Pharmakokinetik Flashcards
Hvilket udsagn om et lægemiddels tilgængelighed, F, (”availability” eller ”absorptionsfraktion”) er korrekt?
1.F er den samme for et peptidlægemiddel ved oral som ved subcutan injektion
2.Førstepassagemetabolisme i leveren nedsætter F efter sublingual administation af lægemiddel
3.Førstepassagemetabolisme i leveren nedsætter F efter rektal administation af lægemiddel
4.Førstepassagemetabolisme i leveren nedsætter F efter oral administation af lægemiddel
5.F er større ved intramuskulær administration end ved intravenøs administration
4.Førstepassagemetabolisme i leveren nedsætter F efter oral administation af lægemiddel
Hvilke faktorer øger diffusionshastighedenaf et lægemiddel over en biologisk barriere?
1.Lægemidlet er meget vandopløseligt
2.Lægemidlet er tungt opløseligt i vand
3.Koncentrationsgradienten er lille
4.Diffusionsoverfladen er lille
5.Diffusionsoverfladen er stor
5.Diffusionsoverfladen er stor
Hvilken virkning har en induktor af p-glykoprotein (ABCB1) på farmakokinetikken af et lægemiddel, der er substrat for p-glykoprotein?
1. Absorptionsfraktionen, F, fra tarmen øges
2. Den biliære sekretion øges
3. Den tubulære sekretion i nyrerne nedsættes
4. Passage over blod-hjernebarrieren øges
5. Passage af lægemiddelover placentafra mor til barnøges
- Den biliære sekretion øges
P-glykoprotein forårsager øget udskillelse og derved nedsat absorption af lægemidlet. Her øges udskillelsen fra leveren altså via galden
Hvilket udsagn om dermaladministration af lægemidler er sandt?
1.Absorptionen øges,hvis huden er tør
2.Absorptionen nedsættes,hvis der er rifter og sår i huden
4.Absorptionen øges,hvis lægemidlet er polært
5.Absorptionen øges,hvis det forhornede lag (”stratum corneum”) er tykt
3.Absorptionen øges,hvis huden er fugtig
Hvilket udsagn om subkutan administration af lægemidler er korrekt?
1)Nedsat perfusion af subcutis nedsætter absorptionen
2)Øget perfusion af subcutis nedsætter absorptionen
3)Uegnet til peptidlægemidler
4)Kræver, at patienten kan samarbejde
5)Frarådes til lægemidler med stor førstepassage metabolisme
1)Nedsat perfusion af subcutis nedsætter absorptionen
Hvilken af nedenstående kemiske reaktionstyper er en konjugationsreaktion:
1.Alifatisk hydroksylering
2.Aromatisk hydroksylering
3.Reduktion
4.Hydrolyse
5.N-acetylering
5.N-acetylering
Konjugering omfatter:
- methylering
- acethylering
- påsættelse af sulfat
- påsættelse af glutation
- påsættelsen af glucoronat
10Paracetamol omdannes til en levertoksisk metabolit ved hvilken kemisk reaktion:
1.Sulfatering
2.Glukuronidering
3.Glutation konjugation
4.Oksidation
5.Reduktion
4.Oksidation
Hvilket udsagn om nedenstående farmakogenetiske tilstande er korrekt?
1.Glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel giver højt blodsukker og kræver insulinbehandling
2.Glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel giver højlegemstemperatur ved generel anæstesi
3.Atypisk succinykolinesterase giver forlænget muskelrelaksation med Suxamethonium
4.Atypisk succinykolinesterase giver forkortet muskelrelaksation med Suxamethonium
5.N-acetyleringspolymorfien skyldes polymorft udtryk af CYP2D6
3.Atypisk succinykolinesterase giver forlænget muskelrelaksation med Suxamethonium
- Hvilket udsagn om CYP3A4 er korrekt?
1.Findes kun i leveren
2.Findes i højest koncentration i tarmen
3.Har mange fælles substrater med organisk kation transporter 1 (OCT1)
4.Udviser genetisk polymorfi
5.Bliver induceret ved aktivering af Pregnan X Receptoren (PXR)
5.Bliver induceret ved aktivering af Pregnan X Receptoren (PXR)
Ved et lægemiddels biotilgængelighedefter oral administration forstår man:
Den fraktion, der bliver absorberet intaktfra tarmenog den hastighed, hvormed det sker
Den fraktion, hvormed lægemidletbliver metaboliseret ved første passage over tarmslimhinden
Den fraktion, der undgår at blive metaboliseret ved første passage gennem leveren
Den måde, hvormed absorptionen foregår
Den fraktion, der udskilles uforandret med afføringen
Den fraktion, der bliver absorberet intaktfra tarmenog den hastighed, hvormed det sker
P-glykoprotein (pgp, ABCB1 transporteren), hvilket udsagn om lægemidlers passage er korrekt?
Induktion af P-glykoprotein fremmer passage af lægemiddel ind i hjernen
Inhiberingaf P-glykoprotein nedsætter passage over placentabarrieren
Inhiberingaf P-glykoprotein fremmer passagen basolateralt fra blodet og ind i nyretubulusceller
Induktion af P-glykoprotein fremmer passagen ud afnyretubuluscellerog ind i tubuluslumen
Induktion af P-glykoprotein øger den glomerulære filtration
Induktion af P-glykoprotein fremmer passagen ud afnyretubuluscellerog ind i tubulus lumen
Lægemiddeloksidation. Hvilket udsagn er korrekt?
Tobaksrygning sænker plasmakoncentrationen af CYP1A2 substrater
P-piller sænker plasmakoncentrationen af CYP1A2 substrater
CYP1A2 aktiviteten i leveren er højere hos kvinder end hos mænd
CYP1A2 er hovedenzym for omdannelse af kodein til morfin
CYP1A2 aktiviteten udviser genetisk polymorfi, og 7-8% af befolkningen er poormetabolizers
Tobaksrygning sænker plasmakoncentrationen af CYP1A2 substrater
Cytokrom P4503A4/5. Hvilket udsagn er korrekt?
CYP3A4 udviser genetisk polymorfi
CYP3A4 induceres ved hjælp af aktivering af Aromatisk-Hydrokarbon (AH) receptoren
CYP3A5 udtrykkes kun hos bærere af CYP3A5*1(vildtype) allelen
CYP3A4 udtrykkes kun i tarmmukosa
CYP3A4 er det dominerende CYP i fostertilstanden
CYP3A5 udtrykkes kun hos bærere af CYP3A5*1(vildtype) allelen
Renal udskillelse af lægemidler. Hvilket udsagn er korrekt?
Lipofile lægemidler reabsorberes aktivt
Polære lægemidler herunder ioner reabsorberes
Ioniseringen af svage syrer nedsættes og reabsorptionen øges ved basisk pH
Ioniseringen af svage baser øges og reabsorptionen nedsættes ved surt pH
Øget urinflow giver øget reabsorption
Ioniseringen af svage baser øges og reabsorptionen nedsættes ved surt pH
HUSK:
ionisering af baser er højst ved sur pH,
ionisering af syrer er højest ved basisk pH
Lægemidlet findes også i tabletform til oral brug, og efter en oral dosis er den tilsyneladende halveringstid for det sidste mono-eksponentielle fald i plasmakoncentrationen den samme som efter intravenøs administration
.4.Angiv, hvad man deraf kan udlede af størrelsesforholdet imellem absorptionskonstanten, kaog ke
Ka er større end ke
Var halveringstiden forskellig ville ke>ka
Hvilket udsagn om renal ekskretion af lægemidler er korrekt?
1.I glomerulus filtreres både frit og proteinbundet lægemiddel
2.Lægemidler reabsorberes af P-glykoprotein placeret i basolateralt i de proximale nyretubuli
3.Reabsorptionen af svage syrer øges ved basisk pHi de proximale nyretubuli
4.Reabsorptionen af svage baser øges ved surt pHi de proximale nyretubuli
5.Lipofile lægemidler reabsorberes sammen med Na+og vandi de proximale nyretubul
5.Lipofile lægemidler reabsorberes sammen med Na+og vandi de proximale nyretubul
Hvilket udsagn om administration af lægemidler er korrekt?
1.Sublingual administration frarådes til lægemidler, der har stor førstepassage metabolisme
2.Rektal administration frarådes til lægemidler, der har stor førstepassage metabolisme
3.Systemisk dermal absorption af lipofile lægemidler nedsættes, hvis huden er fugtig
4.Virkningsvarigheden af lokalanalgesimidler øges ved nedsat perfusion af vævet
5.Virkningsvarigheden af lokalanalgesimidler nedsættes ved nedsat perfusion
4.Virkningsvarigheden af lokalanalgesimidler øges ved nedsat perfusion af vævet
Det antipsykotiske lægemiddel olanzapin metaboliseres af CYP1A2. Hvilket udsagn om olanzapins steady-state koncentration, Css, ved gentagen dosering er korrekt?
1.Yngre kvinder, der ikke ryger, har ved samme dosis lavere Cssend yngre mænd, der ikke ryger
2.Mænd, der ryger, har lavere Css end mænd, der ikke ryger ved samme dosis
3.Samtidig indtagelse af P-piller sænker Css
4.Patienter, der drikker kaffe, har lavere Css, fordi koffein virker inducerende
5.Csskorrelerer lige så godt hos enæggede som hos tveæggede tvillinger
2.Mænd, der ryger, har lavere Css end mænd, der ikke ryger ved samme dosis
Fordi rygning stimulerer CYP enzymet
Hvilket cytokrom P4502C9 (CYP2C9) metaboliserer det orale antikoagulantium warfarin?
1.CYP2C8
2.CYP2C9
3.CYP2C19
4.CYP2D6
5.CYP3A4
2.CYP2C9
- Hvilket udsagn om cytokrom P4503A4 familien er korrekt?
1.CYP3A4 er det dominerende CYP3A i fostertilstanden
2.Mængden af CYP3A4 er højere i enterocytterne end i hepatocytterne
3.CYP3A4 induceres via aktivering af Pregnan-X-Receptoren (PXR)
4.CYP3A4 induceres via aktivering af Aromatisk Hydrokarbon Receptoren (AHR)
5.CYP3A4 udviser genetisk polymorfi og 7-9% mangler enzymet blandt etniske danskere
3.CYP3A4 induceres via aktivering af Pregnan-X-Receptoren (PXR)
10Regulatorisk risikovurdering resulterer ofte i fastsættelse af tærskelværdier for eksponering som Acceptabelt Dagligt Indtag (ADI)og Tolerabelt Dagligt Indtag (TDI). TDI anvendes,hvis:
A.Der ikke er nok oplysninger til at fastlægge ADI
B.Der er mistanke om cocktail-effekter
C.Stoffet er mistænkt for at have hormonforstyrrende egenskaber
D.Stoffet tilhører gruppen af pesticider
E.Stoffeter uønsket i fødevarer, men ikkekanundgås
E.Stoffeter uønsket i fødevarer, men ikkekanundgås
Hvilket udsagn om kræftfremkaldende stoffer er korrekt?
A.For genotoksiskecarcinogener kan der ikke fastlægges en sikker nedre tærskelværdi
B.Genotoksiske carcinogener kræver sjældent bioaktivering
C.Ved fastsættelse af Tolerabel Dagligt Indtag anvendes en ekstra usikkerhedsfaktor
D.Genotoksiske carcinogener har længere latenstid end ikke-genotoksiske carcinogener
E.Carcinogene stoffer er altid mutagen
A.For genotoksiskecarcinogener kan der ikke fastlægges en sikker nedre tærskelværdi
Ukrudtsmidlet Roundup anvendes til kemisk modning (nedvisning) af korn, som derfor kan have et restindhold af aktivstoffet glyphosat. Acceptabelt Dagligt Indtag (ADI) for glyphosat er 0.5 mg/kg/dag. Den maksimalt tilladte restkoncentrationi kornbaserede fødevarer som havregryn, pasta og brød er 20 mg/kg. Hvor mange g fødevarer med denne restkoncentration kan et barn på 30 kg spise dagligt uden at overskride ADI?
A.75 g
B.175 g
C.250 g
D.750 g
E.1500 g
D.750 g
Trafikgenereret luftforurening omfatter gasser og partikler med helbredskadelige effekter. Hvilket udsagn er korrekt?
A.Aktiveringaf det inflammatoriske respons er en vigtig mekanisme bag partiklers sundhedsskadelige virkning
B.Partikler med aerodynamisk diameter under 10 mdeponeres hovedsageligt i alveolerne
C.Partikler med en masse under 2,5 μg deponeres hovedsageligt i alveolerne
D.Luftkoncentrationen af kvælstofoxider (NOx) er et mål for luftforurening, men NOx udgør ikke i sig selv en helbredsrisiko.
E.Ultrafine partikler deponeres ikke i alveolerne, men fjernes via kredsløbet
A.Aktiveringaf det inflammatoriske respons er en vigtig mekanisme bag partiklers sundhedsskadelige virkning