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LE DEVENIR DU MÉDICAMENT > PPT 3 : cytochromes p450 > Flashcards

PPT 3 : cytochromes p450 Flashcards

1
Q

quel est l’organe majeur de la biotransformation ?

A

le foie

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2
Q

quel est la voie de transport des médicaments dans l’organisme ?

A

la circulation sanguine

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3
Q

dans quelles cellules sont localisés les CYP450 ?

A

les hépatocytes

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4
Q

nommer un autre type de cellules responsable de la biotransformation (métabolisation ) ?

A

les entérocytes ( intestins )

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5
Q

V/F les CYP450 sont des enzymes

A

VRAI

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6
Q

V/F pour rentrer dans les hépatocytes, le médicament doit etre lipophile?

A

VRAI , les hépatocytes sont lipophiles, donc + t lipophile, + tu rentres dans les hépatocytes et + tu te fais métaboliser

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7
Q

V/F : plus le médoc est hydrophile, + il a de chance de se faire metaboliser ?

A

FAUX, + il est lipophile, + il a de chance de se faire métaboliser car il entre dans l’hépatocyte et le CYP450 peut agir

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8
Q

Au niveau de la cellule, où se trouvent les CYP450?

A

dans le R.E.L

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9
Q

Les réactions de phase 1 sont anaboliques ou cataboliques?

A

CATABOLIQUES, on veut dégrader la molécule et qu’elle soit moins lipophile ( donc + hydrophile ) pour aller se faire eliminer dans l’urine

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10
Q

Dans les réactions de phase 1, le médoc est transformé réversible ou irreversible ?

A

IRREVERSIBLE

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11
Q

quels sont les deux manière de transformer irréversiblement un médoc dans une reaction de phase 1 ?

A

1) Création nouveaux groupements + polaires ( hydrosolubles )
2) modification d’un groupement existant

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12
Q

3 types de reactions dans les reactions de phase 1 ?

A

1) oxydation
2) reduction
3) hydrolyse

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13
Q

Synonyme pour réaction phase 1 ?

A

OXYGENASE

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14
Q

Synonyme pour réaction phase 2 ?

A

TRANSFERASE

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15
Q

quels sont les 6 réactions de phase 1 ?

A

1) N-dealkylation
2) O-dealkylation
3) hydroxylation
4) oxidation
5) deamination
6) hydrolyse

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16
Q

quels sont les 5 réactions de phase 2 ?

A

1) glucuronidation
2) sulfation
3) acetylation
4) methylation
5) conjugaison

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17
Q

V/F : tous les cytochromes peuvent faire toutes les réactions, mais substrat repond seulement à 1 reaction donc le cytochrome s’y adapte?

A

VRAI

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18
Q

V/F : réaction de phase 1 forme métabolite primaire ?

A

Vrai

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19
Q

où sont localisés les réactions d’oxydation ?

A

microsomes hépatiques

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20
Q

à partir de qoui s’ont obtenu les microsomes?

A

les organes

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21
Q

V/F , les isoenzymes p450 ( donc les réactions de phase 1, vu les réactions de phase 2 c’est pas des CYP , c’est des UGT) ont le meme mécanismes , mais leur spécificité du substrat est déterminé par le site de fixation ?

A

VRAI

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22
Q

par qoui est déterminé la spécifité du substrat pour le CYP450 ?

A

le site de fixation

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23
Q

Donne exemple de famille / sous famille / prot individuelle

A

famille : CYP3
sous famille : CYP3A
prot individuelle : CYP3A4

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24
Q

quels sont les cytochromes les + présent dans le foie (30%)?

A

les CYP3A4/5/7

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25
Q

Les CYP3A4/5/7 métabolisent combien de % des medocs ?

A

50%

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26
Q

le CYP2D6 est présent à seulement 5% du foie, mais métabolise combien de % des medocs ?

A

25%

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27
Q

quels sont les 2 enzymes ( CYP ) principales de la métabolisation des médicaments

A

1) CYP3A4

2) CYP2D6

28
Q

principaux facteurs de la variabilité des CYP450?

A

1) race
2) age
3) tabac
4) alcool
5) maladie
6) nutrition ( ex jus pamplemousse inhibe CYP3A4)

29
Q

les mutations des CYP450 est principalement du a qoui?

A

la race

30
Q

définir capacité ?

A

puissance à métaboliser

31
Q

définir affinité

A

spécifité

32
Q

faible concentration c’est fort/faible capacité/affinité?

A

forte-affinité

faible-capacité

33
Q

haute concentration c’est fort/faible capacité/affinité?

A

faible-affinité

forte-capacité

34
Q

CYP1A1

1) où est-il retrouvé?
2) constitutive ou non constitutive
3) implication principale?

A

1) tissus extra-hépatiques
2) non constitutive
3) activation des carcinogènes

35
Q

CYP1A2 :

1) où on le retrouve ?
2) constitutive ou non constitutive ?
3) implication principale ?
4) affinité-capacité

A

1) foie
2) constitutive
3) activation des carcinogènes
4) faible affinité - forte capacité

36
Q

CYP1A2 :

quels sont les 4 inhibiteurs puissants

A

1) Fluvoxamine
2) Ciprofloxacine
3) Méxilétine
4) Propafénone

FCMP = First Champion Massissi Prostituée

37
Q

Dans les CYP2A, quel est la seul CYP impliqué dans biotransformation?

A

CYP2A6

38
Q

CYP2C9

1) V/F c’est la plus abondante de cette famille ?
2) y’a t’il polymorphisme génétique?
3) où le retrouve t’on ?
4) affinité/capacité?

A

1) Vrai
2) Oui
3) plusieurs tissus ( reins, testicules ) mais principalement au foie
4) forte affinité - faible capacité

39
Q

CYP2C9 :

4 principaux inhibiteurs ?

A

1) Ritonavir
2) Sulfaphénazole
3) Fluconazole
4) Fluvoxamine

RSFF = Rien sous fleuve fleuve

40
Q

CYP2C19 :

1) où le retrouve on ?
2) affinité/capacité?
3) y’a t’il polymorpshmie génétique ? chez qui princpalement

A

1) plusieurs tissus mais principalement au foie
2) forte affinité-faible capacité
3) oui, surtout chez les asian (20%) , c pour sa dun point de vue marketing, on met pas des medocs avec des CYP2C19 en chine, car 20% des asians ont une mutation

41
Q

CYP2C19

2 principaux inhibiteurs?

A

1) Fluvoxamine
2) Ticlopidine

FT = Fuck that

42
Q

possiblemetn quesion bonus : nom du vin?

A

domaine la hitaire

43
Q

CYP2D6

1) où le retrouve on ?
2) affinité/capacité?
3) est il basique ou acide ? et il se lie avec quel atome?
4) ya t’il polymoprhsime genetique?
5) V/F, A faible dose, CYP2D6 fonctionne bien mais à grande dose, les autres enzymes prennent le dessus?

A

1) coeur, cerveau, M.É mais principalement au foie
2) forte affinité - faible capacité
3) basique, atome d’azote
4) oui
5) VRAI

44
Q

CYP2D6 : on dit qu’il est uniquement présent dans 1,5% des cytochromes, mais il est responsable de combien de % de métabolisaiton des medocs?

A

25%, il métabolise enormément de classe de médicaments

45
Q

CYP2D6 :

7 principaux inhbiteurs

A

1) Quinidine
2) Ritonavir
3) Fluoxétine
4) Norfluoxétine
5) Paroxétine
6) Buproprion
7) Cimétidine

QRFNPBC = Questusaire à Rien Franchement National police BC

46
Q

c’est pas une quesiton mais rappele toi que 2D6 donne dextorphion et 3A4 donne morphinol et quand tu prend du DM, si t métabolisateur lent du 2D6, taura 100% morphinol et 0% dextorpion ( logique car métabolisateur lent = aucun métabolite) so haute concentration de morphinol –> maux de tete, donc génétique permet de prévoir EI

A

.

47
Q

Génotype-phénotype, lequel des 2 changent jaja?

A

génotype

48
Q

CYP2E1

1) où le retrouve on?
2) il peut juste métaboliser les molécules de …

A

1) JUSTE au foie

2) JUSTE des molécules de faibles poids

49
Q

CYP2E1 :

2 inhibiteurs

2 inducteurs

A

inhibiteurs

1) alcool non chronique
2) 1er dose isoniazide

inducteurs

1) alcool chronique
2) isonizaide prise regulaire

50
Q

sous famille CYP3A

1) V/F c’est la plus grande sous famille
2) combien de % des hépatocytes est occupés par eux
3) où les retrouve on?
4) y’a t’il polymorphsime genetique ?
5) CYP3A5 est il majoritaire ou minortaire?
6) CYP3A43 , où le retrouve on et fait-il de la biotransformation?

A

1) Vrai
2) 30%
3) partout, mais principalement foie, ils sont aussis dans les autres tissus
4) OUI DAL
5) minoritaire , 30% de la pop mondiale max l’aurait
6) il est dans la prostate et ne fait aucunement du métabolisme des médocs

51
Q

CYP3A4 :

1) V/F c’est le cytochrome le + impliqué dans le métabolisme des medocs?
2) affinité/capacité?

A

1) Vrai !!

2) Faible affinité - Forte capacité

52
Q

CYP3A4

10 inhibiteteurs puissants

A

1) kétoconazole
2) itraconazole
3) Ritonavir
4) indinavir
5) clarithromycine
6) érythromicine
7) diltiazem
8) norfluoxétine
9) néfazodone
10 ) Norfloxacine

KIRICEDNNN = KIRI CED NNN

53
Q

CYP4s

seraient impliqués dans qoui? (2)

A

1) Acide gras

2) prostaglandines

54
Q

Les réactions de phases 2 sont des réactions de ….

A

détoxification

55
Q

réactions de phase 2 se produisent obligatoirement apres reactions de phase 1 ?

A

non , peut se produire apres ou ne pas se produire du tout

56
Q

Qualifier les réactions de phase 2 ?

A

Synthétiques / conjugaisons

57
Q

comment s’appellent les enzymes de phase 2?

A

les Transférases (UGT)

58
Q

comment s’appellent les enzymes de phase 1 ?

A

les Oxygénases ( CYP )

59
Q

que font les réactions de phase 2 sur la molécule?

A

ajout d’un groupement HYDROPHILE

60
Q

V/F les réactions de phase 2 sont irrervsibles

A

FAUX, les réactions de phases 2 sont RÉVERSIBLES

61
Q

V/F les réactions de phases 2 forment des métabolites primaires

A

Faux, elles forment des métabolites secondaires

62
Q

quelle est la famille la + abandonnante des reactions de phase 2 ?

A

les UGT

63
Q

quelle est la famille la + abandonnante des reactions de phase 1 ?

A

les CYP, specifiquement les CYP3A

64
Q

où retrouve on les UGT?

A

au foie, mais aussi reins , cervau

65
Q

où sont situés les UGT au niveau de la cellule?

A

au R.E

66
Q

V/F, les UGT ajoutent des groupements hydrosolubles?

A

Vrai

67
Q

V/F , les UGT et les CYP ont une spcéifité pour leur subtrat?

A

FAUX, aucun des deux a une spécifité pour des subtrats

LE DEVENIR DU MÉDICAMENT (4 decks)

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