Pharmacologie des antipsychotiques Flashcards
Dans la schizophrénie, le modèle dopaminergique est utilisé. Quelles sont les 4 voies dopaminergiques centrales?
- Voie nigrostriée
- Voie mésolimbique
- Voie mésocorticale
- Voie tubéro-infundibulaire
Quelle voie dopaminergique contrôle la sécrétion de prolactine?
Voie tubéro-infundibulaire
Quelle voie dopaminergique joue un rôle dans les fonctions motrices?
Voie nigrostriée
Quelle voie dopaminergique serait responsable des symptômes positifs de la schizophrénie, de par l’hyperactivité dopaminergique?
Voie mésolimbique
Quelle voie dopaminergique serait responsable des symptômes négatifs, affectifs et cognitifs de la schizophrénie, de par l’hypoactivité dopaminergique?
Voie mésocorticale
De façon générale, par quel mécanisme d’action les antipsychotiques sont-ils efficaces?
Antagonisme des récepteurs D2
Quel est l’effet des antipsychotiques dans la voie mésolimbique?
Diminution des symptômes positifs
Quel est l’effet des antipsychotiques dans la voie mésocorticale?
Aucun effet ou exacerbation des symptômes négatifs, affectifs et cognitifs
Quel est l’effet des antipsychotiques dans la voie nigrostriée?
Réactions extrapyramidales
Quel est l’effet des antipsychotiques dans la voie tubéro-infundibulaire?
Hyperprolactinémie
- Les antipsychotiques __________ ont une fenêtre thérapeutique étroite.
- Pour qu’ils aient une efficacité antipsychotiques, il faut bloquer environ __________ des récepteurs D2 dans la voie __________.
- typiques (1re génération)
2. 80 % ; mésolimbique
Quels antipsychotiques sont communément regroupés sous l’appellation “atypiques”?
Antipsychotiques de 2e et 3e générations
Vrai ou faux? En général, les antipsychotiques atypiques entraînes moins de réactions extrapyramidales et de perturbations de la prolactine, mais ils sont autant efficaces sur les symptômes négatifs.
Faux, ils sont autant efficaces sur les symptômes positifs.
En plus de l’antagonisme D2, quel autre mécanisme d’action confère-t-on aux antipsychotiques atypiques (ce qui explique leurs avantages au niveau de certains effets indésirables)?
Antagonisme des récepteurs 5-HT2A
Pourquoi les antipsychotiques atypiques diminuent-ils l’incidence des REP dans la voie nigrostriée?
Le blocage 5-HT2A accroît la libération de dopamine, ce qui diminue l’incidence des REP.
Pourquoi les antipsychotiques atypiques ont-ils un effet neutre sur la libération de prolactine dans la voie tubéro-infundibulaire?
Le blocage des récepteurs D2 (augmentation de la prolactine) est compensé par le blocage des récepteurs 5-HT2A (inhibition de la prolactine).
Les antipsychotiques de 3e génération sont des __________ des récepteurs D2.
agonistes partiels
Quel est l’avantage des agonistes partiels de la dopamine?
Ils ont un effet antipsychotique, mais sans REP et sans hyperPRL.
Vrai ou faux? Les antipsychotiques ont plusieurs autres sites d’actions que les récepteurs D2 et 5-HT2A.
Vrai
Nommer 4 autres sites d’action des antipsychotiques.
- Sérotoninergique
- Histaminergique
- Adrénergique
- Muscarinique
Pourquoi les anticholinergiques diminuent-ils les REP?
Atténuation de l’hyperactivité cholinergique (causée par le blocage des récepteurs D2) via le blocage des récepteurs M1
Vrai ou faux? Certains antipsychotiques de 1re génération sont encore utilisés en première ligne de traitement dans certains troubles psychiatriques.
Faux
Qui suis-je? Le plus atypiques des antipsychotiques typiques (de 1re génération), il a une affinité pour les récepteurs sérotoninergiques.
Fluanxol (flupenthixol)
Qui suis-je? Synthétisé en 1950, premier “neuroleptique” étudié en psychiatrie par Delay et Deniker, qui se sont aperçu de son efficacité dans des contextes de psychose.
Largactil (chlorpromazine)
Les phénothiazines constituent une famille d’antipsychotiques de 1re génération divisée en 3 sous-familles. Quelles sont-elles?
- Aliphatiques (Largactil, Nozinan)
- Pipéridinées (Neuleptil)
- Pipéranizées (Moditen, Stelazine, Trilafon)
Quelle est la nomenclature générique des molécules appartenant à la famille des phénothiazines (antipsychotiques de 1re génération)?
“Azine”
- Classer les sous-familles de phénothiazines en ordre croissant de :
a) Puissance
b) Effet sédatif
- Quelle sous-famille cause des effets anticholinergiques de façon importante?
- Quelle sous-famille a la plus grande incidence de REP?
- a) Aliphatiques, pipéridinées, pipérazinées
b) Pipérazinées, pipéradinées, aliphatiques - Pipéridinées
- Pipérazinées
Qui suis-je? Seul antipsychotique de 1re génération appartenant à la famille des butyrophénones, il n’a pas de propriétés analgésiques, mais une activité neuroleptique plus puissante que le Largactil.
Haldol (halopéridol)