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PHA-2052 > Pharmacologie des opioïdes > Flashcards

Pharmacologie des opioïdes Flashcards

1
Q

Définition : Opiacé

A

Terme utilisé pour désigner les substances naturelles
dérivées de l’opium ex. morphine, codéine, etc.

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Q

Définition : Opioïde

A

Toute substance exogène, naturelle ou synthétique qui se fixe aux récepteurs opioïdes et qui produit un effet semblable à celui de la morphine

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3
Q

Définition : Opioïdes endogènes

A

Ligands endogènes des récepteurs opioïdes

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4
Q

Définition : Narcotique

A

Grec “narkotikos, pour “stupeur »
Terme d’origine grecque désignant stupeur et utilisé traditionnellement pour désigner les analgésiques puissants semblables à la morphine avec un potentiel de produire une dépendance physique

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5
Q

Les 2 enképhalines

A
  • Endorphines (ß-endorphine +++)
  • Dynorphines
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6
Q

Définition : Substance grise périaqueducale (PAG)

A

Ensemble de neurones au sein du tegmentum du mésencéphale

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7
Q

Où sont localisés les récepteurs opioïdes

A

Corne dorsale de la moelle épinière

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8
Q

Quels sont les 3 types de récepteurs

A

Kappa, Mu, Delta

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9
Q

Qu’est-ce que diminue la libération de neuromédiateurs excitatieur

A

Glutamate et Substance P

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10
Q

Conséquence à la l’inhibition de la transmission GABAergique

A

Augmentation de la dopamine (NAc)

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11
Q

Cascade de l’activité opioïde suite à la fixation sur son récepteur

A
  • Diminution de neuromédiateurs excitateurs
  • Potentiel d’action post-synaptique inhibteur
  • Diminution de l’activité de l’adénylyl cyclase et diminution du taux d’AMPc
  • Inhibition de la transmission GABAergique
  • Augmentation de la dopamine (NAc)
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12
Q

Cascade qui induit une dépendance suite à la prise d’opioïde

A
  • Fixation des opioïdes sur récepteur µ
  • Diminution libération de GABA
  • Levée de l’inhibition exercée par GABA sur dopamine
  • Augmentation dopamine
  • Plaisir et euphorie
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13
Q

Effets des opioïdes

A
  • Analgésie
  • Euphorie
  • Sédation
  • Dépression respi
  • Autres
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14
Q

Effet analgésique

A

Modification de la perception de la douleur et réaction du malade à la douleur

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15
Q

Effet euphorisant

A
  • Euphorie chez malades
  • Effets dysphoriques : sujets normaux : inquiétude + agitation et malaise
  • Rôle du système dopaminergique mésocorticolimbique
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16
Q

Effet sédatif

A

Sédation, somnolence et altération de la vigilance-conscience

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17
Q

Effet dépression respiratoire

A
  • Cause primaire de morbidité et mortalité par intoxication
  • Inhibition des centres respiratoires du tronc cérébral
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18
Q

Effet autre

A
  • Antitussif
  • Myosis
  • No/Vo
  • Épilepsie et convulsions
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19
Q

Effets périphériques

A
  • Prurit : dégranulation mastocytaire et libération d’histamine
  • Allongement QT et TdP
  • Voies biliaires : contraction des muscles lisses&raquo_space;> colique hépatique et spasmes biliaires
  • Constipation +++++ : dim péristaltisme instestinal et dim sécrétions intestinales
  • Rétention urinaire
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20
Q

Type de molécule opioïde

A
  • Agonistes forts
  • Agonistes faibles
  • Agonistes-antagonistes
  • Antagonistes
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21
Q

Agonistes forts

A
  • Morphine
  • Méthadone
  • Héroïne
  • Oxycodone
  • Fentanyl
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22
Q

Agonistes faibles

A
  • Codéine
  • Tramadol
23
Q

Agonistes-antagonistes

A
  • Buprénorphine
  • Nalbuphine
24
Q

Antagonistes

A
  • Naloxone
  • Naltrexone
25
Q

Quelles molécules à prendre en substitution

A
  • Méthadone
  • Burprénorphine
26
Q

Quelles molécules sont à usage en toxicomanie

A
  • Morphine
  • Héroïne
  • Oxycodone
  • Fentanyl
  • Codéine
27
Q

Quelles molécules ont la capacité analgésique

A
  • Morphine
  • Oxycodone
  • Fentanyl
  • Codéine
  • Tramadol
28
Q

Pourquoi le tramadol est particulier

A
  • Agoniste faible des récepteurs µ (mélange racémique)
  • Recapture des neurotransmetteurs a/n du SNC => contribue à effet analgésique
29
Q

Chemin des opioïdes

A

Intestin -> (entérocytes) -> Sang -> Foie -> (UGT) -> (BHE) -> SNC

30
Q

PK abs morphine

A
  • F PO : ~25% : effet important 1e passage hépatique
  • Substrat P-gp
31
Q

PK distrib morphine

A
  • Liaison prot plasma : ~30%
  • Passage faible a/n SNC en raison de sa faible liposol
32
Q

PK métabo morphine

A

Hépatique : UDP-glucuronyltransférase (UGT 2B7)
- Voie majeure : conjugaison avec l’acide glucuronique (glucuronoconjugaison) -> formation de la morphine-6-glucuronide (M6G) et morphine-3-glucuronide (M3G)
- Voie mineure : N-déméthylation en normorphine

33
Q

PK élimination morphine

A
  • T1/2 : ~ 2h (T1/2 M6G + long)
  • 90% dose admin éliminée dans les 24 premières heures
  • Voie urinaire : par filtration glomérulaire essentiellement sous forme M3G, très peu d’élimination sous forme inchangée
  • Cycle entéro-hépa faible pour morphine et ses métabos : capacité de les retrouver dans les selles plusieurs jours après dernière prise
34
Q

Principes du Tx de substitution

A
  • Voie d’admin
  • Forme galénie
  • 1/2 vie d’abs et d’élimination
  • Vitesse de distrib
    PK : 1/2 vie longue (> 24h) et bonne F PO
35
Q

Pour quelle raison utiliser Naloxone

A
  • Surdose aux opioïdes
  • Avec BUP (Suboxone)
36
Q

Pour quelle raison utiliser Naltrexone (Revia)

A
  • Prise en charge de la dépendance à l’alcool
37
Q

E2 à CT

A
  • Digestif : No/Vo (tolérance), constipation (pas de tolérance)
  • Respiratoire : bronchospasme, dépression respi, aggravation d’une apnée du sommeil
  • Neurologie : somnolence, vertiges, confusion, maux de tête, étourdissements -> risque de chute
  • Cutané : allergie
  • Impuissance : chez homme
38
Q

E2 constipation : conseil

A

GI28
- Hydratation, alimentation, horaire régulier de défécation, exercice, position de défécation
- Agent isoosmotique (polyéthylène glycol-3350 : 17 à 34g/jour généralement (8,5 à 68g/jour)
- Agent osmotique (lactulose 15 à 45mL DIE à QID)
- Émollient + stimulant possible : docusate de sodium 200mg DIE à BID + sennosides 8,6 à 17,2mg DIE à BID
- Si pas de selles après 3 jours, envisager suppositoire de glycérine +/- suppositoire de Bisacodyl

39
Q

Quel est la raison pourquoi prof ne veut pas prescrire codéine

A

Trop grand polymorphisme
- Ultra-rapide : effet plus rapide et plus important
- Rapide : normal
- Lent : rien faire

40
Q

Particularité méthadone

A

Allongement QT
- Attention Rx inhibiteurs enzymatiques et Rx allongement QT

41
Q

E2 : Méthadone

A
  • HypoK
  • HypoMg
  • Diarrhées, Vo, atteintes rénales, etc.
  • Attention asso Rx hypoK
42
Q

Particularité lopéramide

A

Allongement QT
- Possibilité d’utiliser doses supérieures à celle recommandées par fabriquant = risque encore plus grand

43
Q

E2 à LT

A
  • Hyperalgésie et allodynie
44
Q

Qu’est-ce que l’hyperalgésie

A
  • Sensation douloureuse exagérée suite à un stimulus douloureux
  • Effets paradoxaux des opioïdes : exposition répétée
  • Augmentation de la sensibilité à la douleur
45
Q

Quelles sont les conséquences de l’hyperalgésie

A
  • Augmentation de la douleur préexistante
  • Nouvelle douleur
  • Absence de soulagement malgré une augmentation de dose
  • Diminution de la douleur avec diminution des doses
46
Q

Qu’est-ce que l’allodynie

A
  • Sensation douloureuse provoquée par une stimulation qui ne devrait PAS être douloureuse
47
Q

Qu’est-ce que la tolérance

A
  • Phénomène qui se développe avec le temps
  • Besoin de dose + élevées pour obtenir même effet
48
Q

Composantes qui influence la tolérance

A
  • Disposition des récepteurs : désensibilisation aiguë, internalisation des récepteurs, etc.
  • Adaptation des mécanismes de signalisation intracellaire
  • Autres mécanismes
49
Q

Qu’est-ce qu’un trouble d’usage

A

Présence de 2 ou + des manifestations suivantes, à un moment quelconque d’une période continue de 12 mois (la présence de 6 éléments ou + indique un état grave)

50
Q

Quels sont les manifestations d’un trouble d’usage

A
  1. Consommation importante sur une période plus prolongée que prévu ;
  2. Désir persistant ou efforts infructueux pour diminuer ou contrôler l’utilisation ;
  3. Beaucoup de temps consacré à des activités nécessaires pour obtenir /consommer /récupérer des effets des opioïdes ;
  4. Désir impérieux de consommer des opioïdes (Craving) ;
  5. Utilisation répétée conduisant à l’incapacité de remplir des obligations majeures, au travail, à l’école, ou à la maison ;
  6. Utilisation poursuivie malgré des problèmes interpersonnels ou sociaux persistants ou récurrents, causés ou exacerbés par les effets des opioïdes ;
  7. Activités sociales, occupationnelles ou récréatives importantes sont abandonnées ou réduites à cause de l’utilisation d’opioïdes ;
  8. Utilisation répétée dans des situaIons ou cela peut être physiquement dangereux ;
  9. L’utilisation des opioïdes est poursuivie bien que la personne sache avoir un problème psychologique ou physique persistant ou récurrent susceptible d’avoir été causé ou exacerbé par la substance ;
  10. Tolérance, définie par l’un des deux symptômes suivants :
    - Besoin de quantités notablement plus fortes de la substance pour obtenir une intoxication ou l’effet désiré
    - Effet notablement diminué en cas d’utilisation continue d’une même quantité d’opioïdes
    - Sevrage, caractérisé par l’une ou l’autre des manifestations suivantes :
    - Syndrome de sevrage aux opioïdes caractérisé (cf. diagnostic du syndrome de sevrage aux opioïdes)
    - Les opioïdes (ou une substance proche) sont pris pour soulager ou éviter les symptômes de sevrage
51
Q

Trouble d’usage en émergence, raison et risques

A

Fentanyl
- Rigidité thoracique
- Décès immédiat
- Toxicité dose dépendant
- Réponse faible à la naloxone

52
Q

Rôle du Ph communautaire

A
  • Intervenant le plus proche du patient et de sa famille
  • Disponibilité de la médication
  • Préparation/stabilité seringues pour administration
  • Expert du médicament: suivi du patient et ses traitements
53
Q

Rôles du Ph

A
  1. Évaluation correcte de la douleur
    - Défaut d’éval de la douleur : phénotypes hétérogènes
  2. Gestion des Txs analgésiques
    - Variabilité de la réponse : inefficacité et E2
  3. Gestion des Sxs associés
    - Comorbidités et Sxs asso : absence d’identification et prise en charge
54
Q

Slide 53

A

PHA-2052 (3 decks)

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