PK Distribution: Fixation aux proteines

Question 1

Quelle fraction est saturable: fraction libre ou fraction liée?

Answer 1

C’est la fraction liée qui est saturable

Question 2

Quelle fraction est diffusible: fraction libre ou fraction liée?

Answer 2

La fraction libre

Question 3

Quelle fraction est active: fraction libre ou fraction liée?

Answer 3

Fraction libre

Question 4

Vrai au faux: seule la fraction libre est éliminable?

Answer 4

Faux

La fraction liée est non éliminante OU difficilement éliminable

Question 5

Quelles sont les 3 protéines concernées par la fixation.?

Answer 5

• Albumine
• alpha 1 glycoproteins acide
• dans une moindre mesure: Lipoproteines

Question 6

Quelles sont les 3 déterminants du complexe médicament-protéine?

Answer 6

• La constante d’affinité
• Le nombre de sites de fixation
• Le pourcentage de médicament fixé

Question 7

Quel est l’impact de la constante d’affinité sur la fixation? (= que se passe t’il quand la Ka augmente?)

Answer 7

Plus la constante d’affinité augmente, plus la protéines et le médicament sont liés

Question 8

Vrai ou faux: La majorité des médicaments sont faiblement fixés?

Answer 8

Faux, la majorité sont soir fortement fixés soit moyennement fixés (>30% de fixation)

Question 9

Vrai au faux: Un médicament très faiblement fixé diffuse petit a petit?

Answer 9

Faux:

Une médicament très FORTEMENT fixé diffuse petit à petit

Question 10

Citer 2 type de médicaments fortement fixés?

Answer 10

• Les acides faibles

- Les bases faibles

Question 11

Citer les protéines de fixation des acides faibles?

Answer 11

Albumine exclusivement

Question 12

Citer les protéines de fixation des bases faibles?

Answer 12

• lipoproteines
• Glycoproteines
• globulines

Question 13

La fixation des acides faibles est elle réversible? Et celle des bases faibles?

Answer 13

Oui et oui

Question 14

Quelle différence entre acide faible et base faible concernant le nombre de site de fixation?

Answer 14

• Acides: peu de sites

- Bases: Sites nombreux

Question 15

Acides faibles et bases faibles: quelles différences concernant la saturation et les interactions?

Answer 15

• Acides: Saturation et interactions possibles mais rares

- Bases: pas de saturation, peu d’interaction

Question 16

Vrai ou faux: Une faible partie de la fraction liée d’un xénobiotique est métabolisée par le foie?

Answer 16

Faux

Seule la fraction libre d’un xenobiotique est métabolisée par le foie

Question 17

Vrai/Faux: La filtration glomérulaire concerne exclusivement la fraction libre des xénobiotiques?

Answer 17

Faux

Elle concerne MAJORITAIREMENT la fraction libre

Question 18

Donner 3 causes de variation de la fixation aux protéines?

Answer 18

• Vaiation des concentration de proteine
• Modification de la conformation de l’albumine
• Compétition sur un même site de fixation

Question 19

Donner 4 exemples entrainant une variation de fixation aux protéines?

Answer 19

• L’age
• Maladie inflammatoire
• Interaction médicamenteuse
• Dénutrition

Question 20

Vrai ou faux: 70% de fixation signifie “30% de la dose est active”?

Answer 20

Faux