kinetik Flashcards

1
Q

bestandteile der pharmakokinetik

reise von AM dürch körper

A
  • ADBE/ADME
  • absorption
  • distribution
  • biotransformation / metabolismus
  • elimination
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2
Q

absorption definition

A

aufnahme eines stoffes von der stelle der applikation in die blutbahn

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3
Q

distribution definition

A

verteilung eines stoffes in verschiedene organe / gewebe und zellen

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4
Q

beeinflussende faktoren für absorption und distribution

A
  • applikationsart
  • lipidläslichkeit / wasserlöslichkeit
  • ionisationsgrad
  • bindung an proteine
  • grösse (molekulargewicht)
  • alter, zustand etc
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5
Q

applikationsarten & ihr verlauf der plasmakonzentration

A
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6
Q

konzentrationsverlauf bei oraler applikation

A
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7
Q

wichtige ziele der pharmakotherapie

A
  • erreichen wirksamer konentration am wirkort
  • aurfrechterhalten wirksamer spiegel (therapeutisches fenster)
  • keine toxische wirkung / überdosis
  • nachdosieren, für konzentration
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8
Q

bioverfügbarkeit definition

A
  • anteil einer dosis, der das zentrale kompartiment / blutkreislauf erreicht
  • bei i.v. 100%
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9
Q

welche effekte sind gesucht?

A

sind lokale oder systemische ffekte erwünscht?
- lokal: zb therapie oral, bei bakterieller infektion: ziel ist der darm
- systemisch: therapie oral, reisekrankheit, ziel: gehirn

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10
Q

first pass effekt

A
  • metabolisierung des wirkstoffes bei der ersten leberpassage
  • AM geht durch den darm und da in leber -> viel wird schon verändert
  • bei i.m., s.c. oral..
  • konsequenzen: kurze wirkung wenn effekt gross, da metaboliten weniger wirksam, öfter nachdosieren
  • fazit: hoher first pass effekt ungünstig
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11
Q

absorption bei kau- und lutschtabletten

A
  • mundschleimhaut (lutschtabletten) umgehen first pass effekt
  • gleiches bei zäpfchen
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12
Q

absorption bei oraler gabe, wo wird absorbiert?

A

meistes durch duodenum, bisschen ileum und später auch magen

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13
Q

wichtige parameter für den wirkspiegel in absorption

A
  • durchblutung (in welchem organ zb mundschleimhaut)
  • oberfläche
  • gastrointestinaltrakt: magenentleerung und passagezeit
  • -> bei diarhöe verkürze passagezeit, weniger absorption
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14
Q

absoption im magen, faktoren

A
  • mageninhalt, lipophile substanzen reichern sich in magen an
  • lipophilie: stärkere absorption
  • ionisierungsgrad: saure AM werden effektiver absorbiert
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15
Q

wdk orale aplikation

A

grosses magen-darmvolumen und hoher ph: kaum absorption

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16
Q

transmembraner transport von substanzen

A
  • einfache diffusion: kleine apolare und lipophile substanzen
  • unter energieverbrauch und ohne bei transporter/kanäle: hydrophile und polare substannzen
17
Q

einfache und kanalvermittelte diffusion

A
  • passiv entlang eines konzentrationsgradienten
  • diffusionskoeefizient: geschwindigkeit ist direkt proportional zu konzentrationsgradienten, membranfläche und verteilungskoeffizient, aber umgekehrt proporional zu membrandicke
18
Q

erleichterte (carrier-vermittelte) diffusion

A
  • passiv entlang eines konzentrationsgradienten
  • hydrophile substanz wird an träger gebunden
  • transporter sind meist membranproteine
19
Q

hindernisse von AM

A
  • membranen
  • kapillaren
  • schranken:
    • blut-hinr-schranke
    • blut-euer-schranke
20
Q

verteilungskoeffizient

A
  • Pow= c der substanz in octanol / c der substanz in wasser
  • je grösser der wert, desto lipidlöslicher die substanz
  • (lipidlöslihcer geht einfacher durch membran)
21
Q

molekulargewicht bzw die grösse einfluss

A
  • wichtig für verteilung / distribution
  • kann es durch gefässsystem austreten?
22
Q

durchlässigkeit in grösse

A
  • leber, milz, knochenmark: 100kDA
  • niere zb: 6-15kDA
  • bluthirnschranke kaum durchlässig!!
23
Q

blut-hirn-schranke

A
  • barriere für viele AM
  • bei kleinen mr, lipophil und undissoziiert geht AM durch
  • rücktransporter!!
  • zb infektion im gehirn: kann sich öffnen, also wirkt
24
Q

rolle der bluthirnschranke

A
  • trannt gewebe des ZNS von blutzellen
  • zsmsetzung des liquors kontrolliert
  • gehirn wird vor giften geschützt
  • gehirn wird vor einer glycinüberschwemmung geschützt
  • sauerstoff und nährstoffe werden aufgenommen, abtransport abfallprodukte

–> schutzfunktion

25
störungen der bluthirnschranke
- hirnfunktionsstörungen entstehen - ZNS-erkarnkung schädigt schranke - infektionen, entzündungsreaktionen - einfluss von stress
26
möglichkeit der stoffe die blut-hirn-schranke zu überqueren
- freie diffusion (lipophile substanzen) - carrier-vermittelter transport - ionenkanäle (aktiv) - rezeptoren, endozytose - parazellulärer transport, sehr kleine moleküle
27
ionisierungsgrad, durchgang durhc membran
- biologische grenzmembran werden nur von gut lipidlöslichen, nicht-ionisierten form eines wirkstoffes überschritten! - lipophilie wird entsprechend dem ionisierunggrad geringer
28
problem ionenfalle
- ph-wert unterschied blut-magen - gewollt ist AM in blut, nicht magen - saure AM für blut, basische AM bleiben im magen - (schwache säure reichert sich an alkalischen seite an, schwache base auf saure seite. nicht ionisierter anteil geht durch membran)
29
entzündung problem für AM
bei vorliegen einer entzündung im gewebe, liegen nur noch minimale anteile in der lipophilen form vor
30
blut versus gelenkspalt "proteinfalle"
- AM hohe proteinbindung: bindet an proteine und kann nicht druch membran - nur ungebundener teil kann durch membran und ist wirksam - bindung reversibel, wirkung ist länger da wie ein "reservoir" besteht - kann gebunden auch nicht ausgeschieden werden - plasma-protein-bindung, reversibel, wirkt nur wenn nicht gebunden - längere wirkung, depotbildung - albumin (wos bindet) wirkt als reservoir
31
albuminbindung bedeutung
- albuminbindung verhindert filtration der niere - hohe albuminbindung verzögert ausscheidung einer substanz
32
verteilung, einfluss der proteinbindung
- keine bindung: AM frei verfügbar, schnelle wirkung, schnell wieder weg - proteinbindung: nicht metabolisierbar, wirkt länger etc
33
eigenschaften die molekül einfach durch membran gehen lässt
- klein - lipophil - nicht ionisiert
34
verteilungsvolumen, was sagt es aus
grösse die aussagt, wo das AM hin geht , desto grösser, desto mehr wird es im ganzen körper verteilt
35
substanz mit hohem Vd
hohe gewebe-bindung /verteilung
36
substanz mit geringem Vd
geringe gewebe-bindung / verteilung, substanz bleibt im blut