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biopharmacie > power point 2 > Flashcards

power point 2 Flashcards

1
Q

Quels sont les processus physiologiques survenant dans le TGI ?

A

Digestion (décomposition des constituants alimentaires en de plus petites entités pour préparer à l’absorption), sécrétion (transport de fluides, électrolytes, protéines et peptides dans la lumière du TGI) et absorption (de la lumière intestinale à l’organisme)

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2
Q

Qu’est-ce qui permet la digestion des protéines et des glucides ?

A

Enzymes salivaires et sécrétion pancréatiques

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3
Q

Où est-ce que l’absorption se fait le plus dans le TGI ?

A

Partie proximale de l’intestin grêle : le duodénum

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4
Q

Quelles sont les parties du système entérique emprunté par les aliments et les médicament pris oralement ?

A

Cavité buccale, oesophage, estomac, intestin grêle (duodénum, jéjunum, iléon = absorption), colon, rectum.

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5
Q

Variation temps de transit total ?

A

Incluant vidange gastrique, passage dans les intestins : 0,4 à 5 jours

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6
Q

6 caractéristiques de la cavité buccale ?

A

1- Lieu de passage pour les formes galéniques classiques (gélule, comprimés, …)
2- Absorption faible pour les formes classiques dû au bref temps de contact mais T.B pour formes SL
3- Petite surface (0,2 m2)
4- Sécrétion de salive principalement
5- 0,5 à 2,0 L de salive/jour
6- pH entre 6 et 7,4

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7
Q

4 caractéristique de l’oesophage ?

A

1- Lieu de passage par excellence des Rx
2- Peu de dissolution et d’absorption
3- pH des fluides entre 5 et 6
4- Temps de passage peut être très variable selon si c’est un liquide ou un cos et si le sujet est couché ou debout

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8
Q

Implication clinique d’un temps de transit oesophagien prolongé pour des Rx à libération immédiate dans l’oesophage ?

A

Prendre de l’eau avec ces médicaments est important car leur libération in situ dans l’oesophage peut causer des lésions (prise couché et sans assez d’eau Ex: personne alitée ou prise nocturne)

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9
Q

5 caractéristiques de l’estomac ?

A

1- Surface d’environ 0,15 m2
2- Débit sanguin d’environ 0,15 L/min
3- Volume contenu entre 50 ml à jeun et 2 L post-prandial
4- pH de 1 à 4 à jeun et plus de 3 post-prandial
5- Temps de vidange gastrique d’un médicament peut varier de 5 à 30 mins pris à jeun et aller jusqu’à 12 heures post-prandial

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10
Q

Les Rx basiques pourront-ils être absorbés dans l’estomac ?

A

Puisque le milieu de l’estomac est acide, les Rx basique s’ioniseront et donc seront facilement solubles mais peu absorbables. Les Rx acides seront moins ionisés et pourront plus facilement êtres absorbés (faible quand même)

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11
Q

4 caractéristiques de l’intestin grêle ?

A

1- Lieu d’absorption des Rx le plus important. Si l’absorption n’est pas complète, elle pourra être erratique/incomplète
2- Comprend duodénum (25 cm), jéjunum et iléon
3- Surface très grande (200-400 m2)
4- Grand débit sanguin (1 L/min)

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12
Q

Caractéristiques du duodénum (25 cm) ?

A

1- Reçoit les sécrétions biliaires (lipides et sels biliaires, …) et pancréatiques (alcalines et contenant des enzymes). Les sécrétions biliaires servent à émulsionner les graisses et diminuer la tension de surface
2- pH entre 6 et 6,5 est optimal pour la digestion enzymatique
3- Péristaltisme important
4- Villosités et micro-villosités

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13
Q

Particularités du jéjunum ?

A

Partie centrale de l’intestin grêle, la digestion se contenu, possède des villosités, moins de péristaltisme, plusieurs enzymes sont produites

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14
Q

Particularités de l’iléon

A

Partie terminale de l’intestin grêle, pH de 7 et plus car les sécrétion de bicarbonate rendent le milieu alcalin, villosités, valve iléo-caecale sépare d’iléon du côlon.

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15
Q

Caractéristiques du côlon ?

A

1- Surface d’absorption plus faible
2- Plissure et non villosité
3- pH entre 5,5 et 7,5
4- Viscosité croissante du contenu à cause de la réabsorption d’eau et électrolytes - plutôt solide
5- Temps de séjour/transit de 20 h en moyenne
6- Présence de bactéries pouvant transformer les Rx

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16
Q

Caractéristiques du rectum ?

A

1- Se termine par l’anus
2- Contient un peu de fluide en l’absence de de matière fécale
3- pH d’environ 7
4- Perfusé par les veines hémorroïdales supérieures (se déverse dans veine mésentériques puis veine porte = foie), moyennes et inférieures (se déverse dans veine cave = coeur/distribution immédiate dans la circulation systémique)
5- Absorption variable le positionnement est critique
6- Effet de premier passage (métabolisé) si le Rx est absorbé par les veines supérieures pour aller vers le foie

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17
Q

Qu’est que la motilité GI et implication pour les Rx ?

A

La motilité GI fait référence au fait que les aliments et médicaments avancent le long du TGI donc, ne restent pas à leur site d’absorption à cause de mouvements physiologiques.

La motilité des Rx dépend de la forme pharmaceutique, des propriétés pharmacologiques du Rx et de facteurs physiologiques.

Dépend entre autre de l’ingestion de nourriture, état à jeun ou post-prandial

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18
Q

À quoi servent le pylore et la valve iléo-caecale ?

A

Empêche le régurgitation, le mouvement de la nourriture et Rx de la partie distale vers proximale.

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19
Q

Qu’est qui contrôle la vidange gastrique ?

A

Naturellement, les aliments/Rx se rendent dans l’estomac qui se vide ensuite vers l’intestin grêle par contrôle hormonale et neurologique.

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20
Q

Quelles sont les conséquences possibles du retard de la vidange gastrique ?

A

1- Retard dans l’absorption du médicament (le Rx atteindra plus tard le duodénum) et donc retard dans l’effet pharmacologique
2- Irritation de l’estomac
3- Dégradation/instabilité du Rx dans les conditions acides de l’estomac

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21
Q

Qu’est-ce qui peur retarder la vidange gastrique (des Rx) (7 facteurs) ?

A
  • Formes solides et présence de nourriture
  • Consommation de repas riche en graisse et sucre
  • Anticholinergique, narcotiques, éthanol (induit une distension)
  • Couché sur le côté gauche
  • Dépression, stress
  • Diabète, ulcères duodénal et pylorique, chirurgie gastrique, hypothyroïdie
  • Exercices vigoureux
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22
Q

Qu’est-ce qui peut accélérer la vidange gastrique ?

A
  • Médicaments modulateurs de la motilité GI
  • États agressifs augmentant les contractions
  • Hyperthyroïdie
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23
Q

Qu’est-ce qui contribue à la motilité intestinale ?

A

Les mouvements de péristaltisme de l’intestin mélangent sont contenu, le fait avancer et le met en contact avec les paroi de l’intestin.

La motilité ne doit pas être trop vite car le Rx doit avoir un temps de contact/transit suffisant pour une absorption maximale. Diarrhée = temps de contact réduit par la motilité = moins bonne absorption

Pour les formes à libération contrôlées, les cos doivent rester dans une partie de l’intestin assez longtemps pour une bonne absorption

24
Q

Quel est le chemin emprunté par le médicament pour se rendre à la circulation systémique à partir du TGI ?

A

Le Rx se fait absorbé à partir de l’intestin grêle et ensuite rejoint les veines mésentériques qui se déversent dans la veine porte hépatique. Après le passage par le foie, le Rx est distribuer dans l’organisme.

La circulation sanguine dans le TGI est très importante pour amener le médicaments dans la circulation sanguine.

25
Q

Que fait une diminution du débit sanguin dans les veines mésentériques du TGI ?

A

Le Rx sera moins absorbés et donc baisse de F.

26
Q

Comment le Rx pris oralement peut-il éviter le premier passage hépatique ?

A

En se faisant absorber par les vaisseaux lymphatiques qui se trouvent sous les micro-villosités. Ainsi, le Rx évite le foie.

Les vaisseaux lymphatiques sont importants pour les lipides de la diète mais ils peuvent aussi absorbés des Rx liposolubles (ou hydrosolubles si ceux-ci sont préalablement dissous dans les chylomicrons avant de rentrer dans les vaisseaux lymphatiques).

27
Q

À quels endroits se passent les étapes du ADME pour un Rx pris oralement ?

A 
Absorption = intestin grêle
Métabolisme = foie et intestin 
Distribution = circulation systémique
Élimination = reins
28
Q

Pendant la distribution à l’aide du sang, après l’absorption, qu’est-ce qui causera l’effet pharmacologique recherché ?

A

La dose de médicament inchangé/biodisponible qui se liera à son récepteur sans s’y accumuler pour éviter une toxicité (transfert réversible d’un endroit (sang) à un autre comme un tissu ou organe)

29
Q

Quels sont les facteurs pouvant influencer la distribution des médicaments ?

A

1- Le débit sanguin d’une région
2- L’affinité pour les protéines plasmatiques
3- les propriété physicochimiques du Rx
4- La capacité à franchir des barrières
5- La composition des tissus en eau, lipides, … et la capacité/vitesse à laquelle le Rx va s’y lier
6- L’efficacité du processus d’élimination qui extrait continuellement le Rx de l’organisme et qui fait compétition au processus de distribution

Aussi la vitesse à laquelle le Rx va aller de son site d’administration (IV, PO, …) au la région où est son récepteur

30
Q

Qu’est-ce que le débit sanguin ?

A

Volume de sang qui atteint une partie de l’organisme en fonction du temps. Il est de 5L/min pour un coeur au repos mais diffère d’une région à une autre.

31
Q

Qu’est-ce que le débit sanguin détermine ?

A

La vitesse à laquelle le Rx peut se rendre à son récepteur et la vitesse relative à laquelle l’équilibre entre les concentrations sanguines et concentrations de l’organe/tissu sera atteint

32
Q

Caractéristiques des membranes et du passage transmembranaire ?

A

Les membranes sont faites d’une double couche de phospholipides et de protéines. Les membranes des capillaires sanguins sont perméables permettent le transfert des Rx du sang au liquide interstitiel des organes et tissus.

33
Q

Comment se fait le passage à travers une membrane ?

A

1- Selon une différence de concentration de part et d’autre de la membrane
2- Selon un gradient de pression (osmotique et hydrostatique)
3- Des propriétés physicochimiques du Rx (liposolubilité et grosseur de la particule)

34
Q

Quelles sont les différences entre le sang, le plasma et le sérum et pourquoi ces différences sont importantes dans la clinique ?

A

Le sang fait référence à la partie liquide plus les éléments figuré, le plasma fait référence à la partie liquide plus quelques protéines solubles et le sérum, au plasma sans les protéines.

Cela peut être important à considérer quand un Rx a une forte affinité pour les globules rouges car les concentrations plasmatiques peuvent être beaucoup plus faible que sanguines. Une analyse de laboratoire doit tenir compte de cela pour donner la bonne dose.

Les concentrations plasmatiques sont davantage utilisées et elles sont similaires à celles sériques.

35
Q

Quels sont les organes les plus perfusés et les moins et qu’est-ce que cela apporte comme conséquence ?

A

Le coeur, les poumons et les reins sont très bien perfusés. Les muscles squelettiques sont dans une catégorie intermédiaire et les graisses moins. Les organes mieux perfusés atteindront plus rapidement les concentrations plasmatiques si tous les autres facteurs demeurent constants.

36
Q

Qu’est-ce qui affecte la quantité de Rx qui peut être entreposée dans un organe/tissu ?

A

La taille de l’organe/tissu et les propriétés physicochimiques du Rx et de la membrane

37
Q

Quels sont les deux paramètres pouvant limiter la distribution d’un Rx ?

A

1- La perfusion sanguine
2- La perméabilité des membranes (barrières)

Lorsque les molécules sont petites et liposolubles et que le lit capillaires des membranes est poreux, les molécules se diffusent facilement. Souvent, c’est la perfusion sanguine qui limitera la distribution.

38
Q

Qu’est-ce qui affecte la diffusion du Rx à travers une membrane ?

A

1- Le coefficient de partage huile/eau (plus élevé = meilleur diffusion et traverse mieux membrane)
2- Le degré d’ionisation de la molécule au pH physiologique (forme non ionisée passe mieux)

39
Q

Pourquoi est-ce que la vitesse de diffusion affecte peu la distribution d’un médicament ?

A

Car la plupart des lits capillaires des tissus sont très poreux et alors, le Rx diffuse assez facilement du sang au liquide interstitiel et à sa cible.

Certaines limites de diffusion peuvent cependant exister pour certaines membranes.

40
Q

Qu’est-ce que la BHE et quelles sont ses particularités ?

A

Barrière lipidique autour du SNC qui protège le cerveau des substances exogènes.

Des infections peuvent provoquer une rupture = danger car la perméabilité de la membrane peut être augmentée et perdre son rôle de protection envers certaines substances.

Diffusion simple ou transport actif pour traverser cette membrane.

41
Q

Quels sont les états pathologiques pouvant affecter la distribution des médicaments (en affectant la perfusion d’organes) ?

A

1- Insuffisance hépatique, rénale et cardiaque pouvant diminuer la perfusion sanguine de certains organes et donc, la distribution vers un tissu
2- Exercice = plus grande perfusion sanguine ce qui change la fraction du Rx atteignant le muscle
3- Blessure/perte de sang qui va faire contracter les grande veines pour diriger le sang où se trouve le besoin

Lorsque le tissu et/ou organe faiblement perfusé est le principal organe d’élimination, une diminution de perfusion peut se traduire par une accumulation du médicament dans l’organisme.

42
Q

Pourquoi un médicament tend parfois à s’accumuler dans un tissu ?

A

L’organisme tend vers l’équilibre (distribution = processus dynamique) et plus le débit sanguin est élevé, plus l’équilibre sera atteint rapidement. Lorsque l’affinité du médicament pour un tissu est élevée, à l’état d’équilibre, le médicament peut s’accumuler.

Par exemple, les graisses sont peu perfusées mais les Rx très liposolubles auront tendance à s’y accumuler même lorsque les concentration sanguines soient redevenues faibles

43
Q

Quelles sont les protéines sanguines responsables de transporter le Rx au niveau du sang et des tissus ?

A

L’albumine, la plus importante, l’alpha-1-glycoprotéine acide, les lipoprotéines (VLDL, HDL et LDL), les érythrocytes (environ 45% du volume du sang).

44
Q

Quels sont les facteurs influençant la liaison médicament-protéine ?

A

1- Propriétés physicochimiques (influence force de liaison)
2- Concentration totale dans l’organisme (saturation des sites à concentration élevée)
3- Quantité de protéines disponibles (dépend de plusieurs facteurs et maladies)
4- Qualité des protéines par modification structurelle (influence force de liaison)
5- Interactions médicamenteuses
6- États pathologiques du patient

45
Q

Pourquoi la liaison aux protéines affectent la distribution du Rx mais aussi l’action pharmacologique ?

A

Parce que le complexe médicament-récepteur fait en sorte que le Rx n’est pas actif. Le Rx est actif seulement lorsqu’il est libre car il peut se lier à son récepteur en quittant l’espace vasculaire/protéines plasmatiques.

Protéines = mode d’entreposage lorsque fortement lié et transport.

46
Q

Quel est le type de liaison entre le médicament et les protéines plasmatiques ?

A

Liaison réversibles/faible liaison chimique qui est dynamique et réversible alors même si beaucoup de Rx sont liés aux protéines, il peut tout de même avoir un effet pharmacologique selon la force de liaison
Liaison covalente = possible toxicité

47
Q

Quels sont les effets de l’alimentation sur le pH gastrique ?

A

1- Augmentation du pH gastrique à l’arrivé du bol alimentaire donc solubilisation et ionisation affectée (les bases faibles seront plus absorbables et les acides faibles, moins) Par exemple, les acides labiles sont très sensibles aux variations de pH et un repas peut leur faire perdre jusqu’à 50% de leur biodisponibilité
2- Alimentation = sécrétion de bile/solubilisation des graisses et des Rx liposolubles par la formation de micelles

48
Q

Effet de l’alimentation riche en lipides dans l’absorption des Rx ?

A

L’absorption de certains Rx est augmenté suite à un repas riche en graisse

49
Q

Effet de l’alimentation riche en calcium ou en fer sur l’absorption ?

A

Certains médicaments peuvent réagir avec le fer ou le calcium en chélatant (associant) ensemble. Cela réduit la biodisponibilité du Rx car ils deviennent insolubles et non absorbables.

50
Q

Quelle “alimentation” permet la meilleur absorption d’un Rx en général ?

A

À jeun et avec beaucoup d’eau (attention certains Rx peuvent être irritants pour l’estomac lorsque pris sans nourriture)

51
Q

Quels types de comprimés retardent l’absorption systémique ?

A

Les cos à enrobage entérique ou enrobage gastrorésistant car ils n’atteignent pas le duodénum rapidement retardant ainsi le relargage.

52
Q

Quels types de comprimés ne sont pas vraiment affectés par la présence de nourriture ?

A

les Rx sous formes de minigranules (ou microsphères) enrobées (gastro ou entéro solubles (enteric coated beads) ou microparticules sont peu affectés par la présence de nourriture et ainsi ont une absorption beaucoup plus constante au niveau du duodénum.

53
Q

Qu’est-ce que le phénoméne du double pic ?

A

Lorsque les courbes de concentration de Rx pris oralement ont deux pics dans un graphique de la concentration sanguine en fonction du temps car il y a deux absorption.

54
Q

Qu’est-ce qui peut causer l’effet du double pic (5 facteurs) ?

A

1– Variabilité dans la vidange gastrique
2– Variabilité dans la motilité intestinale
3– Présence de nourriture
4– Cycle entéro-hépatique (bile qui retourne dans l’intestin selon l’affinité du Rx pour les sels biliaires)
5– Désagrégation de la forme pharmaceutique

55
Q

Quelles changements causés par des maladies peuvent affecter l’absorption ? (9)

A 
1– Débit sanguin intestinal
2– Motilité gastro-intestinale
3– Changement dans le temps requis pour la vidange gastrique
4– pH gastrique
5– pH intestinal
6– Perméabilité de la lumière intestinale
7– Sécrétion biliaire
8– Sécrétion d’enzymes digestives
9– Altération de la flore intestinale
56
Q

Exemple de maladies pouvant affecter l’absorption ?

A

Parkinson = problème de déglutition
Achloridrie= diminution de l’acidité=des problèmes de solubilisation des Rx.
Les maladies intestinales (maladie de Crohn et maladie coeliaque)
Les Rx avec des propriétés anti-cholinergiques peuvent diminuer la motilité gastro-intestinale et même causer une obstruction intestinale.

57
Q

Quel est le plus important facteur pouvant expliquer
que les Rx sont mieux absorbés dans l’intestin que
dans l’estomac?

A

Grande surface de contact de l’intestin, péristaltisme

micro-villosités

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