pharmacology (Class 1-2-3) Flashcards
qu’est ce qui est la pharmacologie?
la science qui étudie l’interaction d’un medicament avec l’organisme
Quel sont les trois phases de la pharmacologie? explique chaque.
pharmaceutique (étudie les différentes voies d’administration d’un medicament et la liberation du principe actif dans l’organisme), pharmacocinétique (étudie les quatre phases: administration, distribution, métabolisation elimination) et pharmacodynamiques (permet de connaitre le mécanisme d’action du principe actif sur l’organisme)
explique le trajet d’un medicament dans le corps
administration- pharmacocinétique (absorbsion, distribution, metabolisation, elimination) pharmacodynamique (drogue+recepteurs), effet (inhibition, stimulation), metabolisation/elimination
Qu’est ce qu’un medicament?
toute substance ayant des proprietés curatives, préventives administré afin d’établir un diagnostic médical ou de restaurer une fonction organique
Qu’est ce qui est la difference entre un effet indésirable et secondaire?
Effet indésirable: consequence ou réaction néfaste qui se voit a des doses normales
Effets secondaires: effets inattendu d’une drogue qui peut être positif (ex: aspirine)
exemples de sources végétales
Pénicillines
Aspirine (le saule)
Digitaline (digitale)
Morphine (pavot)
exemples de sources synthétiques ou semi-synthétique
alcaloides et opioides de synthèse (Fentanyl)
Comment est ce que on classifie un medicament?
selon leurs sources (Naturelle, synthétique, semi-synthétique), leur usage thérapeutique ( antihypertenseur, , antiépileptiques, diurétiques) selon leurs mécanismes d’action (vasodilatateurs, inhibiteurs calcique, inhibiteur de la arcature de la serotonine)
nomme les trois sortes de denominations
scientifique (Structure du medicament ex: acide porto-acetoxybenzoique), international (nom générique par l’OMS ex: acide acétylsalicylique), commercial (nom par le fabriquant ex: aspirin)
c’est quoi un placebo et pourquoi on l’utilise?
sans principe actif donc aucun effet thérapeutique pour enlever l’effet psychologique du medicament
nommer les voies sans effractions (5)
voie enterale (oral ou rectale), voie sublinguale, pulmonaire, percutanée, application topique (peau et muqueuse)
nommer les voies avec effractions (3)
sous-cutané, intramusculaire, intraveineuse
avantages et désavantages de la voie orale
avantages: indolore, facile, simple, plus frequente
désavantages: prend un délai d’action, effet du premier passage hépatique et de l’effet gastrique, absorption dépend de different facteurs (nourriture), possibilité d’irritation et difficulté dans certaines situations (enfant)
avantages et désavantages de la voie sublinguale? et exemple.
avantages: sous la langue, rapide, permet d’éviter l’effet du premier passage hépatique
désavantages: petite dose, change le gout, désagréable pour certains malades
exemple: nitroglycerine en sublinguale lors de la crise angineuse
avantages et désavantages de la voie rectale?
avantages: frequente en pediatrie, patients inconcients, nausé, accouchement
désavantages: l’absorption est aléatoire et variable (selles et fonction des cellules locales)
avantages de la voie pulmonaire?
avantages: indolore, action rapide, action local OU systémique
Quels sont les trois nécessité de médicaments par voie pulmonaire?
volatile, petites gouttelettes ou en poudre
avantages et désavantages de la voie percutané?
avantages: facile, diffusion via la peau, absorption lente sans effet du passage hépatique
désavantages: peut causer l’irritation.
exemples de la voie percutané
patch nicotine, dérivés nitré, scopolamine, fentanyl
Quel sont les applications des drogues a voies tropiques
Muqueuses oculaires, auriculaire, nasale, vaginal et peau
Avantages et désavantages de la voie parentérales intraveineuses
rapide d’action, utile en situation d’urgence, dosage plus précis, évite le passage hépatique
désavantages: douloureuse, duré courte, surdosage rapide, inflammation des veines si répété (phlébite)
avantages et désavantages de la voie parentérales intramusculaire
evite les veines et les artères, Plus de délai comparativement a l’IV, peut nous permettre d’administrer des medicaments a liberation lente, douloureuse meme si on vise les petits capillaires
Qu’est ce qui est l’absorption?
Passage du médicament depuis le site d’administration vers la circulation sanguine en franchissant certaines barrières (peau, muqueuse, membrane endotheliale, barrière hematoencephalique)
Qu’est ce qui est l’effet du premier passage?
elimination pré-sympathique qui élimine une partie du principe actif par le passage intestinal, hépatique - détermine la biodisponibilité du medicament
Qu’est ce qui est la dose du principe actif?
la fraction du médicament qui atteint réellement la circulation systématique pour être distribué
Qu’elle est la difference entre le passage hépatique et intestinal?
l’effet intestinal est moins intense parce que la concentration enzymatique est moins grande que dans le fois.
Que ce passe t-il dans le fois si les métabolites sont moins actifs?
plus grande élimination pré systémique: a prendre en consideration avent de prescrire un médicament.
qu’est ce qui affecte l’effet du premier passage?
facteur physiologique et age, induction ou inhibition enzymatique, facteurs pathologiques
Qu’est ce qui influence l’absorption? (5)
facteurs physiologique pathologique (vidange gastrique, péristaltisme intestinal, acidité gastrique), alimentation (avec ou sans nourriture, temperature de la nourriture et teneur de la diète), suppléments, medicaments et voie d’administration.
Quel supplement diminue l’absorption du Synthroid?
le fer
Plus le volume de distribution est rapide, plus ________________________________ et plus grande sera sa distribution.
plus l’affinité du principe actif a un tissu est élevé.
Quel sont les liaisons protéiques plasmique pour principe actif faible neutre (acide) et basique?
Neutre: principalement l’albumine
Basique: Alpha-1 glycoprotéine
La liaison (liaison faible) dépend de:
L’affinité du médicament pour les protéines
Le nombre de site de liaison du principe actif sur l’albumine (protéine)
La concentration du médicament et de la protéine
Quel est la difference entre la forme lié et la forme libre?
La forme lié est la forme de stokage du principe actif dans le plasma tendis que la forme libre est la forme active, toxique, metabolisable et filtrable.
Qu’est ce que sa veut dire si 99% de la Warfarine
(anticoagulant) est lié aux protéines dans le système?
Seulement 1% assure l’effet pharmacologique et a mesure que le 1% se dégrade il est utilisé.
Comment le principe actif se rend t’il de la circulation aux tissus?
Cellules endotheliales
Qu’est ce qui est le volume de distribution??
Le rapport de la quantité du principe actif présent a un instant X dans un compartiment (Qt) et la concentration plasmique (mg/L) mesuré au meme instant.
Si la fonction du fois est diminué, que ce passe t’il dans le corps?
Pas asser de forme libre éliminé donc plus grande chance de toxicité.
Que se passe t’il si un médicament (M2) a une plus grande affinité qu’un autre (M1) dans le corps?
M2 va prendre la place de M1 sur le site de liaison de la protéine et donc une plus grande dose de forme libre dans le système = accroissement de l’effet de M1 ou toxicité.
Que se passe t’il quand on prend la Warfarine et AINS en meme temps?
Puisque warfarine est stocker a 99% et que AINS a une plus grande spécificité aux albumine, il va avoir un plus grand pourcentage de warfarine libre dans le sang - risque d’hémorragie/ la mort.
Quels facteurs facilite la penetration du médicament dans la cellule?
liposolubidité, petite taille, non polaire
Quels sont les different modes d’action?
Diffusion simple/passive
Diffusion facilité
Transport actif
Qu’est ce qui est la diffusion simple?
se diffuse du plus concentré au moins concentré jusqu’a l’équilibre (facilité par mouvement brownien)
Qu’est ce qui est la diffusion facilité?
Fait appel a des transporteurs protéiques (canaux et portes)
Qu’est ce qui est le transport actif?
Transport qui se fait a l’encontre de la concentration ( moins concentré au plus concentré). Utiliser dans le fois et les reins.
Quel des la particularité des cellules endothéliales?
jonctions serrées, donc très sélectives aux substances lipophiles.
Pourquoi faut-il faire attention a ce qu’on prescrit a une femme enceinte?
Parce que le foetus na pas de barrière encéphalique donc aucune selection des substances qui peuvent atteindre le cerveau.
Quels sont les facteurs qui influencent la distribution tissulaire?
La vascularisation de l’organe cible (muscles VS coeur et cerveau)
La fixation protéique (affinité aux aux protéines plasmatiques faible, affinité élevé aux protéines tissulaires et liposoluble )
L’age (nourrissons, âgé, femmes enceintes (augmentation de la distribution))
Qu’est ce qui est le métabolisme du médicament? (Biotransformation)
Ensemble de réactions chimiques que notre corps fait subir un medicament dont le principal objectif est de faciliter son elimination de l’organisme.
Quel est le principal organe qui contribue au métabolisme du médicament?
le fois ( ensuite le tube digestif, poumons et reins)
Les transformations métaboliques transforme la molecule mere en une molecule plus __________. Pourquoi?
hydrosoluble parce que ils vont moins vers les protéines et les tissus donc vont rester en forme libre dans le sang avent d’être filtrée et éliminée par les reins.
Quel sont les trois categories de métabolites?
Metabolites actif (pro drogue)
Métabolite inactif (aucun effet thérapeutique)
Métabolite toxique ( qu’on rejet lors d’essais thérapeutique)
Qu’est ce qui est L-Dopa? Quel catégorie de métabolite? A qui on prescrit cette drogue?
L-Dopa est une métabolite actif précurseur de la dopamine qui doit passer a travers les reactions métaboliques pour être transformer en dopamine et traverser la barrière encéphalique . Habituellement pour les patients de parkinson.
Quels sont les trois types de réactions métaboliques dans la phase 1?
Oxydation (fréquent)
Réduction
Hydrolyse
Ou se déroule l’oxidation?
Surtout au niveau du fois a cause de la concentration élevé des enzymes P450 (qui sont important pour la métabolisation mais qui varie d’une personne a l’autre)
Ou se déroule la réduction?
Surtout dans les tissus ou par les bactéries intestinales qui contiennent des enzymes qui réduits les fonctions.
Ou se déroule l’hydrolyse?
Dans le tube digestif, le foie, le pancreas et le plasma
CYP3A4 est impliquer dans….
le metabolisme de la majorité des médicaments
CYP2C9 est impliquer dans….
le métabolisme d’Iburprofen
C’est quoi les réactions de la phase II
Les réaction de conjugaison: on rajoute un groupe conjugué afin d’augmenter l’hydrophile pour favoriser l’élimination ( la molecule reste dans le sang et se rend aux reins)
Nomme les trois exemples de groupement de conjugaison
Méthyle, Acétyle et acide gluconique ( conjugaison)
C’est quoi le cycle entéro-hepatique?
voir notes cours 2
la circulation en boucle des acides biliaires à partir du foie où ils sont produits et sécrétés dans la bile, jusqu’à l’intestin grêle où ils permettent la digestion des graisses et d’autres substances, avec retour vers le foie. Donc:
-Prise orale
-Voie digestif
Absorption depuis la muqueuse intestinale vers la veine porte
-Foie
-Conjugaison
-Excretion par la voie biliaire
-Intestin (partiellement excrète dans les selles)
-Hydrolyse par la flore intestinale
-Retour a l’absorption
Quels sont les facteurs qui influencent le métabolisme?
L’age ( Métabolisme oxydatif diminue de bcp chez les personnes âgées)
Activité enzymatique ( relier a la génétique OU médicaments)
Qu’est ce qui est l’élimination?
Dernière étape de la pharmacocinétique qui permet la sortie du principe actif (et ses métabolites) de l’organisme
Qu’est ce qui peut se produire lors de l’élimination si la filtration est atténué (soit par l’age ou par maladie)
peut subir une hypoglycémie - médicament prend plus de temps a sortir du corps
C’est quoi le principal organe dans l’élimination? Quels sont les autres types d’élimination?
le rein mais aussi la bile, les poumons, la peau (sueur)
Nomme et explique les trois mécanismes de l’élimination
Filtration glomérulaire: Mécanisme passif (sans É) pour petites molécules.
Sécrétion tubulaire: Mécanisme actif au niveau des tubules contournés proximaux.
Réabsorption tubulaire: pour les substances nécessaires du le corps.
C’est quoi la pharmacodynamie?
L’étude des effets des médicaments sur l’organisme ( moléculaire - organisme complet)
Quels sont les 4 actions du principe actif?
Action sur l’enzyme (Anti-dépression: Inhibiteur de l’enzyme de conversion)
Action sur les récepteurs (Anti-dépression: inhibiteur de la récapituler de la sérotonine)
Action sur la synthèse des macromolécules (Anticancereux)
Action sur un mécanisme de transport (inhibiteurs calciques)
Qu’est ce qui est le mécanisme d’action non spécifique?
Ce sont des principes actifs qui n’ont pas d’affinité a cause de leurs propriété physico-chimique. Donc on a besoin d’une dose élevé pour avoir un effet pharmacologique.
Nomme des exemples de propriétés physiques intervenant dans le mécanisme d’action
Absorbtion des gaz ( Charbon actif), sucre avec puissance osmotique ( Laxatif osmotique), Gel a la surface du contenu gastrique pour diminuer l’acidité ( Alginates, Gavinscon), lubrification des intestins (Glycerine)
Nommes trois exemples de propriétés chimiques intervenant dans le mécanisme d’action non spécifique
Neutralisation de l’acidité, Chélateurs, Neutralisation des anticoagulants
C’est quoi la fonction des anti-acides
Neutralise l’acidité par hydroxyde d’aluminium ou de magnesium
Quand est ce qu’on utilise l’Acide Ethylene Diamino Tétra Acétique?
lors d’une intoxication de plomb
C’est quoi la fonction des Protamines?
Molecule basique qui capte l’héparine (acide blood thinner) et la temporise pour que celle ci ne donne plus son effet.
Qu’est ce qui va déterminer l’affinité de la substance a son ligand?
Sa composition chimique et conformation (structure tridimensionnel)
C’est quoi la condition pour que le principe actif (produit exogène) agit sur le récepteur?
Il doit ressembler au ligand endogène (produit par le corps)
C’est quoi la difference entre un agoniste exogène directe et indirecte?
Directe: Agit directement sur le récepteur
Indirecte: Favorise l’effet du ligand endogene sur son récepteur.
C’est quoi les trois effets des agonistes indirectes sur les ligands endogènes?
Augmente la liberation (ex: Amphétamine stimule la liberation des neuro transmeteurs stimulants)
Bloque la dégradation (ex: IMAO agissent sur une enzyme qui fait que le neurotransmetteur augmente dans sa concentration
Inhibe la récapture par la terminaison pré-synaptique ( ex: inhibiteurs de la récapture de la sérotonine ce qui augmente la sérotonine et diminue la dépression)
C’est quoi un angatoniste exogène de ligands
Un principe actif qui s’oppose a l’effet physiologique du recepteur
Qu’est ce que font les antagonistes exogènes directes?
Ils se lient aux récepteurs empêchant ainsi le ligand endogène de se fixer a son recepteur.
Donne un exemple d’antagonistes exogènes directes
Propranolol: C’est un B bloquant
Naloxone: Récepteurs opiacés ( en cas d’intoxication de douleur forte)
Qu’est ce que font les antagonistes exogènes indirects?
empêche la liberation du ligand endogène OU effet indépendant du ligand
Donne un exemple d’antagonistes exogènes indirectes
Ketamine: Bloque le passage des ions de calcium lorsque lié au récepteur NMDA. Cromoglycate distique (Nalcrom) empêche la dégranulation des mastocytes.
Quel sont les deux propriétés du ligands les plus important?
L’affinité: Capacité de liaison d’un ligand a son récepteur
Spécificité: La sélectivité de fixation de la molecule (soit dans les tissus ou organes)
Qu’est ce qui est la difference entre DE 50 base et DE 50 haut?
DE 50 base a besoins d’une base quantité pour être saturé, affinité haute
DE 50 haut: A besoins d’une haute quantité pour être saturé, base affinité.
Pourquoi est ce que B2 adrénergique est considéré spécifique?
Son action est spécifique sur les bronches et non sur les B1 adrénergique cardiaque.
quel est le role des enzymes dans le mécanisme d’action spécifique d’un médicament?
Le principe actif du médicament peut venir inhiber une enzyme qui sont responsable de catalyser les réactions chimique de l’organisme, chacun étant spécifique a un substrat et un réaction
Qu’est ce qui est la difference entre un inhibiteur enzymatique compétitif et non compétitif?
inhibiteur competitif: principe actif et substrat competitionnent pour le site de fixation de l’enzyme
Inhibiteur non competitif: se fixe sur un autre site que celui du substrat
Donne un exemple de inhibiteur non compétitif enzymatique
Aspirine: Bloque la cyclooxygenase (COX) qui est un enzyme se retrouvent aussi dans les plaquettes ce qui empêche la formation de la thromoxane A2 et donc l’aggregation des plaquettes diminue et augmente le temps de saignement
Donne un exemple de inhibiteur compétitif enzymatique
Captopril: Bloque la conversion de l’angiotensine I en angiotensine II
Donne 3 exemples de mécanismes d’action spécifique avec action sur le transport ionique
Diurétiques thiazediques: inhibe le cotransporteur Na+, K+ et Cl- favorise la diurèse, prescrit pour l’hypertension artérielle
Furosémide: Stimule une grande élimination de sodium et eau. Pour baisser la pression arterielle
Digitalique: Inhibe la pompe a sodium donc une augmentation de sodium intracellulaire et donc plus de calcium ce qui augmente la contraction cardiaque. Pour l’insuffisance cardiaque.
Pourquoi les inhibiteurs de pompe a protons sont prescrit aux personnes soufrant de refus dans l’estomac?
Ce principe actif inhibe la pompe H,K résultant dans une diminution de la production acide par les cellules pariétales de l’estomac. Moins de protons = moins d’acidité
C’est quoi la difference entre le mécanisme d’action sur la synthèse des macromolecules directe et indirecte?
directe: évite la division cellulaire en s’intercalant sur l’ADN OU fixant un radical sur l’ADN OU en coupant la molecule d’ADN
indirecte: empêche la transcription de l’ADN (ex: en agissant sur la disponibilité des bases, sur les enzymes()
C’est quoi la fonction des antibiotiques?
Inhibition de la synthese de la peptidoglycane. Donc on perd la couche épaisse qui recouvre la bactérie et une simple pression osmotique va la faire exploser.
Quel est la fonction de l’antibiotique Amoxiciline
Inhibition de la synthese des bases juridiques et pyrimidiques
Quel est la fonction de l’antibiotique Sulfonamide?
Inhibition de la fonction de l’ADN
Comment on choisi un antibiotique au lieu d’un autre?
Sa dépend de la bactérie
