Pirazinamida

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Profármaco activado por la pirazinamidasa micobacteriana, el medio ácido da lugar a una acidificación intracelular al transportar protones al interior de la micobacteria.
Inhibe al complejo de SÍNTESIS DE ÁCIDOS GRASOS TIPO I, lo que conduce a la interferencia en la síntesis de ácido micólico.

Question 2

Indicaciones clínicas/ Espectro

Answer 2

Micobacterium tuberculosis

Question 3

Farmacocinética relevante

Answer 3

A: V.O 90% F
D: Alta distribución, UPP 5-10%
M: Hepático, metabolito activo: Ácido pirazinóico
E: Renal 70%

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Artralgias
Hiperuricemia
Hepatotoxicidad
Trombocitopenia
Anemia
Náusea
Vómito
Fiebre
Disuria
Muerte por necrosis hepática

Question 5

Interacciones relevantes

Answer 5

Bloquea al OAT2 (transportador de aniones orgánicos).

Question 6

Precauciones y contraindicaciones

Answer 6

FDA: C
Contraindicado en gota
Si se advierten signos de daño hepático intenso habrá que interrumpir el tratamiento.
En pacientes con cirrosis la vida media de eliminación es de 15h.