Pharmacologie des antidiabétiques- Partie 1 Flashcards
Nommer les 4 critères possibles du diagnostic du diabète.
- Glycémie à jeun ≥ 7,0 mmol/L
- Taux HbA1c ≥ 6,5% (chez les adultes)
- Glycémie 2h après ingestion de 75g de glucose ≥ 11,1 mmmol/L
- Glycémie aléatoire ≥ 11,1 mmol/L
Quel est la cible d’HbA1c pour la plupart des patients diabétiques?
≤ 7,0%
Parmi les agents antidiabétiques, quelles classes (3) peuvent causer de l’hypoglycémie?
- Insuline
- Sulfonylurées (Sécrétagogues)
- Méglitinides (Sécrétagogues)
Décrivez la structure de l’insuline:
a. Nombre total d’acides aminés?
b. Nombre de chaînes?
c. Nombre de ponts disulfures?
d. Nombre d’acides aminés pour chaque chaîne?
a. 51 acides aminés
b. 2 chaînes (alpha et bêta)
c. 2 ponts disulfures
d. 21 acides aminés pour la chaîne A et 30 acides aminés pour la chaîne B
Vrai ou faux? Lors de la synthèse de l’insuline humaine, le peptide C doit être clivé pour passer de la pro-insuline à l’insuline.
Vrai
Nommer les 6 étapes de la libération d’insuline par les cellules B du pancréas
- Augmentation glucose extracellulaire
- Entrée de glucose par GLUT2
- Augmentation production intracellulaire ATP et fermeture canal K+
- Dépolarisation membrane qui ouvre canaux calciques
- Augmentation calcium intracellulaire
- Sécrétion d’insuline
Quel organe dégrade environ 60% de l’insuline endogène?
Foie
Quel organe dégrade environ 60% d’insuline exogène chez les patients diabétiques traités par l’insuline?
Rein
Dites s’il s’agit d’insuline dite «humaine» ou d’analogues de l’insuline humaine:
a. Reproduction d’une séquence d’acides aminés strictement identique à l’insuline humaine.
b. Certains acides aminés sont substitués ou inversés pour modifier les caractéristiques physicochimiques et la cinétique d’absorption SC.
c. Contient des insulines ultra-rapides et lente ou prolongée
d. Contient des insulines rapides ou intermédiaires
a. Insuline dite «humaine»
b. Analogues de l’insuline humaine
c. Analogues de l’insuline humaine
d. Insuline dite «humaine»
Qu’est-ce que nous pouvons ajouter (2) pour allonger la durée d’action en diminuant la vitesse d’absorption SC des insulines intermédiraires et lentes?
- Protamine (NPH)
- Zinc
Parmi les insulines très rapide, quelle est la plus rapide?
Fiasp
Parmi les insulines, laquelle a une très grande durée d’action (42 heures)?
Tresiba
Dites s’il s’agit d’une insuline très rapide, rapide, intermédiaire ou prolongée:
a. Humulin N et Novolin NPH
b. Humalog, Admelog, NovoRapid
c. Humulin R et Novolin Toronto
d. Lantus, Basaglar, Levemir et Toujeo
a. Intermédiaire
b. Très rapide
c. Rapide
d. Prolongée
Vrai ou faux? Il est possible d’avoir des formulations d’insuline prolongées mélangées à d’autres insulines.
Faux
Les insulines à action très rapide et rapide sont-elles claires ou troubles?
Claires
Parmi les insulines analogues, quel est le changement de la lispro (Humalog, Admelog) par rapport à l’insuline humaine?
Inversion de la proline et lysine sur la chaîne B (proline B28 devient en B29 et lysine B29 devient en B28)
Nommer le changement de l’asparte (NovoRapid, Kirsty, Trurapi) par rapport à l’insuline humaine.
- Substitution de la proline en B28 par de l’acide aspartique chargé négativement
Qu’est-ce qui est ajouté à la Fiasp (asparte rapide) pour accélérer l’absorption initiale?
Nicotinamide (vitamine B3)
Parmi les insulines analogues, quel est le changement de la glulisine (Apidra) par rapport à l’insuline humaine?
Substitution asparagine par lysine (B3)
Substitution lysine par glutamate (B29)
Vrai ou faux? Les insulines analogues très rapides ont l’avantage de diminuer l’hypoglycémie post-prandiale.
Vrai
Vrai ou faux? L’insuline basale idéale correspond à une administration pluriquotidienne.
Faux, uniquotidienne
Nommer les 2 changements de la glargine (Lantus, Basaglar) par rapport à l’insuline humaine.
- Substitution asparagine en A21 pour une glycine
- Ajout de 2 arginines en B30
Expliquer comment la glargine est libérée de manière lente et régulière, soit de façon prolongée.
Produit est soluble au pH acide et se précipite au pH neutre du tissu sous-cutané. Donc, lors de l’injection, des micro-précipités se forment.
Nommer les 2 changements de la détémir (Levemir) par rapport à l’insuline humaine.
- Élimination de la thréonine en B30
- Lysine acylée en B29 pour former l’acide myristique
Que permet l’ajout d’une chaîne d’acide gras pour l’insuline détémir (Levemir)?
Permet de se lier à l’albumine humaine
Nommer le changement du dégludec (Tresiba) par rapport à l’insuline humaine.
- Substitution de la thréonine en B30 par un acide glutamique couplé à un acide gras de type C16
Quels sont les 2 caractéristiques qui permettent au degludec (Tresiba) d’avoir une durée d’action très prolongée, soit environ 42 heures?
- Forme multihexamères qui retarde l’absorption
- Liaison à l’albumine qui retarde l’élimination
Vrai ou faux? Nous pouvons mélanger le dégludec (Tresiba) avec une autre insuline.
Faux
Vrai ou faux? L’insuline peut avoir comme effets secondaires un gain de poids ou de l’hypoglycémie.
Vrai
Quelle est la concentration en générale des insulines injectables?
100 unités/mL
Vrai ou faux? Il n’y a pas d’interactions médicamenteuses entre les sécrétagogues et les insulines injectables.
Faux
