Pharmacology (Class 7-8) Flashcards
C’est quoi les hypnotiques?
- Thérapeutique la sédation du SNC et le sommeil.
- Éleve l’anesthésie générale
- Trops = coma et mort
C’est quoi le sommeil?
- phénomène physiologique, rythmique
- inhibe les fonctions cérébrales
- diminution des fonctions végétatives.
- résolution musculaire
Quel sont les deux distinction dans le sommeil?
- Lent: repos somatique et la récupération, 04 stades ou la profondeur du sommeil augmente .
- paradoxal: éveil cortical, facilite la mémoire, respiration rapide, irrégulière, variations du rythme cardiaques et pression artérielle. Érection est fréquente chez l’homme.
C’est quoi les differents types d’insomnie?
- Essentielles:
a. Initiales: Surmenage, anxiété, Indications des hypnotiques à action rapide et brève.
b. Terminales: Vieillards, indication des hypnotiques à action retardée. - Symptomatiques
Quels sont les trois types d’hypnotiques?
- Barbituriques (Phenobarbital)
- Benzodiazepines: Diazépam (Valium), Alprazolam (Xanax), Clonazépam (Rivotril)
- Phénothiazines: Chlorpromazine (Largactil), Promethazine (Phenergan)
Quel est le mode d’action des barbituriques?
Diminue l’excitabilité des centres nerveux
Effet hypnotique survient au bout de 20-60 min
Il raccourcit le temps d’endormissement et diminue la quantité totale du sommeil paradoxal
Il est aussi utilisé comme anticonvulsivant
Principal mécanisme d’Action:
Effet sur le neurotransmetteur GABA (acide gamma aminobutyrique) - neurotransmeteur inhibiteur
Augmente sa libération du GABA/ effet mimique du GABA
entrainant ainsi ouverture des canaux à Chlorure: augmentation de la charge négative de la cellule.
Quand ect-ce que une tolérance ( le corps tolère la dose) au Barbituriques peut s’installer?
lorsqu’ils sont administrés à dose répétée; le Phénobarbital perd son activité d’où la nécessité d’augmenter la dose.
Induction enzymatique assurer par le medicament: Oxydases microsomiales hépatiques (dans le fois) dégradant ainsi le médicament.
C’est quoi la pharmacocinetique des Barbituriques?
Absorbé par l’intestin, rapide (plus rapide si pris avec l’alcool, donc faire attention) et généralement totale
se lie aux protéines plasmatiques
C’est quoi l’interaction medicamenteuse des Barbituriques?
Associé à un anticoagulant: le Phénobarbital diminue son effet anticoagulant (par induction enzymatique) - Risque d’accumulation de plaquettes.
Arrête le phenobarbital brutale: Risque d’hémorragie. Les enzymes hépatiques ne sont plus induit donc la dose est trop élever et l’effet est maximiser.
Associé a tout autres médicaments: a cause de son induction de cytochrome P450. Diminue l’effet des autres et toxicité lors d’arrêt brutal.
Attention specifique aux anticoagulants oral, carbamazepine (anticoagulants) et CNS depressants (alcohol)
Pourquoi est ce que les benzodiazepines on remplacer les barbituriques?
Ils sont moins toxiques
Quels sont les indications et contre indications des barbituriques?
Indications: Hypnotique: hepilepsie Anticonvulsivant: crise tonic/clonique, trt et prévenir les convulsions fébriles, État de mal épilept)
Contre-indication:
Insuffisance hépatique
Insuffisance respiratoire
Hypersensibilité à l’Acide barbiturique
Pourquoi il faut faire attention quand on prend le Phénobarbital et les autres barbituriques?
Ils sont des inducteurs enzymatiques cytochrome P450 (surtout CYPP1A2, CYP2C9, CYP2C19 & CYP3A4) donc il peut diminuer l’effet de plusieurs médicaments métabolisés par le foie ou bien augmenter leur toxicité en cas d’arrêt brutal des barbituriques
Quels sont les proprietes pharmacologiques communes des banzodiazepines?
Anti-convulsivantes Anxiolytiques (réduire l’anxiété) Hypnotiques (endormir) Sédatives (tranquilisé) Amnésiantes
Quels sont les mécanismes communes des banzodiazepines?
se fixer sur un site spécifique du récepteur GABA (sites de fixation des BZD.) potentialisant ainsi l’effet du GABA
Créant l’hyperpolarisation ( ramène le cratère - difficile d’exciter ses cellules) d’où la baisse de l’excitabilité
Quel est la pharmacocinétique des banzodiazepines?
Ont une affinité élevée pour les lipides, donc meilleurs absorption et distribution dans ce genre de tissu (ex: SNC)
Se fixent aux protéines plasmatiques: par la lobusolubidité
Métabolisme:
Leur métabolites sont aussi actifs ce qui prolonge leur demi-vie de façon importante
Métaboliser par le foie (conjugaison: cinetique)
Élimination des BZD : voie rénale +++ sous forme de métabolites glucuroconjugués.
Une faible fraction est éliminée par voie biliaire: ……..pourquoi??
