Pharmacologie : Sympathomimétiques/lytiques Flashcards

1
Q

Vrai ou faux : La sélectivité est variable en fonction de la dose

A

Vrai

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2
Q

Quels récepteurs touche l’epinephrine et quels effets en résultent?

A

β1 : ↑ionotrophie ↑chronotropie cardiaque
β2 : effet protecteur vasodilatateur
a1 : vasoconstriction (↑Rvasc)

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3
Q

Quels récepteurs touche la norepinephrine et quels effets en résultent?

A

a1, β1»β2 : vasocontriction ↑chronotropie ↑ionotropie

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4
Q

Quels récepteurs touche la dopamine et quels effets en résultent?

A

↑ionotrophie ↑chronotropie cardiaque
DOPA : Vasodilatation splanchnique et rénale
β et a

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5
Q

Quels récepteurs touche la dobutamine et quels effets en résultent?

A

β1»β2, a : ↑chronotropie (presque pas a) ↑chronotropie (on associe avec a pour pas ↑TA)

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6
Q

Quels récepteurs touche l’Isoproterenol et quels effets en résultent?

A

β1>β2 (on associe avec a pour pas ↑TA)

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7
Q

Pourquoi les SYMAID ne sont pas recommandés à long-terme?

A

Diminution des réserves à long-terme

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8
Q

À quelle classe de SYMAID l’éphedrine appartient-elle?

A

Augmentation de la libération de la NA (effet de courte durée) : ↑NA synapse ou jct effectrice
libération de la NA normalement dégradée

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9
Q

Quels sont les effets principaux des agonistes a1 (eg Phenylephrine)?

A
Vasoconstriction (↑TA → bradycardie réflexe via barorecepteurs)
Pupille dilatée via m. radial
Contraction m. pilomoteur
Contraction sphincter vésical
Défécation ralentie
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10
Q

Quels sont les effets principaux des agonistes a2?

A
Effets Périphérique: 
-Stimulation GH
-Agrégation plaquettaire (↑ hémostase)
-Inhibition relachement insuline (↑ glycémie)
-Inhibition ADH
Effets Centraux (après plusieurs heures):
-Analgésie
-Sédation
-Dépression cardio-vasculaire
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11
Q

Nomme deux exemples d’agonistes a2?

A

Clonidine (oral) & Dexmedetomidine (IV)

Agnes a deux enfants : Clodine et Dexter

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12
Q

Quels sont les effets principaux des agonistes β1?

A

↑chronotropie & ↑ionotropie

↑ Sécrétion Rénine

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13
Q

Vrai ou faux : On dit que les récepteurs β2 oppose les a1

A

Vrai

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14
Q

Quels sont les effets principaux des agonistes β2?

A

Vasodilatation (↓TA)
Relaxation du muscle ciliaire (vision de loin)
Bronchodilatation & Activation mucociliaire
Relaxation GI, Vésicale et utérine
Glycogénolyse musculaire et hépatique et ↑Insuline
Captage du K+ par les muscles squelettiques

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15
Q

Quels sont les effets principaux des agonistes β3?

A

↑ Lipolyse

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16
Q

Quels sont les effets principaux des agonistes DOPA-1 ?

A
Vasodilatation splanchnique & rénale
Effets SNC (émotions, coordination musculaire)
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17
Q

Quels sympaticomimétiques sont utilisés pour augmenter la pression artérielle (vasopresseurs) ?

A

Phenylephrine (a1), norepinephrine, epinerphrine, ephedrine

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18
Q

Quels sympaticomimétiques sont utilisés pour augment l’ionotropie cardiaque?

A

On recherche ici des effets β1 avec le moins de β2 poss.
Norepinephrine (meilleur car pas d’action β2)
Epinephrine et Ephedrine (peu de β2)
Dobutamine et isoproténol (presque autant de β2)

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19
Q

Quel sympaticomimétique est reconnu pour Favoriser l’hémostase et pour Prolonger la durée d’action des anesthésiques locaux?

A

Epinephrine

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20
Q

Quel sympaticomimétique est utilisé comme décongestant nasal (ou autre) ?

A

Agoniste a1 pure donc Phenylephrine

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21
Q

Quels sympaticomimétiques peuvent être utilisés pour le traitement des bradyarrythmies?

A

– Epinéphrine
– Dopamine
– Dobutamine
( Isoprotérénol )

22
Q

Sur quel récepteur cholinergique agira-t-on pour le Traitement du bronchospasme? Donnez un exemple

A

β2 : Salbutamol

23
Q

Sur quel récepteur cholinergique agira-t-ton pour ABAISSER la tension artérielle? Donnez un exemple

A

a2 : Clonidine

24
Q

Quelles sont les conditions à risque pour l’utilisation de sympathicomimétiques?

A
• Cardiovasculaire
– Insuffisance cardiaque
– Arythmie cardiaque
– Angor
– Hypertension / crise hypertensive
• Insomnie
• Hyperplasie prostatique
25
Q

À quel classe de médicament appartient la cocaïne?

A

SYMAID
– Inhibition du recaptage neuronal de la noradrénaline (NA)
– Inhibition du recaptage neuronal de la dopamine

26
Q

Quelles sont les 2 classes de sympatholytiques?

A

1) Antagoniste (a et β-bloqueurs)

2) Inhibiteurs libération NA

27
Q

Donne 2 prototypes d’a-bloqueurs

A

phentolamine, prazosine

28
Q

Donne 2 prototypes de β-bloqueurs

A

propranolol, métoprolol

29
Q

Donne 2 prototypes d’inhibiteurs de libération de NA

A

réserpine, guanéthidine

30
Q

Donne 1 prototype pour chacun des bloqueurs alpha suivant:
Non sélectifs
récepteurs alpha-1
récepteurs alpha-2

A
• Non sélectifs
– phentolamine 
• Sélectifs
– récepteurs alpha-1 ; prazosine 
– récepteurs alpha-2 ; yohimbine
31
Q

Quels sont les effets observés VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS ALPHA-1 ?

A

• (Vasodilatation) Relaxation du muscle lisse vasculaire
- hypotension
- tachycardie réflexe
- hypotension posturale
• Congestion nasale
• Relaxation du muscle radial de l’iris; myosis
• Relaxation du sphincter de la vessie / facilitation de la vidange vésicale
• Relaxation de la prostate/canaux déférents/ vésicules séminales;

32
Q

Quels sont les effets observés VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS ALPHA-2 ?

A
  • libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses adrénergiques (effet via autorécepteurs)
  • libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)
33
Q

Quel médicament sympatholytiques est utilisé pour le Traitement de l’urgence hypertensive (peropératoire)?

A

Phentolamine (bloquer alpha-1 et 2)

- Aussi utilisé pour Phéochromocytome, Crise hyperthyroïdienne, Hyperréflexie autonome

34
Q

Quel médicament sympatholytiques est utilisé pour l’Infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d’un sympathomimétique?

A

Phenoxybenzamine (alpha-1 et 2) antagoniste non compétitif

35
Q

Quels médicaments sympatholytiques sont utilisés pour le Traitement de maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés - Maladie de Raynaud?

A

Phenoxybenzamine (alpha-1 et 2)

Prazosine (alpha-1)

36
Q

Quel médicament sympatholytiques est utilisé pour le Traitement de l’hypotension orthostatique idiopathique?

A

Yohimbine (alpha-2) effet pré-synaptique

Augmentation du relâchement de noradrénaline

37
Q

Quel médicament sympatholytiques est utilisé pour le traitement de l’Hypertrophie bénigne de la prostate?

A

Tamsulosin (alpha-1a) Relâchement des muscles lisses de la prostate et diminution de l’obstruction

38
Q

Quelles sont les Principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs ?

A
• Hypotension orthostatique
– Via effet alpha-1
– Diminution des réflexes sympathiques vasoconstricteurs 
• Arythmie (tachycardie réflexe)
• Congestion nasale
• Céphalée
39
Q

Nomme un prototype pour chacun des symphatolytiques suivant:
Non-Sélectifs
Sélectif β1
Sélectif β2

A

Non-Sélectifs : propanolol
Sélectif β1 : métoprolol (cardiosélectif)
Sélectif β2 : Butoxamine

40
Q

Nonne un sympaticolytique à activité intrinsèque

(modérée bêta-1 et/ou β-2) agonistes partiels

A

Pindolol

41
Q

Quels principaux effets sont observés VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS β1 ?

A

• ↓ fréquence et contractilité cardiaques
• ↓ vitesse de conduction auriculo-
ventriculaire;
• ↓ débit cardiaque (à court terme)
• ↓ résistance vasculaire (à long terme) (mécanisme ?)
• ↓ sécrétion de rénine
• ↓ pression artérielle

42
Q

Quels principaux effets sont observés VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS β2 ?

A
  • ↑ résistance vasculaire (à court terme)
  • bronchoconstriction
  • ↓ glycogénolyse et ↓ sécrétion d’insuline
  • ↓ entrée du K+ dans les muscles squelettiques;
  • ↓ libération neuronale de noradrénaline et acétylcholine (autorécepteurs/hétérorécepteurs)
43
Q

Donne un sympaticolytique pour le Traitement de l’hypertension artérielle (bêta-1 et 2)

A

Propranolol (bêta-1 et 2)

44
Q

Quel médicament sympaticolytique est utilisé pour le Traitement de l’ischémie myocardique ?

A

Métoprolol (bêta-1)

45
Q

Quel médicament sympaticolytique est utilisé pour le Traitement des arythmies ?

A

Esmolol (bêta-1)

46
Q

Quels médicaments sympaticolytiques sont utilisés pour le Traitement de l’insuffisance cardiaque ?

A

Bisoprolol (bêta-1) et Metoprolol (bêta-1)

47
Q

Quel médicament sympaticolytique est utilisé pour le Traitement du glaucome?

A

Timolol (bêta-1 et 2)

aussi : Diminution de la production d’humeur aqueuse

48
Q

Quel usage est faux pour les β-bloqueurs?
A) Pour le traitement prophylactique de la migraine
B) Pour le traitement de patients diabétiques
C) Pour atténuer les tremblements essentiels

A

B) est faux
A) Pour le traitement prophylactique de la migraine :
C) Pour atténuer les tremblements essentiels :
↓ entrée K muscles squelletiques

49
Q

Quelles sont les Principales conditions à risque avec les β bloqueurs ?

A

Asthme (bronchocontriction)
Bradycardie (↓ freq)
Peut masquer les signes de l’hypoglycémie

50
Q

Quel médicament sympaticolytique est utilisé pour le Traitement de l’urgence hypertensive ?

A

Labétalol (alpha-1, bêta-1 et 2)
Ratio alpha : bêta
p.o. 1 : 3
iv 1 : 7