PK Distribution: Fixation aux proteines Flashcards
Quelle fraction est saturable: fraction libre ou fraction liée?
C’est la fraction liée qui est saturable
Quelle fraction est diffusible: fraction libre ou fraction liée?
La fraction libre
Quelle fraction est active: fraction libre ou fraction liée?
Fraction libre
Vrai au faux: seule la fraction libre est éliminable?
Faux
La fraction liée est non éliminante OU difficilement éliminable
Quelles sont les 3 protéines concernées par la fixation.?
- Albumine
- alpha 1 glycoproteins acide
- dans une moindre mesure: Lipoproteines
Quelles sont les 3 déterminants du complexe médicament-protéine?
- La constante d’affinité
- Le nombre de sites de fixation
- Le pourcentage de médicament fixé
Quel est l’impact de la constante d’affinité sur la fixation? (= que se passe t’il quand la Ka augmente?)
Plus la constante d’affinité augmente, plus la protéines et le médicament sont liés
Vrai ou faux: La majorité des médicaments sont faiblement fixés?
Faux, la majorité sont soir fortement fixés soit moyennement fixés (>30% de fixation)
Vrai au faux: Un médicament très faiblement fixé diffuse petit a petit?
Faux:
Une médicament très FORTEMENT fixé diffuse petit à petit
Citer 2 type de médicaments fortement fixés?
- Les acides faibles
- Les bases faibles
Citer les protéines de fixation des acides faibles?
Albumine exclusivement
Citer les protéines de fixation des bases faibles?
- lipoproteines
- Glycoproteines
- globulines
La fixation des acides faibles est elle réversible? Et celle des bases faibles?
Oui et oui
Quelle différence entre acide faible et base faible concernant le nombre de site de fixation?
- Acides: peu de sites
- Bases: Sites nombreux
Acides faibles et bases faibles: quelles différences concernant la saturation et les interactions?
- Acides: Saturation et interactions possibles mais rares
- Bases: pas de saturation, peu d’interaction
