Pharmacologie Flashcards
Que sont les cholinomimétiques ?
Ce sont des molécules mimant l’effet de l’acétylcholine. Ce sont des médicaments capables de reproduire en tout ou en partie les effets de l’actéylcholine (Ach), le principal neurotransmetteur des neurones cholinergiques.
*P.S Il en existe à action directe et à action indirecte.
Que sont les CHAD ?
- L’effet est médié par la liaison de la molécule pharmacologique aux récepteurs puis stimulation des récepteurs.
- Amines quaternaires ou tertiaires (les tertiaires traversent la barrière hématoencéphalique et vont agir au niveau du cerveau)
- Susceptibilité à l’hydrolyse par les cholinestérases variable.
- Il existe 2 sous-types : nicotinique (nicotine) et muscarinique (béthanécol, pilocarpine, carbachol, métacholine)
Que sont les CHAID?
- Les effets cholinergiques ne sont pas reliés à une stimulation directe du récepteur par la molécule pharmacologique.
- Prototypes : néostigmine, édrophonium, donépezil
Décrire les cholinomimétiques directs nicotiniques ?
- Récepteur Ach nicotinique
- Récepteur canal ionique causant une entrée de sodium et une sortie de potassium, donc une dépolarisation
- On en retrouve au niveau des ganglions autonomes (N1) et des jonctions neuro musculaires (N2) et au SNC
Décrire les 3 types de stimulation que peuvent engendrer les cholinomimétiques directs nicotiniques ?
- Stimulation des ganglions PSYMP et SYM incluant les médullo-surrénales :
Libération d’achetable par les neurones postganglionnaires PSYM
Libération des catécholamines médullo-surrénaliennes
Libération de NA par les neurones postganglionnaires SYM
- Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jet neuro musculaire
- Stimulation du SNC (si passe la barrière hématoencéphalique )
Qu’arrive-t-il quand les récepteurs cholinomimétiques directs nicotiniques sont trop stimulés ?
Une stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM et SYM et de la médullo-surrénale engendre :
- Une désensibilisation des récepteurs
- Une inhibition de la transmission ganglionnaire
- Une diminution de la libération de catécholamines surrénaliennes
Quels sont les effets cliniques de la nicotine par exemple ?
- Vasoconstriction (SYM)
- Tachycardie (SYM) ou bradychardie (PSYM)
- Augmentation de la motilité gastro-intestinale comme des nausées, vomissements, diarrhée, des crampes abdominales (PSYM)
- Contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter vésical : urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
- Contraction des muscles squelettiques (jonction neuro musculaire)
- Vigilance, tremblements, convulsions et coma (effets centraux)
- Dépendance - stimule les neurones dopaminergiques centraux
- Le parasympathique domine au niveau du système digestif et urinaire.
- Les gens qui fument ont des effets secondaires très importants au départ, mais diminuent au fur et à mesure.
Quels sont les usages cliniques des cholinomimétiques directs nicotiniques ?
- Usages cliniques : favoriser le sevrage nicotinique (tabagisme)
- Médicament (récepteur) : nicotine
* Les timbres transdermiques, l’aérosol, la gomme à mâcher
Que sont les cholinomimétiques directs muscariniques ?
- Ils sont couplés à une protéine G
- Stimulation du parasympathique
- Légère inhibition des voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques (en diminuant le sympathique, les effets du parasympathique paraîtront plus)
- Aucun effet sur la voie médullo-surrénale
*Stimulation sympathique au niveau des glandes sudoripares.
Que provoque une stimulation muscarinique sur l’oeil ?
- Contraction du muscle sphincter de l’iris (myosis)
2. Contraction du muscle ciliaire (accommodation visuelle pour vision de proche)
Quels sont les usages cliniques des cholinomimétiques directs muscariniques ?
- Usages cliniques : induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)
- Médicaments (récepteurs) : pilocarpone- gouttes (M)
carbachol - gouttes (M)
Qu’est-ce que le glaucome ?
- Augmentation de la pression intraoculaire ce qui peut créer des dommages au nerf optique
(déformation du disque optique typique ) - Le glaucome altère aussi la vision à la périphérie du champ visuel. Il peut causer une vision dite en tunnel.
Quels sont les effets des cholinomimétiques direct muscariniques au coeur ?
Augmentation du tonus vagal causant une diminution de la fréquence cardiaque.
*Domination parasympathique au coeur.
Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques sur les vaisseaux sanguins ?
- Pas d’innervation parasympathique sur les vaisseaux
- Présence de récepteurs muscariniques causant une vasodilatation
*Le parasympathique n’a pas d’effets directs sur les vaisseaux sanguins, mais dans ces vaisseaux il y a présence de récepteurs muscariniques.
Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques sur la trachée et les bronches ?
- Constriction de la trachée et des bronches (bronchospasme- usage clinique pour diagnostic d’asthme ou d’hyperactivité bronchique)
- Augmentation des sécrétions trachéo-bronchioles.
Décrire un usage clinique des cholinomimétiques directs muscariniques au niveau du diagnostic de l’asthme ?
- Aide au diagnostic de l’asthme (hyperréactivité bronchique)
- Le médicament est la métacholine (aérosol (M))
Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques sur les glandes salivaires ?
- Stimulation des glandes salivaires ( cellules zymogènes, salive diluée) et gastro-intestinales (augmentation des sécrétions)
Décrire un exemple d’usages cliniques des cholinomimétiques directs muscariniques au niveau des glandes salivaires et lacrymales ?
- Usages cliniques : augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales
- Médicament : pilocarpine -per os (M)
* La xérostomie est une sécheresse de la bouche secondaire au syndrome de Sjorgen ou secondaire à la radiothérapie.
Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques sur le système digestif ?
- Contraction du muscle lisse gastro-intestinal ( augmentation de la motilité)
- Relaxation des sphincters gastro-intestinaux (nausée, vomissements, douleur abdominale, diarrhée)
- Contraction du muscle detrusor de la vessie
- Relaxation du sphincter vésical (urgence urinaire, incontinence urinaire)
Quels sont les usages des cholinomimétiques sur le système digestif ?
- Usages cliniques : corriger atonie vésicale, rétention urinaire (s’assurer de l’absence d’obstruction mécanique)
- Médicament : béthanéchol (M)