PK: Variabilité de la résorption

Question 1

Comment évalue t’on les proportions ionisées et non ionisées des acides faibles?

Answer 1

pH = pKa + log( Ionisé/non ionisé )

Mnémo( [A]cide faible donc la division dessine un [A] =>

 /  \   /  Io  \ / Non Io \

Question 2

Comment évalue t’on les proportions ionisées et non ionisées des bases faibles?

Answer 2

pH = pKa + log(Non ionisé / ionisé)

Question 3

A quoi sont égal:

• log(1)
• log(10)

Answer 3

• log(1) = 0

- log(10) = 1

Question 4

Quel est la relation entre la liposolubilité et le Ks? Quel est l’impact sur le passage membranaire?

Answer 4

Plus le Ks est élevé, plus le médicament est liposoluble

Donc plus le Ks est élevé, plus le passage d’une membrane LIPIDIQUE est élevé

Question 5

Comment se calcule le coefficient de partage (Ks)?

Answer 5

C’est un rapport de la concentration d’une substance dans un solvant apolaire sur la concentration dans un solvant polaire

Question 6

A quoi correspond le Log P?

Answer 6

C’est le log Kow
= coefficient de partage octanol/H2O
Permet d’évaluer la capacité d’un principe actif à passer les membranes!
Plus il augmente, plus on augmente l’absorption

Question 7

A quoi correspond un LogP < 0? et LogP>0?

Answer 7

LogP < 0: hydrophile

LogP>0: lipophile

Question 8

Quel est le rôle de l’hydrosolubilité dans la résorption?

Answer 8

Elle est nécessaire a la mise en solution des principes actifs

Question 9

Quels sont les cmposés pris en charge par les transporteurs transmembranaires?

Answer 9

Les composés lipophiles

Question 10

A quoi sert la classification BCS?

Answer 10

Classe les principes actifs selon leur solubilité et leur perméabilité
Elle se divise en 4 groupes

Question 11

Sur quoi se base la classification BCS?

Answer 11

Le pKa et log P

Question 12

Quels sont les 3 sources de variabilité de résorption?

Answer 12

• Le pKa
• La liposolubilité
• L’hydrosolubilité