pharmakodynamik

Question 1

was zeichnet ein potentes AM aus

Answer 1

potenter wirkstoff: 1 molekül pro 10^5 körpermoleküle

Question 2

agonist

Answer 2

makromolekül, das an bestimmte moleküle bindet und eine biologische wirkung auslöst

Question 3

rezeptor

Answer 3

vermittelt die wirkung eines liganden/wirkstoff/agonist

Question 4

basis wie rezeptor funktioniert

Answer 4

• ligand an rezeptor
• konformationsänderung des rezeptors
• wirkung

Question 5

“druckknopf-pharmakologie”

Answer 5

durch AM direkte wirkung erzielen und durch weiteres AM wirkung direkt aufheben können
selten, aber möglich, zb bei sedation

Question 6

wirkstoff medetomidin

Answer 6

• wirkt auf alpha2-agonisten
• indikation schmerzausschaltung
• sedativ, analgetisch, muskelrelaxierend

Question 7

rezeptor-typen

Answer 7

1. ionenkanäle: veränderung der ionenpermeabilität
2. G-protein gekoppelte rezeptoren
3. enzym-assoziierte rezeptoren
4. intrazelluläre-rezeptoren

Question 8

rezeptortypen und wie schnell sie wirkung erreichen

ionenkanäle, G-protein gekoppelte rez., rez. via konäiasen, IZ rez.

Answer 8

• ionen: milisekunden
• G-protein: sekunden
• via kinasen: minuten
• itrazell: stunden

Question 9

rezeptorkonzept

Answer 9

1. ligandenbindung
2. signalübertragung
3. wirkung
   - bindung meist reversibel

Question 10

bindung bsp cholinozeptor

bindungsarten

Answer 10

• ionenbindung
• van der waals bindung
• kovalente bindung

Question 11

bedeutung der bindung für die therapie

Answer 11

• reversibel: ionen- und wasserstoffbrücken
• langsam reversibel / irreversibel: hydrophobe wechselwirkung, kovalente bindung
• konsequenz kovalente bindung: antagonisierung bei vergiftung nicht möglich!!

Question 12

bindung von organophosphaten

Answer 12

• kovalente bindung, permanent und irreversibel

Question 13

AM-rezeptor komplex

bindung und affinität

Answer 13

• reversible bindung
• komplex zwischen agonist und rezeptor
• affinität = 1/Kd, konzentration wo hälfte aller rezeptoren besetzt sind
• Kd = dissoziationskonstante (k2/k1)
• je kleiner Kd, desto höher die affinität des rezeptors

k1: wie viele komplexe gebildet werden, k2: teilung komplex

Question 14

was ist rezeptorreserve und was bewirkt es

Answer 14

• macht wirkung überproportional zur rezeptorbesetzung
• ein verstärkereffekt des second messenger transduktionsweges
• wenn mehr rezeptormoleküle als effektormoleküle vorhanden sind
• nicht alle rezeptoren müssen für max wirkung besetzt sein

Question 15

signalübertragung eines AM möglichkeiten

wirkungsstärke

Answer 15

• agonist, ligand mit signalübertragung
• partieller agonist, ligand mit teilweiser signalübertragung
• antagoinist, blockt wirkung, ligand ohne signalübertragung

Question 16

formen des antagonismus

Answer 16

1. kompetitiv, gegenseitige verdrängung am rezeptor
2. nicht-kompetitiv: verminderung der agonisten aktivität (beide binden)

Question 17

analyse von arzneimitteleffekten

Answer 17

• dosis-wirkungskurve
• maximaler effekt Vmax
• potenz
• effizienz
• wikrung vs toxizität, therapeutische breite

Question 18

dosis-wirkungskurve bei kompetitiven antagonismus

Answer 18

exakte verschiebung der kurve nach rechts

Question 19

dosiswirkungskurve verschiebung bei nicht-kompetitiver antagonismus

Answer 19

keine exakte verschiebung der kurve, zb geringere maximale wirkung

Question 20

funktioneller antagonismus

Answer 20

ein anderer rezeptor wird angesprochen mit gegenteiliger wirkung

Question 21

szenarien der therapie bei überdosierung und vergiftungssymptomen

Answer 21

1. antagonist (kompetitiv, oder nicht-kompetitiv)

Question 22

inverser agonist

Answer 22

• verschiebt in inaktive phase, negative beeinflussung
• induziert beim rezeptor eine inaktive konformation

Question 23

Dosis-wirkungsbeziehung in graphen

EDs

Answer 23

• dosis steigt, wirkung steigt
• ED50: dosis, welche bei 50% der tiere die wirkung erzielt (also hälfte y in graph)
• ED100: dosis welche bei 100% der tiere die wirkung erzielt
• potenz: je geringer die notwendige dosis, desto potenter ist das AM (kleines x auf graph)
• wirsamkeit: je höher wirkung auf graph y

Question 24

therapeutisches fenster / therapeutische breite

Answer 24

• fenster/differenz der serumkonzentration zwischen beginn des wirkungsbereriches und beginn des toxischen bereiches
• beziehung zwischen dosis, wirkung und letalität
• LD50/ED50= therapeutische breite

Question 25

therapeutische index

Answer 25

• erlaubt eine bessere abschätzung der sicherheit
• geeigneter, wenn beide kurven nicht parallel verlaufen
• LD5/ED95 = therapeutischer index

Question 26

LD50

Answer 26

letale dosis für 50% der tiere

Question 27

LD5

Answer 27

letale dosis für 5% der tiere

Question 28

ED50

Answer 28

effektive dosis für 50% der tiere

Question 29

ED95

Answer 29

effektive dosis für 95% der tiere

Question 30

paradoxe AM-wirkung

Answer 30

• AMs können bei kleinen dosen erst gegenteilige wirkung erzielen
• zb adrenalin: kleine dosis blutdrucksenkung, grössere dosis bluterhöhung

Question 31

blutdruckregulation

Answer 31

• adrenalin ligand and aplha und beta-rezeptoren
• kleine dosis: senkung
• grössere dosis: blutdruckerhöhung
• alpha tiefere affinität und blutdruckerhöhung
• bete höhere affinität und blutdrucksenkung