PK: Résorbtion

Question 1

Quels sont les 2 phénomènes qui composent l’absorption?

Answer 1

• La résorbtion

- L’effet de premier passage

Question 2

Quelle est la définition de l’absorption?

Answer 2

Processus par lequel le médicament passe:

• de son lieu d’application
• dans la circulation générale

Question 3

A quoi correspond la résorption?

Answer 3

Au passage d’une membrane biologique

Question 4

Quelles sont les voies d’administration concernées par la résorption?

Answer 4

Toutes, sauf la voie IV! En particulier:

• Orale +++
• Transcutanée +++

Et:

• Rectales et trans-muqueuse
• IM
• SC

Question 5

Par quel mécanisme se fait principalement la résorption?

Answer 5

• C’est essentiellement une diffusion passive

- Qui est régie par la Loi de Fick

Question 6

Quels sont les paramètres qui influent sur la diffusion passive?

Answer 6

Ce sont les variables de la loi de Fick, à savoir:

• Le gradient de concentration de part et d’autre de la membrane
• L’épaisseur de la membrane
• La constante de

Question 7

Quels sont les autres paramètres?

Answer 7

• pH du milieu
• pKa du principe actif
• Liposolubilité
• Forme galénique

Question 8

Quels sont les deux caractéristiques d’un médicament nécessaires à une bonne résorption? A quel type de principe actif cela correspond t’il?

Answer 8

• Un principe actif soluble: hydrophile, ionisé
• Un principe actif pouvant passer la membrane: lipophile, non ionisé
  => Le principe actif doit être un peu des deux

=> Acides faibles et bases faibles

Question 9

Décrire le trajet et les différentes étapes d’absorption d’un médicament, de son ingestion jusqu’a son arrivée au foie

Answer 9

• Ingestion puis Désintégration puis Dissolution
• > Vidange gastrique
• > Passage dans les intestins puis transit intestinal
• Resorbtion par les entérocytes
• Passage dans la veine porte
• Arrivée dans le foie

Question 10

Comment est le pH gastrique? Et Intestinal?

Answer 10

Gastrique: Acide
Intestinal: Basique

Question 11

Décrire les généralités de la résorption de la cavité buccale et de l’oesophage?

Answer 11

• Très peu de résorption (temps de latence trop court)

- Une exception: la voie sub-linguale

Question 12

Décrire les particularités de la voie sublinguale?

Answer 12

• Délai d’action faible (= Tmax diminué)
• Passage par les veines jugulaires
• Donc pas ou peu de premier passage hépatique

Question 13

Décrire les généralités de la résorption de l’esomac?

Answer 13

Lieu peu favorable!!! Car:

• Faible surface
• Membrane épaisse
• Faible vascularisation
• pH acide
• Temps de latence modéré (= vidange gastrique rapide)

Question 14

Quel est l’effet du pH acide de l’estomac sur les médicaments?

Answer 14

Cela dépend du médicament!

• Dégradation de certains composés
• Activation de certains autres

Question 15

Quels sont les médicaments pour lesquels l’estomac est un milieu favorable à l’absorption?

Answer 15

• Acides faibles
• Bases faibles
• Les principes actifs devant être transformés

Question 16

Décrire les caractéristiques du Duodénum et du Jéjunum concernant la résorbtion?

Answer 16

C’est un lieu favorable!

• Surface importante
• pH moins acide que l’estomac (4-5)
• Présence de bile, favorisant la dissolution du principe actif)

Question 17

Décrire les caractéristiques de l’intestin grêle concernant la résorbtion?

Answer 17

Lieu très favorable!

• Surface importante (280m2)
• longueur importante (4-5m)
• Vascularisation importante
• Bile factorisation la solubilisation des princes actifs
• Diffusion facilité (influx) et transporteurs actifs (afflux)
• pH basique (5 à 8)

Question 18

Donner 3 types de sécrétions favorisant l’absorption au niveau intestinal, et leur effet sur les principes actifs?

Answer 18

Ce sont les sécrétions:

• Pancréatiques
• Biliaires
• Intestinales

Elles entrainent une biotransformation: C’est l’effet de premier passage intestinal

Question 19

A quoi servent les enzymes pancréatiques?

Answer 19

Elles entrainement une protéolyse

Question 20

Les sels biliaires sont indispensables pour l’absorption de quel type de molécules?

Answer 20

Les molécules liposolubles

Question 21

Décrire les caractéristiques du colon concernant la résorbtion?

Answer 21

• Faible surface d’échange
• Faible longueur
• Donc absorption plus lente
• Quasiment aucun médicament ne cible une absorption par le colon

Question 22

Décrire les caractéristiques du rectum concernant la résorbtion?

Answer 22

• Surface faible
• Longueur faible
• Captage par les veines hémorroïdaires
• Résorbtion plus rapide que par voie orale

Question 23

Quelles sont les différences concernant le captage par les veines hémorroïdaires?

Answer 23

• Veine inférieure et moyenne passent ensuite par la veine porte et le foie
• La veine hémorroïdaires supérieure ne passe pas par le foie, donc pas de premier passage