Isoniazida

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Bactericida
Profármaco
Activado por la catalasa-peroxidasa micobacteriana (KatG), inhibe la biosíntesis de ácido micólico al inhibir a la enzima enoil-ACP reductasa.

Question 2

Indicaciones clínicas/ Espectro

Answer 2

La MIC de isoniazida con cepas de M. tuberculosis en seres humanos varían de un país a otro.
La actividad contra M. bovis y M. kansasii es moderada.
Tratamiento utilizado como profilaxis.

Question 3

Farmacocinética relevante

Answer 3

A: V.O 90-100% F, alimentos reducen la absorción
D: 4-30% UPP, atraviesa barreras fisiológicas.
M: Acetilación hepática. NAT2
E: Renal.

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Neuropatía periférica (prevenir con administración de piridoxina)
Neurotoxicidad
Hepatotoxicidad 
Pancitopenia
Xerostomía
Molestias epigástricas
Acúfenos
Retención de orina

Question 5

Interacciones relevantes

Answer 5

Personas con acetilación lenta, o con inducción de CYP2E1, generarán metabolitos más tóxicos.
La Rifampicina es un inductor potente de CYP2E1, que es por lo que se potencia la hepatotoxicidad de la Isoniazida.

Question 6

Precauciones y contraindicaciones

Answer 6

FDA: C
Si no se administra en forma conjunta la piridoxina, a menudo aparece neuritis periférica.
La neuropatía es más frecuente en acetiladores lentos y en personas con diabetes mellitus, desnutrición o anemia.
Pueden surgir anomalías psíquicas.
Convulsiones en personas con cuadros convulsivos, neuritis, y atrofia óptica, espasmos musculares, mareos, ataxia, parestesias, estupor y encefalopatía tóxica.