Pharmakologie VL 1

Question 1

Wirkung an Rezeptoren

Answer 1

Liganden

Question 2

Aktivierung (Rezeptoren)

Answer 2

Agonisten

Question 3

Hemmung (Rezeptoren)

Answer 3

Antagonisten
- kompetitiv
- nicht kompetitiv (Blocker)

Question 4

Wirkung an Enzymen

Answer 4

Substrate

Question 5

Aktivierung (Enzymen)

Answer 5

………

Question 6

Hemmung (Enzymen)

Answer 6

Inhibitoren

Question 7

Wirkung auf Transportmechanismen

Answer 7

……

Question 8

Ionenkanäle

Answer 8

Öffner, Blocker

Question 9

Rezeptor-abhängige Ionenkanäle

Answer 9

Agonisten, Antagonisten

Question 10

Spezifische Transporter (z.B Glukose Transporter)

Answer 10

Agonisten, Antagonisten

Question 11

Ligand-Rezeptor Interaktion

Answer 11

L+R –><– [LR] –> –> E

Question 12

Ligand bindet

Answer 12

an aktive Seite des Rezeptors
(Schlüssel-Schloss-Prinzip)

Question 13

Bindungskräfte entstehen aufgrund:

Answer 13

1. elektrostatische Anziehung (Ionenbindungen)
2. Wasserstoffbrücken
3. hydrophobe Interaktionen

Question 14

KD

Answer 14

• ein Indirektes Mass für Affinität
• die Konzentration des Liganden, bei welcher der Rezeptor zur Hälfte besetzt ist

Question 15

Der Reziprok-Wert von KD

Answer 15

als Affinität bezeichnet

Question 16

Arten von Rezeptoren

Answer 16

Membranständige Rezeptoren
Intrazelluläre Rezeptoren

Question 17

Membranständige Rezeptoren

Answer 17

• G-Protein (gekoppelte Rezeptoren) [via Signaltransduktion]
• Ionenkanäle : [direkte Effekte]
  Liganden-gesteuerte I. (ionotrope Rez.)
  spannungsabhängige I.
  -Rezeptorproteinkinasen [direkte Effekte]

Question 18

Intrazelluläre Rezeptoren

Answer 18

Zytoplasma
Zellkern

Question 19

G-Protein

Answer 19

Grösste Gruppe der Familie der Membranrezeptoren (800 Gene)

Question 20

G-Proteine unterteilen sich in

Answer 20

vier Familien :
Gs, Gi/o, Gq/11,G12/13

Question 21

interagieren mit Guanin-Nucleotide

Answer 21

bindenden Kopplungsprotein

Question 22

direkte Beeinflussung eines Ionenkanals oder Interaktion mit Enzym und

Answer 22

nachfolgende Bildung eines sekundären Botenstoffes (z.B. cAMP, IP3, DAG)

Question 23

GTP + Ga i

Answer 23

Ionenkanäle, Adenylylcyclasen, Phospholipasen

Question 24

GTP + Ga s

Answer 24

Adenylylcyclasen

Question 25

GTP + Ga q

Answer 25

Phospholipasen

Question 26

GTP + Ga 12/

Answer 26

Rho (Zytoskelett)

Question 27

Ion : Na+

Answer 27

Rezeptor : Nikotinische, Acetylcholin, Rezeptoren

Endogener Ligand : Acetylcholin

Question 28

Ion : Cl

Answer 28

Rezeptor : GABA A Rezeptoren
Endogener Ligand : Y-Amino-Buttersäure (GABA)

Question 29

Ion : Na+, Ca2+, K+

Answer 29

Rezeptor : NMDA Rezeptoren (N-Methyl-D-Aspartate)
Endogener Ligand : L-Glutamat,
L-Glycine

Question 30

• Rezeptordimerbildung
• Aktivierung der Rezeptorkinase und Phosphorylierung von Tyrosinen des Rez. selbst und anderer Substrate

Answer 30

Rezeptor = Proteinkinase

Question 31

• Rezeptordimerbildung
• Assoziierung und Aktivierung einer vom Rez. verschiedenen Tyrosinkinase und Phosphorylierung von Tyrosinen des Rez. selbst und anderer Substrate

Answer 31

Rezeptor ≠ Proteinkinase
(Rezeptor-assoziierte Tyrosinkinase)

Question 32

• Rezeptortetramerbildung
• Aktivierung der Rezeptorkinase und Phosphorylierung von Serinen des Rez. selbst und anderer Substrate.

Answer 32

Rezeptor = Proteinkinase
(Rezeptor-Serin / Threoninkinase)

Question 33

Agonisten

Answer 33

• Substanzen
• an Rezeptoren binden und ihn stimulieren
• volle und partielle Agonisten

Question 34

Antagonisten

Answer 34

• Stoffe
• welche Rezeptor-vermittelten Effekt abschwächen bzw. verhindern

Question 35

Antagonisten Klassifizierung

Answer 35

• Kompetitive
• nicht-kompetitive
• funktionelle (z.B. Adenosin (alpha2-Rez.) / Phenylephrin (alpha1-Rez.)
• chemische

Question 36

Wirkstärke (,potency)

Answer 36

Acetylcholin > Arecolin

Question 37

Intrins. Aktivität (, Maximaleffekt)

Answer 37

Arecolin > Acetylcholin

Question 38

Acetylcholinrezeptor

Answer 38

Agonisten

Question 39

Muskelrelaxans

Answer 39

• nicht - depolarisierende
• depolarisierendes

Question 40

ED50 (Effektdosis 50)

Answer 40

• die Hälfte des Maximaleffekts erreicht wird
• bzw. bei der 50% der Versuchsobjekte die erwartete Wirkung zeigen
• ein Pharmakon mit einer geringeren ED50 hat eine höhere Potenz
  (= halbmaximal wirksame Dosis)

Question 41

LD50

Answer 41

• Letaldosis 50
• bei welcher 50% der Versuchstiere sterben

Question 42

Therapeutische Breite

Answer 42

• Mass für die Sicherheit zwischen therapeut. und toxischer Wirkung
• Je grösser die therapeut. Breite, desto sicherer ist ein Pharmakon

Question 43

Toleranz (= Gewöhnung)

Answer 43

wenn nach wiederholter Gabe eines Arzneistoffes die Dosis erhöht werden muss, um die gleiche Wirkung zu erreichen

Question 44

Pharmakokinetische Toleranzentwicklung

Answer 44

• Beschleunigte Elimination des Arzneistoffes:
  vermehrte Expression von Enzymen (zur Biotransformation gehören)
  erhöhte Expression von Transportproteinen (die exogene Stoffe aus Zellen eliminieren z.B. P-Glykoprotein)
• Herunterregulation körpereigener Systeme

Question 45

Pharmakodynamische Toleranzentwicklung

Answer 45

• Reduktion der Rezeptorkonzentration (down-regulation)
• Abschwächung der Signaltransduktion
• Modifikation von Rezeptoren

Question 46

Synergismus

Answer 46

gegenseitige Beeinflussung 2 oder mehrerer Arzneimittel in Form einer additiven oder potenzierten Wirkung

Question 47

additivem Synergismus

Answer 47

addieren sich die Einzeleffkte, d.h. die Gesamtwirkung entspricht der Summe der Einzelwirkungen

Question 48

überadditiven Synergismus
(= Potenzierung)

Answer 48

der Gesamteffekt grösser, als es aufgrund der Addition der Einzeleffekte zu erwarten wäre