Pharmacologie - Cours 1 Flashcards
6 exemples de médicaments antiques
•Alcool
- Calmer douleur
- Fièvre
- Crampes
- Dépression
- Anesthésique
•Pavot (opium)
- Sédatifs
- Analgésique
- Antidiarrhéique
•Écorce de Cinchona ifficinalis (Quinquina) [Quinine actif]
- Malaria
- Fièvre
•Colchique d’autonome (Colchicine)
- Goutte
- Anti-inflammatoires
- Anti-mitotiques
•Scille
- Cardiotonique
- Aujourd’hui poison à rats
•Ricin
-Agent purgatif (Breaking Bad)
Pourquoi la flore est-elle si ruche en molécules actives ?
Différence fondamentale entre l’animal et la plante: la MOBILITÉ
Origine des médicaments, 3 types de préparation primaire NATURELLE (sous-type plus ou moins à savoir par coeur)
•Animale
- Insuline (pancréas bovin, porcin)
- Thyroxine (thyroïde)
- Facteur VIII (sang humain)
- Héparine (tissus animaux)
•Végétale
- Atopine (Examen yeux)
- Théophylline (asthme)atrop
- Colchicine (goutte)
- Digoxine (cardiotonique)
- Physostigmine (Glaucome)
- Tubocurarine (Relaxant musculaire [chirurgie])
- Réserpine (Hypertension)
- Vinblastine (Cancer/Antimétastasique)
- Cocaine (Anesthésique locaux)
- Alcool (Antiseptique)
- Nicotine (Sevrage progessif)
•Minérale
- Sulfate ferreux (anti-anémique)
- Hydroxyles d’Al, de Mg (antiacides)
- NaCl, KCl (solutés)
- Carbonate de lithium (psychiatrie)
3 premiers médicaments d’isolation et purification
- Morphine 1817
- Caféine 1819
- Quinine 1820
2 premiers médicaments semi-synthétiques
- Chloroforme 1832
- Aspirine 1899
Un avantage de l’insuline humaine par rapport à l’insuline animale
Beaucoup moins antigénique
4 exemples de médicaments génétique
- Insuline humaine
- Hormone de croissance
- Interféron
- Hémoglobine humain
Qu’est-ce que la thérapie génique
Transfert d’un gène
manquant ou défectueux
Qu’est-ce que la pharmacologie
Science et étude des interactions entre médicaments et organismes vivants.
Science intégrative
Qu’est-ce que la pharmacie
Science de la préparation, composition et distribution des médicaments destinés à un usage
thérapeutique.
Qu’est-ce que la pharmcodynamie
Branche de la pharmacologie qui traite du mode d’action et des effets des médicaments
Qu’est-ce que la pharmacocinétique
Branche de la pharmacologie qui traite du devenir du médicament dans l’organisme après son application.
Cela inclut : étude de l’absorption, distribution, métabolisme et élimination du médicament (ADME)
Qu’est-ce que la toxicologie
Étude des effets nuisibles ou toxiques des substances chimiques sur les organismes vivants, et des
mécanismes et conditions qui favorisent ces effets
Qu’est-ce que la pharmocothérapie
Utilisation thérapeutique des médicaments
2 types de médication selon la loi
- Médicaments vente libre
* Médicaments ordonnance
À part la loi, par quoi peut-on classifier les médicaments (3)
•Similitudes chimiques:
(ex. sulfamidés, benzodiazépines)
•Similitudes pharmacodynamiques:
(ex. anesthésiques locaux, sédatifs, antibiotiques, antidépresseurs, antihypertenseurs, analgésiques, diurétiques, anti-inflammatoires)
•Systèmes ou organes ciblés
(médicaments du système digestif, …)
3 types de nom des médicaments
- Chimique (N-(4-hydroxyphenyl)-acetamide)
- Générique (Acétaminophène)
- Nom commercial (Tylenol, Tempra, etc)
Vrai ou faux, il peut exister plusieurs noms commerciaux et plusieurs noms générique
Faux, nom générique est unique et internationnal
3 étapes que doit franchir un médicament entre son
administration et la production de ses effets
-Phase biopharmaceutique:
(Désintégration,
désagrégation et libération du PA et dissolution)
-Phase pharmacocinétique:
(Absorption, distribution, métabolisme et élimination)
-Phase pharmacodynamique
(Liaison, production effets)
2 conditions pour qu’un médicament produire son effet
- Concentration suffisante
* Proximité site d’action
3 étapes que peut comprendre la phase biopharmaceutique
- Désintégration
- Désagrégation
- Dissolution
La forme pharmaceutique ou galénique influence quoi?
Vitesse de mise à disposition du principe actif (PA)
4 types de forme pharmaceutique et exemples
• Formes liquides à libération rapide (solution, sirop, émulsion, suspension)
• Formes solides à libération rapide (poudre, capsule molle, gélule, granulé,
comprimé effervescent,…)
• Formes à libération prolongée (forme solide avec enrobage particulier, forme injectable à libération prolongée: forme intra-musculaire, intra-articulaire,
implant → réservoir médicamenteux)
• Formes solides à libération retardée ou action différée (comprimé à
enrobage gastro-résistant, pro-drogue)
Que nécessite la phase pharmacocinétique?
Passage transmembranaire (biotransport)
Types de transports de la phase pharmacocinétique (4)
●Mécanisme passif:
- Diffusion
- Filtration
●Mécanisme actif:
- Transport actif
- Pinocytose, phagocytose
Dans la diffusion, quels facteurs influencent la vitesse de diffusion? (7)
- Gradient de concentration
- Température (fièvre)
- Dimension des molécules
- Surface membranaire
•Liposolubilité (diffusion simple)
- Charge électrique/degré ionisation
- pH
La diffusion peut se faire dans 2 conditions, lesquelles?
- Liposolubilité (Diffusion simple)
* Molécules petites (Diffusion facilitée par canaux protéiques)
Expliquer influence pH avec exemple aspirine et milieu acide
Aspirine: Acide faible
Estomac: pH faible
Donc estomac favorise forme neutre aspirine→meilleur absorption
Contraire pour la cocaïne (basique)
Si un poison est faiblement basique comme la stychnine, est-il plus mortel à haut ou bas pH
Plus mortel à haut pH (Favorise forme neutre)
Moins mortel à bas pH
Favorise forme basique
Si une molécule est non liposolubles, trop grande ou chargé, elle ne peut pas faire de diffusion simple. Comment entre-elle dans la cellule alors?
Diffusion facilité
Ex: Glucose, acides aminés, ions, vitamine B12
6 caractéristiques de la diffusion facilité
- Exige transporteur (protéine) membranaire
- Le gradient de concentration =la force responsable du mouvement
- ⌀ énergie (passif)
-Bonne vitesse de diffusion malgré une faible liposolubilité ou un fort
degré d’ionisation
-Liaison saturable, réversible, peut être sélective, spécifique et être
l’objet d’une compétition. Ne modifie ni la molécule transportée, ni le
transporteur
-Vitesse de diffusion dépend de l’affinité du Rx pour le transporteur et
est limitée par disponibilité des sites de liaisons
Dessiner les courbes de diffusion simple et diffusion facilité (Vitesse vs concentration)
Saturation de la diffusion facilité