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PHA-1024 > Pharmacologie des antihistaminiques > Flashcards

Pharmacologie des antihistaminiques Flashcards

(129 cards)

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1
Q

Qu’est-ce que la phase de sensibilisation

A

1er contact avec l’allergène
surproduction d’IgE qui viennent se fixer aux mastocytes

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Q

Qu’est-ce qu’une réaction immédiate

A

exposition subséquente à l’allergène
dégranulation des mastocytes
libération histamine et autres médiateurs inflammatoires

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3
Q

Qu’est-ce que la phase tardive

A

plusieurs heures après l’exposition
migration de plusieurs types de cell inflammatoire vers la muqueuse nasale
amplification et prolongation durée de sx

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4
Q

Quels sont les 3 principales étapes de l’hypersensibilité de type 1

A
  1. phase de sensibilisation
  2. phase d’activation: dégranulation
  3. phase effectrice: liaison l’allergène aux anticorps IgE
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Q

Quels sont les principaux sites de synthèse de l’histamine

A

mastocytes
basophiles
neurones du SNC

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6
Q

V ou F l’histamine est active dans les granules

A

F, est inactive dans les granules, doit être relâchée pour être activé

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7
Q

Quels sont les 2 mécanismes de dégranulation des mastocytes

A

immunologique: médié par IgE

non immunologique: non médié par les IgE
(certains agents, facteurs physiques et mécaniques)

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8
Q

Qu’arrive-t-il suite à des stimulation répétées de l’histamine

A

effet de l’histamine devient de - en - intense à mesure que les réservent s’épuisent des mastocytes

taux de renouvellement des réserves est lent

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9
Q

Qu’est-ce qu’une pseudo allergie

A

allergie induite par des agents qui dégranulent les mastocytes
ex: opioïdes, AINS,…

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10
Q

Quels sont les principaux effets de l’histamine

A

v/d
+ perméabilité vasculaire: oedème
bronchoconstriction
tachycardie
urticaire/prurit
stimule éveil
renforce la mémoire/cognition
assures certaines fonctions homéostasique

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11
Q

QSJ? Rc qui a le rôle le + important en allergie

A

H1

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12
Q

Les rc d’histamine sont en équilibre entre 2 états lesquels

A

Actif, R*
Inactif, R

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13
Q

Sous quelle forme de rc se lie un agoniste tel que l’histamine

A

l’agoniste se lie à la forme active R* et déplace l’équilibre vers la forme active

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14
Q

Quels sont les effets de l’histamines sur les divers rc H1

A

coeur: ralentit FC, mener à des arythmies
Vx: + perméabilité; vasculaire, oedème, écoulement clair/rhinorrhée
v/d; érythème, flushing, congestion
système GI; contraction muscles lisses, diarrhé
peau: stimulation fibres nerveuses du derme, prurit et urticaire
poumons: bronchospasme, difficulté respirer
muqueuses nasales stimulation terminaison nerveuse, prurit et éternument
SN; stimulation éveil, - appétit
cell à méditation inflammatoire: chimiotaxie, + sécrétion cytokines pro-inflammatoires

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15
Q

Où se situent les rc H2 et leurs effets

A

estomac: + HCl, hyperacidité gastrique
vx: + perméabilité, odèmem rhinorrhée
v/D, érythème flushing
coeur: effet inotrope/chronotrope +
SNC: inhibition sécrétion prolactine, - prod lactée

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16
Q

Où sont principalement situés les rc H3

A

SNC (cortex, hypothalamus, thalamus)

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17
Q

QSJ? je suis un autorécepteur

A

rc H3

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18
Q

Où se trouvent les rc H3 et leur fonction

A

neurones histaminiques du SNC: module relâche de l’histamine, histamine induit l’éveil, meilleure fonction cognitive
neurones non-histaminique: inhibe relâche d’autres NT (sérotonine, GABA), effets selon NT

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19
Q

QJS? rc qui pourrait avoir un rôle antiprurigineux et pour contrôler l’asthme

A

rc H4

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20
Q

Où se situes les rc H4 et leurs effets

A

cell du système immunitaire: chimiotaxie, + réponse inflammatoire
module production cytokinines des cell dendritiques et lymphocytes T, + prod interleukines

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21
Q

La liaison de l’histamine aux rc H1 entraine quels effets biologiques parmis ceux-ci; v/d, + sécrétion HCl, modulation relâchement de l’histamine, stimulation des terminaisons nerveuses, + perméabilité vasculaire

A

v/d
stimulation des terminaisons nerveuses
+ perméabilité vasculaire

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22
Q

Quel est la mécanisme d’action des antihistaminiques H1

A

antagonistes inverses
se lie au rc et stabilise celui-ci en sa conformation inactive

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23
Q

Quels sont les effets des anti-H1

A
  • rhinorrhée/écoulement clair: - perméabilité capillaires
  • congestion nasale: - v/d
  • bronchoconstriction: inhibe constriction des muscles lisses
  • prurit: inhibition de la stimulation nerveuse
    effet anti-inflammatoire:
    bloque les effets de l’histamine: régression de la réponse allergique/ inflammatoire
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24
Q

V ou F les antihistaminiques oraux ont plus d’effets sur la congestion et sur les sx oculaires que les antihistaminique nasaux

A

F,
antihistaminique oraux:+/-
antihistaminique nasaux: ++ sx oculaire et + congestion

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25
QSJ? caractérisée par l'inflammation de la muqueuse nasale après l'inhalation d'un allergène
rhinite allergique
26
QSJ? contact d'un allergène avec la surface de l'oeil chez une personne allergique à cet allergène. Je suis une hypersensibilité médiée par les IgE de type 1
conjonctivite allergique
27
QSJ? Réaction inflammatoire de la peau qui peut être où non de nature allergique
urticaire
28
Quelles sont les manifestations cliniques de l'urticaire
plaques érythémateuses légèrement surélevées rouges prurigineuse
29
Quelle est l'étiologie de l'urticaire
infection réaction allergique: rx, nourriture, piqure insecte, ... réaction non-allergique; rx, stimuli physique
30
Qu'est-ce que l'urticaire chronique
+ 6 semaines
31
Quelles sont les utilisations possibles des antihistaminiques
rhinite allergique conjonctivite allergique urticaire no/vo mal des transport insomnie vertiges rhume et grippe (controversé)
32
Quels sont les antihistaminiques oraux de 1ere génération
diphenhydramine dimenhydrinate hydroxyzine doxylamine chlorphéniramine cyproheptadine prométhacoen triméprazine juste en produit combiné: pyrilamine phéniramine déphénylpyraline
33
Quels sont les antihistaminiques oraux de 2e génération
cétirizine fexofénadine loratadine desloratadine bilastine rupatadine kétotifène
34
Quel antihistaminique oral est dans la catégorie autre
doxépine
35
Quelles sont les principales différences entre les antihistaminique de 1ere et de 2e génération
1ere: non-sélectif, lipophile, se distribuent au SNC, plus de sédation 2e: plus sélectif pour H1, mois lipophile, ne traverse pas BHE, - sédation
36
Quels sont les effets indésirables des antihistaminiques (surtout de 1ere génération)
SNC: sédation, effet paradoxal surtout chez les enfants (excitation, agitation, insomnie), gain de poids anticholinergiques digestif: no/vo, constipation ou diarrhée, douleur épigastrique autres: prolongation du QT, réaction hypersensibilité, arythmie en surdosage, palpitation, hypotension
37
Quels sont les effets indésirables H1
sédation - vigilance - performance cognitive
38
Quels sont les effets indésirables muscarinique
effet anticholinergique
39
Quels sont les effets indésirables alpha-adrénergique
hupotension orthostatique, étourdissement, tachycardie réflexe
40
Quels sont les effets indésirables sérotoninergiques
+ appétit et gain de poids
41
Quels sont les effets indésirables des canaux ioniques Ik
intervalle QT prolongé risque d'arythmies ventriculaires
42
Quels sont les effets anticholinergiques (surtout 1ere génération)
sécheresse buccale constipation vision brouillée, yeux sec somnolence, étourdissement, confusion , hallucination tachycardie rétention urinaire - sécrétion glandes exocrines: inconfort port des verres de contact, diminution prolactione
43
Quels antihistaminique de 1ere génération ont aussi des effets anti-nausée
dimenhydrinate diphenydramine hydroxyzine prométhazine triméprazine
44
Quel antihistaminique de 2e génération peut avoir des effets sédatif
cétirizine
45
V ou F les antihistaminique de 1ere génération sont spécifique pour les rc H1
F
46
À quoi peut on comparer la formule chimique des antihistaminiques de 1ere génération
semblable à certains antipsychotique, agents sédatifs et antihypertenseurs
47
Quand priorisé la prise des antihistaminiques de première génération
le soir avant de se coucher en raison des effets centraux de somnolence
48
Quelle est la pharmacocinétique des antihistaminiques de 1ere génération
liaison facilement réversible avec H1R Effet + court: nécessite plusieurs prises/jour
49
Quelles sont les indications au Canada du diphenhydramine (Benadryl)
allergie, prurit, rhinite allergique,... insomnie, mal des transport, no/vo rhinorrhée associée au rhume, toux , dystonie (pas chez les - 6 ans en rhume et grippe)
50
Quel est T1/2 diphenhydramine
enfant: 5h adulte: 9 personnes âgées: peut se prolonger jusqu'à 18h
51
Quel est le métabolisme du diphenhydramine
majoritairement hépatique CYP2D6
52
Comment est éliminer le Dyphenhydramine et les risques
rénale sous forme de métabolique, alors chez personnes âgées élimination rénale réduite alors, risque plus élevé d'effets et de toxicités cholinergiques
53
Quelle est la posologie du diphenhydramine pour adulte
25 à 50 mg q4-6h (max 300mg/jour)
54
Quelles sont les précautions avec diphenhydramine
effets anticholinergiques et effets dépresseurs SNC Prolongation QT Réaction paradoxale possible chez l'enfant: excitation, agitation
55
V ou F on peut utiliser le diphenhydramine en grossesse et allaitement
V, mais privilégier antihistaminique de 2e génération
56
Quelles sont les indications du dimenhydrinate (gravol)
mal des transport, vertiges, no/vo + souvent utilisé pour son action antiémétique
57
À quel moment devrait-on prendre le dimenhydrinate
mal de transport: au - 30 min avant le départ en clinique: préférablement 1-2h
58
Posologie dimenhydrinate en IH
utiliser avec prudence
59
Quelles sont les précautions et les CI avec le dimenhydrinate (gravol)
précaution: effets anticholinergiques et effet dépresseur du SNC CI: hypersensibilité au dimenhydrinate ou diphenhydramine
60
Peut on utiliser le dimenhydrinate en grossesse et allaitement
Oui, cependant en allaitement somnolence et irritabilité rapporter chez les enfants donc faire attention
61
Quelle est la posologie adulte du hydroxyzine (Atarax)
10 à 25 mg DIE à QID (max 100mg/jour)
62
Quelle est la posologie gériatrique du hydroxyzine (Atarax)
max: 50 mg/jour
63
V ou F on doit ajuster l'hydroxyzine (Atarax) en IH et IR
V
64
Quelles sont les précautions avec l'hydroxyzine (Atarax)
effets anticholinergiques et effets dépresseur SNC prolongation du QT attention avec inhibiteur du CYP3A4
65
CI d'hydroxyzine
hypersensibilité hydroxyzine ou cétirizine historique arythmie, bradycardie, débalancement électrolytique, ACTD familiaux mort cardiaque subite
66
Hydroxyzine en grossesse et allaitement
préférer les antihistaminique de 2e génération
67
V ou F il est conseiller de couper, écraser ou d'ouvrir le capsule d'hydroxyzine
F, en raison de son mauvais goût
68
Pour quelle raison on utilise doxylamine + vitamine B6 (diclectin)
no/vo reliés à la grossesse
69
T1/2 chlorphéniramine (chlor-tripolon)
1-8h ad 36h personnes âgées
70
Quel est le métabolisme du chlorphéniramine
CYP2D6
71
V ou F il est conseillé de donner du chlorphéniramine aux enfants de moins de 6 ans
F
72
Quelles sont les interactions/précautions du chlorphéniramine (chlor-tripolon)
effet anticholinergique et effets dépresseur SNC toxicité sérotoninergique attention interaction via CYP2D6
73
Quelle sont les indications du cyproheptadine (periactin) selon santé canada
augmentation de l'appétit, allergie
74
V ou F le cyproheptadine (periactin) est souvent utilisé en rhinite allergique
F
75
V ou F le prométhazine (histantil) et triméprazine (panectyl) sont très peu ou pas prescrit en rhinite allergique
V
76
Dans quel type de produit sont utilisé le pyrilamine (midol)
produit pour le soulagement des sx menstruel
77
Où se retrouve le phéniramine
dans les produits combiné, dans des produits rhume et grippe
78
Quelle est la pharmacocinétique des antihistaminiques de 2e génération
liaison réversible avec H1R, mais se dissocie plus lentement que 1er génération effet prolongé: souvent 1-2 prises/jour
79
La cétérizine est un métabolite actif de ......
hydroxyzine
80
quelle est la posologie adulte de la cétirizine
5 à 20mg/jour DIE-BID
81
À partir de quelle âge la cétirizine peut être utilisée
6 mois
82
Doit on ajuster la cétirizine en IH ou IR
oui
83
Quelles sont les précautions avec cétirizine
éviter l'alcool avec le tx personnes âgées: + sensible EI
84
QSJ? j'ai des intéractions avec les antiacides, inhibiteurs des OATP ex . jus de fruits)
fexofénadine (allegra)
85
quelle est la posologie adulte de la fexofénadine
60mg BID ou 120mg DIE
86
Peut on donner du Fexofénadine (Allegra) à un enfant
non approuvé en bas de 12 ans
87
Quels sont les premiers choix d'antihistaminique en grossesse et allaitement
cétirizine loratadine
88
V ou F les vaporisateur nasaux claritin contiennent de la loratadine
F, chlorhydrate d'oxymétazoline 0,05%
89
Quelle est la dose adulte du claritin
10 mg DIE
90
V ou F on doit ajuster la loratadine en IH et IR
V
91
QSJ? métabolite actif de la loratadine
desloratadine
92
Quelle est la posologie adulte (12 ans +) de la desloratadine (aerius)
5 mg DIE
93
Quelle est l'absorption du bilastine (blexten)
substrat des OATP
94
Quel est le métabolisme du bilastine (blexten)
n'est pas métabolisé substrat de la P-GP
95
Quelle est la particularité du bilastine (blexten)
doit être pris à jeun (1 heure avant ou 2 heures après nourriture)
96
QSJ? Je suis également un inhibiteur compétitif du facteur d'activation plaquettaire (FAP)
Rupatidine (Rupall)
97
Quel est le mécanisme de la rupatidine (rupall)
hépatique majoritairement via le CYP3A4 attention aux interactions + jus de pamplemousse
98
Quelles sont les précautions /interactions de la rupatadine (rupall)
attention aux inhibiteurs du CYP3A4: peut + concentration rupatadine: antibiotique, antifongique, jus de pamplemousse allongement du QT
99
Pourquoi est utilisé le kétotifène
tx chronique d'appoint de l'asthme atopique légère chez les enfants de 5 ans et plus
100
quelle est la posologie du kétotifène chez les 5 ans +
dose initiale: 1mg/jour PO divisé DIE-BID durant 5 jours dose usuelle: 1 mg PO BID matin et soir
101
De quoi dépend l'incidence de somnolence de la cétirizine
de la dose
102
Quel antihistaminique devrait être pris à jeun (1h avant ou 2h après le repas)
bilastine (blexten)
103
QSJ? je suis commercialisé comme un antidépresseur tricyclique
doxépine (silenor, sinequan)
104
Quels sont les précautions à prendre avec les antihistaminiques (surtout en lien avec les effets anticholinergiques)
asthme, MPOC HBP ou obstruction urinaire glaucome ou pression intraoculaire élevée maladie CV maladie intestinale obstructive hyperthyroïdie IR ou IH personnes âgées enfants ROH
105
Quels sont les contre-indications des antihistaminiques
hypersensibilité à un antihistaminique
106
En combien de temps peuvent survenir les sx de surdosage du dyphenhydramine
30 à 120 min décès peut survenir en 2 à 18h
107
Quels sont les sx légers à modérés d'une intoxication au diphenhydramine
somnolence, flushing, fièvre, sécheresse des muqueuses, rétention urinaire, constipation, no/vo
108
Quels sont les sx sévères d'une intoxication au diphenhydramine
coeur: arythmies ventriculaire, prolongement QT, hypotension SNC: délirium, psychose, convulsion, ad coma
109
Quelles sont les doses d'intoxication sévère au diphenhydramine
adulte: + 1000mg enfant: 7,5 mg/kg
110
QSJ? rx reconnu pour allonger le QT
hydroxizine (atarax)
111
Avec quels antihistaminiques doit on éviter le jus de pomme, orange et pamplemousse
féxofénadine, bilastine
112
Avec quel anti-H1 ont des interactions avec les inhibiteurs du CYP 3A4: antibiotiques, antifongique, jus de pamplemousse
+ hydroxizine + rupatidine
113
Avec quel anti-H1 ont des interactions avec des inhibiteurs de la PG-P: antibiotique(clarithromycine, azithromycine), antifongique (kétoconazole, itraconazole)
+ bilastine + cétirizine, + loratadine, + fexofénadine
114
Avec quel anti-H1 ont des interactions avec inhibiteurs de la cholinestérade
- diphenhydramine, dimenhydrinate, chlorphéniramine, cyproheptadine
115
Avec quel anti-H1 ont des interactions avec des antiacides (à base de mg ou al)
- féxofénadine
116
Avec quel anti-H1 ont des interactions avec pitolisant
diminue efficacité du pitolisant lorsqu'administré avec antihistaminique
117
V ou F les antihistaminiques ophtalmique et intranasal agissent moins rapidement que PO
F, plus rapidement
118
Quelles sont les précautions avec les antihistaminique intranasal
si combinaison avec un décongestionnant, max 3 à 5 jours sinon congestion rebond
119
Quel sont les EI du bépotastine
perturbation légère et transitoire du goût picotement à l'instillation
120
à quoi est combiné l'antozoline
à un congestionnant ophtalmique, la naphazoline
121
V ou F la phéniramine est combiné à un décongestionnant ophtalmique
V, la naphazoline
122
À partir de quel âge on peut utiliser l'azélastine (dymista)
6 ans
123
Quelles sont les particularités de l'azélastine (dymista)
à un goût amer amorcer la pompe si première utilisation ou si non utilisé depuis 7 jours
124
Quels sont les EI du diphenhydramine topique
risque d'hypersensibilité et de dermatite de contact allergique: en pratique généralement déconseillé
125
Quel est le mécanisme d'action des stabilisateurs des mastocytes
stabilisent la membrane des mastocytes et empêchent libération des médiateurs allergiques et inflammatoires bloque indirectement l'entré du Ca interviennent dans la phase immédiate
126
à quel moment devrions nous débuter les stabilisateurs des mastocytes
avant la saison pollinique
127
Que contiennent le cromyglate de sodium et le lodoxamide
contiennent le chlorure de benzalkonium (BAK)
128
Pq faut il être prudent si pt porte des lentilles cornéennes
avec produit contiennent chlorure de benzalkonium: irritation et sécheresse oculaire, retirer les verres avant l'application et attendre 15 min avant de les remettre en place
129
Quelles gouttes ophtalmiques ont un début d'action lent
cromyglate de sodium (cromolyn) lodoxamine (alomine)

PHA-1024 (7 decks)

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