions de phase 2 sont irrervsibles
FAUX, les réactions de phases 2 sont RÉVERSIBLES
61
V/F les réactions de phases 2 forment des métabolites primaires
Faux, elles forment des métabolites secondaires
62
quelle est la famille la + abandonnante des reactions de phase 2 ?
les UGT
63
quelle est la famille la + abandonnante des reactions de phase 1 ?
les CYP, specifiquement les CYP3A
64
où retrouve on les UGT?
au foie, mais aussi reins , cervau
65
où sont situés les UGT au niveau de la cellule?
au R.E
66
V/F, les UGT ajoutent des groupements hydrosolubles?
Vrai
67
V/F , les UGT et les CYP ont une spcéifité pour leur subtrat?
FAUX, aucun des deux a une spécifité pour des subtrats

LE DEVENIR DU MÉDICAMENT (4 decks)

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