Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

E_2 > Pharmacology > Flashcards

Pharmacology Flashcards

1
Q

Actilyse/Alteplas

A

Vad: Rekombinant human vävnadsplasminogenaktivator som aktiverar plasminogen till plasmin via bindning till fibrin. Detta leder i sin tur till upplösning av fibrintromben.

Indikation: Lungemboli. Ischemisk stroke. Akut hjärtinfarkt.

Dos: Vid akut lungemboli - 1,5mg/kg (max 100mg), 10mg som bolus och resten som infusion på 2tim.

Biverkningar: Blodtrycksfall, Bradykardi, Andningssvikt. BLÖDNING.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Argipressin

A

Vad: Syntetisk pitressin-analog (ADH). Ger systemisk vasokonstriktion och förhöjt blodtryck. Kan ges systemiskt eller lokalt (för minskad blödning, ffa vid gynop).

Indikation: Uttalad hypotension pga vasoplegi (refraktär hypotension). Lokal kärlsammandragande beh. vid op.

Dos: 2,4-4,8 E/timme

Biverkningar: Huvudvärk, hypotension mfl.

Varning: Försiktighet vid angina pectoris, hjärtsvikt, njursvikt eller dåligt kontrollerad hypertoni.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Bridion/Sugammadex

A

Vad: Antidot till Rocuronium och/eller Vecuronium. Bildar komplex med muskelrelaxen och minskar snabbt aktiv mängd relax i plasma.

Indikation: Reversering av Rocuronium/Vecuronium Effekt vanligen inom 2 min.

Dos: 2mg/kg vid TOF>1, 4mg/kg i övrigt. 16mg/kg vid akut reversering.

Biverkningar: Anafylaxi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Vilka olika grupper av lokalanestetika finns det?

A

LA är uppdelade i estrar och amider beroende på hur bindningen mellan den lipofila och den hydrofila gruppen ser ut.

Estrar: kokain, prokain, ametokain.
Amider: lidokain, bupivakain, ropivakain, prilokain

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hur fungerar lokalanestetika?

A

LA verkar genom att blockera natriumkanaler längs nervaxonets membran och därigenom hindra fortledning av nervsignaler. Effekten är reversibel. Ojoniserad lipofil fraktion passerar membranet och omvandlas till joniserad och aktiv form, som sen binder in till den interna delen av natriumkanalerna.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Vad avgör skillnaderna mellan LAs olika profiler?

A

Skillnader i pKa, proteinbindning och fettlöslighet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Vad influerar proteinbindning (avseende LA)?

A

Graden av proteinbindning av ett LA påverkar durationen av läkemedlet. Ju högre proteinbindning desto längre effekt. Estrar är minimalt proteinbundna, medan amider är mer proteinbundna. Bupivakain är det enskilt mest proteinbundna preparatet. En ökning av plasmaproteiner (ex. vid graviditet, njursvikt eller postop) kommer minska fri fraktion av LA.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Vad spelar pKa för roll hos LA?

A

pKa och onset of action är tätt kopplat. pKa är det pH då läkemedlet existerar i 50/50-form joniserat och icke-joniserat. Alla LA är svaga baser och mer joniserade vid pH under dess pKa. Då joniserat fraktion har svårare att penetrera fosfolipidmembranet kommer ett högt pKa (och därmed mer joniserad fraktion vid normalt pH) betyda att effekten kommer långsammare. LA med låga pKa kommer däremot ha en snabbare effekt.

Det här spelar också roll för infekterad och därmed acidotisk vävnad, då LA kommer ha en sämre effekt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Vad innebär fettlöslighet för ett LM?

A

Fettlöslighet bestämmer läkemedlets potens. En hög fettlöslighet innebär en hög potens (bupivakain) och tvärtom en låg fettlöslighet en låg potens (lidokain).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hur metaboliseras lokalanestetika?

A

Estrar hydrolyseras av plasmaesteraser till inaktiva molekyler (bortsett från kokain som genomgår hydrolys i levern).

Amider bryts ned av amidaser i levern. Detta är en relativt långsam reaktion, vilket gör att risk för ackumulation finns, speciellt vid kontinuerlig infusion och/eller leverpåverkan.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Vad betyder differential block?

A

Olika nervfibrer reagerar olika på lokalanestetika (och doser). Små sensoriska nerver (C) blockeras oftast före stora motornerver (A). Små fibrer har en högre frekvens av aktivering och har därför lättare att blockeras.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Vad betyder agonist?

A

En agonist är en substans som har en receptorspecifik affinitet och full inneboende aktivitet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Vad är en antagonist?

A

En antagonist är en substans som har en receptorspeficik affinitet men saknar inneboende aktivitet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Vad betyder affinitet och inneboende (intrinsic) aktivitet?

A

Affinitet är ett mått på hur stark tendensen är hos en substans att binda till sin receptor.

Inneboende aktivitet (intrinsic activity) kan också beskrivas som efficacy och är storleken/styrkan på svaret som en substans orsakar vid inbindning till dess receptor.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Vad är skillnaden mellan en agonist och en antagonist om båda binder till samma receptor?

A

En agonist som binder till receptor leder till full effekt (inneboende aktivitet 1), medan en antagonist som binder in leder till noll effekt (inneboende aktivitet 0). En antagonist verkar genom att blockera receptorn för dess agonist.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Vad finns det för typ av agonister?

A

Full agonist och partiell agonist.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Ge kliniska exempel på en full och en partiell agonist.

A

Morfin är en full agonist på mu-opioid-receptorn medan buprenorfin är en partiell agonist på samma receptor.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Vad är skillnaden mellan fulla och partiella agonister?

A

Båda binder in till receptorn, men bara den fulla agonisten kan utlösa ett maximalt svar. Den partiella agonisten har en efficacy (inneboende aktivitet) på mindre än 1 (full agonist) men mer än 0 (antagonist).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Vad är en invers agonist?

A

Det är en substans som binder till samma receptor som en agonist, men utlöser ett motsatt svar som agonisten. Dess efficacy (inneboende aktivitet) är mindre än 0. En förutsättning är att receptorn har en inneboende effekt/funktion, som kan inhiberas/reduceras av den inversa agonisten. En stark invers agonist har efficacy -1, medan en partiell invers agonist har mellan -1 och 0. Exempel på en invers agonist är antihistaminer som verkar på H1-receptorn.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Hur kan man grafiskt jämföra efficacy (inneboende aktivitet) hos olika agonister?

A

Via en graf med läkemedelskoncentration på x-axeln och respons på y-axeln. Antagonister har respons 0, partiella agonister mellan 0-100%, fulla agonister 100% och inversa agonister mellan 0 till -100%. Det är viktigt att rita ut graferna som sigmoid logaritmiska funktioner.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Vad finns det för olika typer av antagonister?

A

Antagonister kan vara reversibla eller irreversibla. Reversibla antagonister kan i sin tur vara kompetetiva eller icke-kompetetiva.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Vad innebär kompetetiv antagonist?

A

En substans som binder till receptorer på samma inbindingsställe (site) som dess agonist, och därför tävlar om denna site. En inbunden kompetetiv antagonist kan tvingas bort av en högre koncentration av agonister. Exempel på en kompetetiv antagonist är: naloxone och flumazenil.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Hur fungerar icke-kompetetiva antagonister?

A

På två olika sätt, antingen:
1. Genom allosterisk inbinding till receptorn, dvs. inbinding till ett annat ställe än den aktiva “siten”.

eller

  1. Irreversibel inbinding till den aktiva siten.

Ett exempel på en icke-kompetetiv antagonist är Ketamin som hindrar glutamats funktion på NMDA-receptorn.

24
Q

Hur blir skillnaden i agonisters respons vid samtidigt kompetetiv eller icke-kompetetiv antagonism?

A

Vid samtidig kompetetiv antagonism kommer en högre dos agonist krävas för maximalt svar.

Vid samtidig icke-kompetetiv antagonism kommer agonister inte kunna ge maximalt svar, oavsett.

25
Q

Ge ett kliniskt exempel på en icke-kompetetiv antagonist som leder till att läkemedlet i fråga måste avslutas innan ev. op.

A

Clopidogrel - icke-kompetetiv antagonist som verkar på trombocytfunktionen. Då trombocyter lever 5-10 dagar måste man sätta ut läkemedlet och vänta den tiden för att hinna producera nya trombocyter som bundit in icke-kompetetiv antagonist.

26
Q

Vad är skillnaden mellan en invers agonist och en kompetetiv antagonist?

A

En invers agonist binder helst till inaktiva receptorer och minskar basal aktivitet, en motsatt effekt mot agonism. En antagonist binder till både aktiva och inaktiva receptorer, men hindrar bara agonister från att binda in och ger därmed ingen egen effekt.

27
Q

Hur kan man administrera generell anestetika? Ge exempel på vägar och preparat.

A

IV: Propofol, Ketamin, Tiopental, Etomidate.
Inhalation: Sevofluran, Desfluran, Isofluran.
IM/IO: se iv. Ffa Ketamin.

28
Q

När föredrar man inhalationsanestetika framför intravenös?

A

Svårigheter med infart. Reaktiva luftvägar (sevo).

29
Q

Beskriv ett idealt inhalationsanestetika

A

Fysiskt:
- Kemiskt stabil. Motstå ljus och värme.
- Ej interagera med plast, glas eller soda lime.
- Non-flammable, non-explosive.
- Luktfri, ej irriterande.

Farmakologiskt:
- Hög SVP (saturated vapor pressure).
- Låg blod/gas-partitionskoeff. (snabb effekt).
- Hög gas/lipid-partitionskoeff. (potent)
- Låg MAC (potent).
- Ej skadligt. Inga oönskade effekter (kardiovask)
- Minimal metabolism.

Logistiskt:
- Billig. Enkel att producera.
- Lång hållbarhet.
- Ingen miljöpåverkan.

30
Q

Vad är SVP (Saturated vapor pressure)?

A

SVP är trycket av ångan i ekvilbrium med dess vätska, i ett slutet system. Detta sker när lika många molekyler evaporerar som återgår till vätskefas = mättat. Beroende endast av temperatur, när temp stiger -> SVP stiger.

31
Q

Hur definieras blod/gas-partitionskoefficienten, och var är dess kliniska relevans?

A

Det är ration mellan mängden av inhalationsmedel i blod respektive gas vid samma volym och tryck, och vid en temperatur på 37 grader.

Den ideala inhalationsagenten skulle ha en låg blod/gas-partitionskoefficient, då detta betyder att gasen är relativt olöslig i blod och att ekvilibrium mellan faserna isåfall sker snabbare. Vid olöslig agent stiger dess partialtryck i blod snabbare och ger därmed en snabbare effekt i hjärnan.

32
Q

Vad är olje/gas-partitionskoefficienten, och vad är dess kliniska relevans?

A

Ration mellan mängden inhalationsagent i olja jämfört med gas, och därmed ett mått på fettlöslighet hos läkemedlet.

En hög koefficient innebär en hög fettlöslighet och därmed en starkare potens (och lägre MAC). Halothan har den högsta koefficienten och N2O den lägsta.

33
Q

Vad betyder MAC, och vad är dess kliniska relevans?

A

MAC betyder Minimal Alveolar Concentration och är den koncentration av inhalationsanestetika som krävs för att 50% i en studerad grupp inte ska reagera på ett standardiserat kirurgiskt stimuli. Det mäts vid en atmosfär och 100% O2. 1 MAC är lika med ED50 (effektiv dos 50%). Kliniskt betyder ett lägre MAC en högre potens.

34
Q

Vilka faktorer kan öka eller minska MAC?

A

Öka:
- Pediatriska patienter
- Sympatiskt påslag (ex mkt nervösa pat)
- Hypermetabolism

Minskning:
- Ökad ålder
- Graviditet
- Hypoxi
- Hypovolemi
- Vid samtidig användning av andra centraldeprimerande droger (benzo, N2O, opiat etc).

35
Q

Vilka inhalationsanestetika används?

A

I sverige vanligen Sevo, Desflurane och N20.

I andra länder: Isofluran, Enflurane. Halothane i vissa u-länder. Xenon.

36
Q

Vad är lustgas (N2O)?

A

Lustgas eller Nitrous Oxide, är en färglös gas med en söt metallisk doft. Den är icke-brännbar, men kan underhålla combustion. Kliniskt har den en MAC över 100% och kan inte användas som ensamt anestesimedel (annat än för analgesi), men har en snabb diffusion som gör att den förstärker/snabbar på upptaget av annan gas.

37
Q

Fördelar/nackdelar med N2O?

A

Fördelar:
- Lätt att få tag på.
- Billigt.
- Second gas effekt
- Analgesi.

Nackdelar:
- Ökar tryck i slutna kroppsrum
- Emetogent (ökar illamående)
- Kan påverka benmärgen / vitamin-b-syntes
- Växthusgas
- Negativt inotrop

38
Q

Hur kan generell anestesi administreras?

A

Vanligen via intravenös eller inhalationsvägen, men intramuskulärt och intraosseöst är också ett alternativ.

39
Q

Hur ser det ideala intravenösa anestesimedlet ut?

A

Fysiskt:
- Kemiskt stabilt och utan konserveringsmedel
- I färdig lösning direkt
- Vattenlösligt och utan utfällning
- Antibakteriellt

Farmakokinetiskt:
- Snabb och förutsägbar effekt och avslut
- Ingen hangover
- Metabolism endast till icke-aktiva metaboliter och oberoende av njur- eller leversvikt.
- Context insensitive halftime

Farmakodynamiskt:
- Hög potens och efficacy (inneboende effekt)
- Minimal påverkan på andra organsystem
- Smärtfri vid injektion
- Icke-teratogent
- Icke vävnadsskadande

Logistiskt:
- Billigt och enkelt att tillverka
- Lång hållbarhet, kan lagras i rumstemp.
- Utan större miljöpåverkan

40
Q

Vilka centrala receptorer verkar iv-induktionsmedel på?

A

GABA - Propofol, Tiopental, Benzodiazepin.
NMDA - Ketamin

41
Q

Berätta lite om Propofol.

A

Propofol har många ideala funktioner. Det är vanligt förekommande, har inga speciella lagringsbehov. Det är kompatibelt med andra vanliga aznestesiläkemedel och behöver inte blandas innan användning. Det har en snabb effekt och metaboliseras bara till inaktiva metaboliter. Det har ingen större hangover och är inte farligt att injicera subkutant eller i vävnad. Hosta och laryngospasm är ovanligt.

42
Q

Vad finns det för nackdelar med Propofol?

A
  • I lipidemulsion som kan vara medium för bakterietillväxt om man låter det ligga.
  • Varierande dosbehov för induktion beroende på interindividuella skillnader (ålder, nervositet, etyl etc).
  • Smärtsamt vid injektion
  • Cirkulatorisk påverkan -> ofta hypotension.
  • Ger respiratorisk depression
43
Q

Jämför Propofol och Tiopental som induktionsmedel.

A

Propofol vs Pento
- Färdig i flaska - måste blandas
- Lipidemulsion, ska ej sparas - vattenblandning, kan göras i förväg.
- Varierande dosbehov - sällan behov av mer än 5mg/kg
- Ofarligt för vävnad - kan orsaka nekroser
- Kan användas för infusion - bör ej infunderas pga hepatisk enzymmättnad och aktiva metaboliter

Specifika risker:
- Propofol ska ej användas till äggallergiker (?)
- Pentho ska ej användas till porfyriker

44
Q

Fördelar/nackdelar med Ketamin som induktionsmedel?

A

Ketamin ger dissociativ anestesi. S-enantiomeren är dubbelt så potent, ger mer anestesieffekter.

Fördelar:
- Många olika administrationsvägar: nasalt, oralt, rektalt, iv, intramusk.
- Ger ej samma sympatikolys som propofol - bevarad CO, HR, BP.
- Bevarade luftvägsreflexer och andningsdrive.
- Bronkdilaterande.

Nackdelar:
- Svårare att bedöma anestesigrad pga dissociativ.
- Ökad salivering
- Möjligen ökad risk för stigande ICP
- Mardrömmar

45
Q

Vad innebär muskelrelaxantia?

A

Muskelrelaxantia är läkemedel som blockerar den neuromuskulära överledningen och används som en del av balanserad anestesi. Dom har ingen effekt på glatt- eller hjärtmuskel.

46
Q

Vilka typer av muskelrelaxantia finns det?

A

Icke-depolariserande och depolariserande.

47
Q

Diskutera depolariserande muskelrelaxantia.

A

Succinylcholin (Celocurin) är det enda preparatet i bruk. Det är en transparent lösning, vanligen i styrkan 50mg/ml. Det behöver inte blandas, men måste förvaras i kyl.

Succinylcholin orsakar fas-1-blockad genom inbindning till den post-synaptiska nikotinerga acetylkolin-receptorn, där den blockerar effekt an acetylkolin. Dess molekylära utseende är som två ihopslagna ACh-molekyler. Inbindningen orsakar en depolarisering av muskelcellerna, som kliniskt visar sig som fascikulationer. Det har en tid till effekt på 30-60s (1mg/kg) och används vanligen som del i RSI. Succinylcholin metaboliseras snabbt av pseudokolinesteras och ger därför en kort duration (<10 min). Det finns ingen antidot.

48
Q

Beskriv bieffekter av Succinylcholin.

A
  • Myalgi (ffa unga kvinnor)
  • Ökat kalium (outflow från depolariserade celler)
  • Övergående tryckökning (öga, hjärna, mage)
  • Bradykardi (ffa efter andra dos, eller hos barn)
  • Apné vid pseudokolinesteras-brist (genetiskt)
  • Malign hypertermi
49
Q

Klassificera icke-depolariserande muskelrelaxantia.

A

Benzylisoquinolinium:
- Atracurium
- Mivacurium

Aminosteroider:
- Rocuronium
- Vecuronium
- Pancuronium

50
Q

Vilka läkemedel används för reversering av muskelrelaxation?

A

Neostigmin (kolinergika) och Sugammadex (specifik antidot för Rocuronium/Vecuronium).

Neostigmin:
- Kvartär amin.
- Ges iv (0,05mg/kg). Tillsammans med Robinul för att motverka muskarinerga biverkningar.
- Binder till acetylkolinesteras och hämmar dess funktion som nedbrytare av ACh. Detta leder till ökad mängd ACh i synapsen -> kompetetiv konkurrens med muskelrelax.

Sugammadex:
- Omsluter Rocuronium/Vecuronium-molekylen och hindrar dess effekt.
- Verkar snabbt.
- Varierande dos (2-16mg/kg).
- Utsöndras via njurar.

51
Q

Hur kan man monitorer effekten av muskelrelaxantia?

A

Via nervstimulatorer som stimulerar motornerver och mäter kontraktion. Det vanligaste exemplet är mätning av adductor pollicis-muskeln vid stimuli av ulnarisnerven. Ett supramaximalt stimuli på 80 mA tillförs i olika förprogrammerade mönster:

  • ToF - Train of Four. Det vanligaste mönstret.
  • Tetanic
  • Post-tetanic count

Innan neostigmine ges ska TOF vara minst 3/4, och en TOF-ratio på 0,9 krävs för väckning.

52
Q

Vad kan potentiella eller förlänga effekten av muskelrelaxantia?

A

Potentiering:
- Samtidig användning av inhalationsanestetika
- Antibiotika (aminoglykosider)
- Magnesiumtillförsel
- Ev. litium, LA och antiepileptika.

Förlängd effekt:
- Rocuronium - lever/njursvikt
- Atracurium - acidos/hypotermi (Hoffman ned)

Generellt ökad känslighet:
- Neuromuskulära sjd (myastenia, ALS, dystrofier).

53
Q

Vilka indikationer och problem finns med muskelrelax?

A

Indikationer:
- Förbättra intubationsmöjligheter.
- Möjliggöra bukkirurgi
- Kontrollera ventilation

Problem:
- Anafylaxi
- Hyperkalemi (suxa)
- MH eller apné (suxa)
- Bronkospasm/hypotension (atracurium -> histamin).
- Awareness

54
Q

Vad är doserna för intubation av:
1. Mivacurium
2. Atracurium

A
  1. 0,2mg/kg. Effekt efter 2-3 min, kort duration.
  2. 0,6mg/kg. Effekt efter 1-2 min, duration 30 min. Kan ges vid njursvikt.
55
Q

Vilken anestesigas har en potentiell levertoxicitet?

A

Halothane. Metaboliseras i levern till 50%, ger oftast övergående leverpåverkan.

56
Q

Vad är Desmopressin och hur funkar det?

A

ADH/vasopressin-analog. Ger utöver antidiuretisk effekt även en ökad frisättning av von Willebrands-faktor och faktor VIII. Von Willebrands faktor aktiverar trombocyter.

E_2 (9 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions