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PHA-2052 Examen 2 > Pharmacologie des antidépresseurs > Flashcards

Pharmacologie des antidépresseurs Flashcards

1
Q

Les antidépresseurs causent-ils de la dépendance?

A

Pas comme les benzos, pas de tolérance, etc.

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Q

Les antidépresseurs rendent-ils zombie?

A

Ce sont des rx qui donnent de l’énergie, qui réveillent

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3
Q

Les antidépresseurs peuvent-ils causer de la violence ad le meurtre?

A

Pas impossible, mais on réduit la violence généralement.

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4
Q

Combien de pourcentage des patients après un tx de 8 semaines n’auront pas réponse? Qu’est-ce qui explique cela?

A

33%

Cela s’explique par les nombreux facteurs que comprend la dépression

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5
Q

Les antidépresseurs sont-ils plus efficaces que le placebo?

A

Difficile de savoir, car il existe plusieurs tx pour la dépression. 33% de réponse avec placebo vs. 66% avec le vrai tx.

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6
Q

Quel est le pourcentage de rechute après un premier tx réussi pour la dépression?
Ainsi, pendant cb de temps est-il avantageux de poursuivre un tx d’antidépresseur après la rémission?

A

50%

Il est avantageux de continuer le tx 6 mois après la rémission.

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7
Q

Si on fait un tx de 6 mois après la rémission, quel est le pourcentage de rechute?

A

10%

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8
Q

Quels sont les deux effets des antidépresseurs a différenciés?

A
  1. Effet antidépresseur (2-6 semaines après le début du tx et ensuite, ré-équilibre des NT)
  2. Effet court terme même après la 1e dose (effet sédatif du mirtazapine ou effet activateur du bupropion)
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9
Q

Quels sont les E2 des inhibiteurs de la recapture de la NA? (6)

A

Tremblements, tachycardie, transpiration, insomnie, troubles érectiles et éjaculatoires, augmentation de l’effet HTA de certains rx comme l’effexor .

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10
Q

Quels sont les effets pharmacologiques des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine? (3)

A
  1. Effet antidépresseur
  2. Effet anti-obsessionnel
  3. Effet anxiolytique ou anxiogène selon la dose
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11
Q

Quels sont les E2 des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine? (9)

A

Dyspepsie, NO, céphalées, nervosité, acathésie, anorexie, dysfonctions sexuelles, potentialisation de rx et risque de syndrome sérotoninergique.

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12
Q

Quels sont les effets pharmacologiques des agonistes 5HT 1A? (3)

A

Effet anxiolytique, antidépresseur et anti-aggressif

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13
Q

Quels sont les effets pharmacologiques des bloqueurs 5HT 2A? (5)

A

Effet anxiolytique (5HT 2C), antidépresseur, hypnotique, antipsychotique, antimigraineux.

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14
Q

Quels sont les E2 possibles des bloqueurs 5HT 2A? (4)

A

Hypotension, problèmes éjaculatoires, sédation, gain de poids.

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15
Q

Quels sont les effets pharmacologiques des inhibiteurs de la recapture de la dopamine? (4)

A

Effet antidépresseur et antiparkinsonien

Augmentation de la cognition et de la motivation

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16
Q

Quels sont les E2 possibles des inhibiteurs de la recapture de la dopamine? (3)

A

Atténuation de l’élévation de la prolactine, agitation psychomotrice et aggravation d’une psychose.

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17
Q

A/n des NT, qu’est-ce qu’une psychose et qu’est-ce qu’une dépression?

A

Psychose: trop de dopamine

Dépression: - de sérotonine et NA

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18
Q

Quels sont les E2 du blocage histamine H1? (3)

A

Sédation, HTO, gain de poids (semblable au Bénadryl)

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19
Q

Quels sont les E2 des bloqueurs des récepteurs muscariniques? (9)

A

Bouche sèche, vision trouble, tachycardie, rétention urinaire, constipation, troubles mnésiques, sédation, exacerbation du glaucome à angle fermé et peut-être même du délirium.

20
Q

Quels sont les E2 des bloqueurs alpha 1? (4)

Que peuvent potentialiser les bloqueurs alpha 1?

A

HTO, étourdissements, tachycardie réflexe, sédation

Ils peuvent potentialiser les IHTA agissant sur les récepteurs alpha 1 comme le prazosin.

21
Q

Quels sont les effets pharmacologiques des bloqueurs alpha 2? (3)

A

Augmente l’éveil, effet antidépresseur et antagonisme des IHTA agissant par stimulation alpha 2 comme la clonidine.

22
Q

Quel est l’effet pharmacologique des bloqueurs dopaminergiques D2?

A

Effet antipsychotique

23
Q

Quels sont les E2 des bloqueurs dopaminergiques D2? (3)

A

Effets extrapyramidaux (tremblements et rigidité), changements endocriniens, dysfonctions sexuelles chez l’homme.

24
Q

Quels sont les pourcentages associés à l’abandon des antidépresseurs?

A

28% d’abandon après 1 mois, 60% d’abandon après plus de 6 mois et abandon de 70% globalement.

25
Q

Quelle est la solution pour éviter les abandon?

A

Suivi étroit avec le patient en lui mentionnant que le rx peut prendre quelques semaines avant de faire effet et qu’au début, on peut seulement voir les E2.

26
Q

Quels sont les pourcentages associés aux rechutes et récidives?
Qui sont les personnes les plus à risque?

A

80% globalement, 50% après un premier épisode et 80-90% après un 2e épisode.
Personnes avec troubles de la personnalité, alcool, drogues, comorbidités.

27
Q

Que souhaitent améliorer les chercheurs avec les antidépresseurs chez la personne outre les NT? (7)

A

La cognition et la mémoire, la motivation, l’énergie, le fonctionnement social, le fonctionnement au travail et la qualité de vie.

28
Q

Quelles sont les conséquences de la dépression sur la sérotonine dans le cerveau? (3)

A

-de sérotonine, + de récepteurs et - de signal pour la libération de sérotonine dans le cerveau

29
Q

Quel est le mécanisme d’action des ISRS? (4 étapes principales)

A
  1. Inhibition de la recapture de la sérotonine intraneuronale a/n de l’axone et des dendrites (action rapide).
  2. Accumulation progressive de la sérotonine dans la fente synaptique qui exercer un feedback négatif sur les auto-récepteurs 5HT1A
  3. La rétrorégulation négative provoque une libération de sérotonine
  4. Il y a finalement un ré-équilibre des récepteurs post-synaptiques ce qui diminuerait les E2
30
Q

Quel est le métabolisme des ISRS? Quels ISRS doit-on ajuster en IR en raison d’une baisse de leur métabolisme?

A

Le métabolisme des ISRS est principalement a/n hépatique, mais nous devons ajuster la sertraline et la paroxetine en IR

31
Q

Les ISRS sont-ils fortement liés aux protéines plasmatiques? Lesquels le sont moins?

A

Oui sauf le citalopram et le fluvoxamine qui sont moins liés.

32
Q

Qu’est-ce qui est mieux toléré entre paroxetine CR et paroxetine régulier? Pour quelle raison?

A

Le paroxetine CR est mieux toléré que le paroxetine régulier en raison de son enrobage entérique.

33
Q

Après combien de temps voit-on un effet antidépresseur avec les ISRS? Peut-on voir des bénéfices avant cela?

A

Après 7-28 jours et on peut voir une amélioration de plusieurs conditions dont l’insomnie avant ce délai.

34
Q

Quels sont les E2 des ISRS? (9)

A

Céphalée, problèmes GI, nervosité, insomnie, tremblements, anxiété, dysfonction sexuelle, aggravation d’une psychose, précipitation d’un trouble maniaque.

35
Q

Quels sont les trois catégories de sx de retrait avec les ISRS et nommez quelques exemples pour chaque catégorie.

A
  1. Sx somatiques: céphalées, frissons, étourdissements, NO/VO, léthargie, diarrhée, F°, transpiration, incoordination, insomnie.
  2. Sx neurologiques: rêves vivides, myalgies, paresthésies, dyskinésies, sensations de choc électrique.
  3. Sx psychologiques: anxiété, agitation, irritabilité, désorientation, impulsivité, hypomanie, dépersonnalisation, manie (rarement)
36
Q

Les intoxications avec les ISRS sont-ils fréquents?

Que faut-il faire?

A

Non et nécessitent habituellement aucun tx

37
Q

Quels sont les sx d’intoxication avec les ISRS?

Que fait la venlafaxine?

A

Tremblements, NO/VO, douleurs abdominales, bradycardie sinusale ou effets anticholinergiques (1500 mg).
La venlafaxine n’est pas un ISRS pur, mais a causé la mort par intoxication.

38
Q

Qu’est-ce que le syndrome sérotoninergique?

Quels sont les sx?

A

C’est une suractivation des récepteurs sérotoninergiques centraux. Plus fréquent avec plusieurs agents, mais un seul agent aussi peut le causer.
Sx: douleurs abdominales, diarrhée, transpiration, F°, tachycardie, HTA, délirium, myoclonies, agitation et irritabilité ad choc et décès.

39
Q

Que fait-on avec un syndrome sérontoninergique normalement?

A

Baisse la dose du rx et ok normalement.

40
Q

Quels sont les indications des ISRS? (7)

A
  1. Dépression avec ou sans anxiété (efficace chez 70% des patients)
  2. Dysthymie
  3. Trouble d’anxiété généralisée
  4. Trouble panique
  5. TOC
  6. Phobie sociale
  7. Boulimie
41
Q

Quelles sont les CI des ISRS? (2)

A
  1. Maladie hépatique: relatif

2. IMAO: hyperthermie, rigidité, collapsus CV

42
Q

Quelles sont les interactions avec les ISRS? (2)

A

Inhibition 2D6: les + puissants sont fluoxétine et paroxetine
Inhibition 3A4: possible après administration de fluvoxamine.

43
Q

Quelles sont les caractéristiques de la fluoxetine?

A

Blocage 5HT2C donc augmente la NA et la dopamine.
Bloque faiblement la recapture de NA.
Inhibe 2D6 et 3A4
Longue T 1/2 en plus du métabolite de 2 semaines ce qui cause moins de sx de sevrage.

44
Q

Quelles sont les caractéristiques de la sertraline?

A

Faible inhibition du recaptage de la dopamine

45
Q

Quelles sont les caractéristiques de la paroxétine?

A

Sédation, anticholniergique, beaucoup de sevrage
Faible inhibition du recaptage du NA et forte inhibition 2D6 (substrat et inhibiteur donc augmente rapidement ses concentrations plasmatiques).

46
Q

Quelles sont les caractéristiques de la fluvoxamine?

A

Sédation et inhibe 3A4, 1A2, 2C9 et 2C19 donc crée beaucoup d’interactions.

47
Q

Quelles sont les caractéristiques du citalopram?

A

2 énantiomères: S (escitalopram, le plus efficace) et R. R est antihistaminique, bloque le 2D6 et nuit à l’effet antidépresseur.

PHA-2052 Examen 2 (3 decks)

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