Pharmacologie Flashcards
Quel est le principal centre d’intégration du SNA?
Hypothalamus
Dans le système nerveux autonome, quelle est le type de fibre compose le neurone préganglionnaire?
Fibre nerveuse de type B
Dans le système nerveux autonome, quelle est le type de fibre compose le neurone postganglionnaire?
Fibre nerveuse de type C
Nommer les 4 nerfs crâniens et les 3 nerfs sacrés en lien avec le système parasympathique. (nom et #)
3 - oculomoteurs
7 - facilal
9 - glossopharyngé
10 - nerf vague
S2-S3-S4
Nommer les trois option de synapse du système sympathique.
Tronc sympathique -même niveau -autre niveau Ganglion prévertébral Surrénal
Quelle influence le système nerveux entérique a-t-il sur le système sympathique et para sympathique?
Sympathique : inhibe
Parasympathique : accroissement de l’activité
Nommer les deux enzymes par lequel la noradrénaline peut être métabolisé.
MAO : monoamine oxydase
COMP : catechol-O-méthyltransferase
Quelle est la différence entre un cholinomimétique à action directe et celle à action indirecte?
À action direct : le cholinomimétique stimule directement le récepteur
À action indirect : le cholinomimétique stimule une molécule endogène qui elle stimule le récepteur.
Nommer deux molécules utilisées fréquemment comme cholinomimétique à action directe, et nommer la différence entre les deux.
Amine quaternaire (Amine quaternaire reste en circulation périphérique) et amine tertiaire (l’amine tertiaire traverse la barrière hématome-encéphalique)
Nommer les deux sous types de récepteurs que l’on retrouve dans un cas de cholinomimétique à action directe.
Nicotinique
Muscarinique (qu’on nomme aussi parasympathomimétique)
Au niveau des cholinomimétiques direct nicotinique, quelles trois parties peuvent être stimulées?
Stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales
Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jct
neuromusculaire
Stimulation SNC
Que se passe-t-il quand il y a une stimulation excessive des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM/SYM et de la médullo-surrénale? (3)
– une désensibilisation de ces récepteurs,
– une inhibition de la transmission ganglionnaire,
– et une diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes.
Quelles sont les effets cliniques de la nicotine? (7)
- Vasoconstriction
- Tachycardie
- Augmentation de la motilité gastro-intestinale
- Urgence urinaire
- Contraction des muscles
- Coma (effet centraux)
- Dépendance
Qu’est-ce qui est stimulé ou inhiber par les cholinomimétiques direct muscarinique.(3)
Stimulation du parasympathique (surtout)
Stimulation du sympathique (glande sudoripare)
Légère inhibition des voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques
Au niveau de l’oeil, quel effet clinique pouvons-nous tirer du cholinomimétiques direct muscarinique?
Myosis - contraction de la pupille. Utiliser pour des cas de glaucome.
Nommer les deux gouttes utilisées pour les cas de glaucome et expliqué quel est l’avantage de donner ces médicaments sous forme de gouttes.
Pilocarpine et carbachol. Si on les donne sous forme de goutte, elles auront des effets seulement au niveau de l’oeil comme désiré. (pas d’effet secondaire)
Vrai ou faux : les cholinomimétiques direct muscarinique ont pour effet de baisser la fréquence cardiaque.
Vrai
Expliquez comment faire un diagnostique de l’asthme avec de la métacholine.
La métacholine est un cholinomimétiques direct muscarinique qui a des effets de bronchocontristion
Comment les cholinomimétiques direct muscarinique peuvent-t-ils aider au syndrome de Sjogren?
Sjogren (assèchement des muqueuses)
aide pas l’augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales
Comment peut-on utiliser l’effet de relaxation du sphincter vésical par les cholinomimétiques direct muscarinique?
Corriger atonie vésicale, rétention urinaire
Comment pouvons-nous augmenter le tonus d’acètylcholine?
En inhibant l’acétylcholinestérase (enzyme de dégradation de l’acétylcholine)
Où agissent les Cholinomimétiques à action indirecte?
-Ganglions systèmes nerveux autonome et médullo-surrénale
• Jonction neuromusculaire
• Neurones post-ganglionnaire parasympathique
• Autres neurones libérant de l’acétylcholine
Quelles sont les effets de l’inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (CHAID).
- Effets centraux
- Myosis
- Augmentation du tonus
- Bronchoconstriction
- Urgence urinaire
- Bradycardie
- Augmentation de force de contraction des muscles squelettiques
Nommer un usage clinique de la cholinomimétiques indirects dans la chirurgie. +Nommer deux médicament utiliser.
Renverser la paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromusculaires non dépolarisants
Néostigmine et Edrophonium
Que pouvons-nous utiliser dans le traitement de la myasthénie grave?
la cholinomimétiques indirects
Comment pouvons-nous utiliser la cholinomimétiques indirects dans le traitement de l’Alzheimer?
Par l’atténuation de certains déficits cognitifs (ex. Acétylcholine) dans la maladie d’Alzheimer
Quelle est l’antidote de la muscarine?
L’atropine, un antimuscarinique
Quelle est l’antidote du gaz de sarin?
Pralidoxine et atropine
A la suite d’une opération, lorsque la paralysie du patient à été soulever grâce a un cholinomimétiques indirects, quelles sont les lois effets secondaires à surveiller?
Bradycardie, augmentation de la sécrétion de salive et troubles digestifs
Si je suis en présence d’un patient ayant des contractions musculaires menant à des contractures puis à la paralysie
de la Myosis, de l’Hypersécrétions, Bronchospasmes, Dyspnée, Nausées, Vomissements, Incontinence…. à quoi est-t-il empoisonné que comment puis-je renverser cette empoissonnement?
Au gaz de sarin ou au gaz VX, on utilise l’atropine ou la pralidoxine.
Expliquer la différence entre l’atropine et la glycopyrrolate.
Tous les deux utiliser en cas de bradycardie pour augmenter la fréquence cardiaque
Atropine : amine tertiaire, a des effets sur le SNC, rapide
glycopyrrolate: amine quaternaire, plus lent, moins d’effet
Les effets des antimuscariniques sont semblables aux effets du bloquage du ________________.
Système parasympathique
Nommer les usages clinique d’un antimuscarinique. (5)
- Traitement de la bradycardie
- Traitement d’un bronchospasme
- Pour ouvrir l’iris a l’examen ophtalmologique
- Éviter les nausées lors des transports
- Réduire l’incidence des mouvements anormaux (parkinson et autres)
Les ganglioplégiques ont plutôt tendance a bloquer plus le système sympathique ou parasympathique?
Le sympathique
Nommer un usage clinique des bloqueurs neuromusculaires.
La paralysie, préopératoire ou pour l’intubation par exemple.
La toxine botulique empêche la libération de quel neurotransmetteur?
L’acetylcholine
Un patient ayant les symptômes suivants : Vision trouble, mydriase, chute de la paupière, difficulté à avaler, constipation, Faiblesse musculaire, paralysie. À quoi s’est-il intoxiquer et quel remède doit-on administrer?
Il est intoxiquer au botulisme et on doit lui administrer de l’antitoxine équine très tôt
Nommer deux utilisations cliniques du botulisme.
- botox (esthétique)
- Injection dans le sphincter strié de l’urètre pour des problème d’incontinence.
Un patient ayant les symptômes suivants : Excitation, Nervosité, Hallucinations, Coma. À quoi s’est-il intoxiquer et quel remède doit-on administrer?
Intoxication à l’atropine
Remède : physostigmine (inhibe des effets centraux de l’atropine)
Nommer les quatre types d’anticholinergique.
3 antagonisme de récepteurs
- Antimuscariniques
- Ganglioplégiques
- bloqueurs neuromusculaires
+ -inhibiteur e la libération d’acétylcholine
Qu’est-ce que la tératogénicité?
Ce qui provoque la survenue de malformations
foetales, anomalie des membres
Après avoir tester le nouveau médicament sur les animaux, nous pouvons le tester sur l’humain. Quels sont les objectifs de la première phase de ce test. (4)
- Évaluer la sécurité du médicament
- Déterminer les doses tolérées
- Déterminer les dose optimales
- Déterminer les caractéristiques pharmacocinétiques
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
Le pourcentage de molécule active qui se retrouve dans la circulation sanguine.
Un médicament est complètement éliminé de
l’organisme après _____ demi-vies OU atteint
son équilibre
5 à 7
La phase 1 se déroule sur environ _____(combien) volontaires _______.
20-50
sains
Vrai ou Faux: L’influence de la nourriture sur les médicaments s’évalue à la phase 2.
Faux, elle s’évalue a la phase 1
Quelle est l’objectif principale de la phase 2?
Établir la relation DOSE-EFFET (biomarqueur,
endpoint clinique)
La phase 2 se déroule sur environ _____(combien) volontaires _______.
100-500
ayant la maladie seulement
Quelle est l’objectif principale de la phase 3?
Confirmer l’efficacité du médicament
vrai ou faux: les études publiées font souvent références à la phase 3?
Vrai
La phase 3 se déroule sur environ _____(combien) volontaires _______.
plus de 500 de personne
ayant des conditions cliniques variés et ayant la maladie
Que doit-on faire pour tester l’efficacité rendu à la phase 3?
Au moins 2 études «pivot» - efficacité hors de tout doute
+ Comparaison au placebo et au traitement «standard»
Vrai ou faux: la phase 4 est la dernière phase à laquelle les industries doivent se soumettre avant de commercialisé leur produit.
Faux : au stade 4 le produit est déjà commercialiser et on continue de recueillir des informations a son sujet.
À quelle stade est la pharmacovigilance?
Stade 4
À quelle stade est la pharmacoéconomie?
stade 4
Pour les conditions d’approbations d’un médicament, ici, au Québec, on regarde les résultats des essais précliniques et cliniques de quels autres pays?
On regarde les résultats de partout dans le monde
Vrai ou faux : Une fois le médicament approuvé, le médecin peut l’utiliser dans plusieurs pathologies, même si ce n’est pas le premier rôle du médicament.
Faux: L’approbation est pour une indication, pas pour un médicament.
Au canada, combien de temps dure un brevet pharmacologique?
20 ans
Nommer les 5 «B» de la pharmacothérapie.
Bon médicament Bon patient Bonne dose Bonne voie Bon moment
Quels sont les 4 étapes de la PK?
Absorbtion
Distribution
Métabolisme
Excrétion
Vrai ou faux : Processus de transfert réversible du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique.
Faux : Processus de transfert irréversible du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique.
De quoi parle-t-on dans la définition suivante : Action
de l’organisme sur le médicament. (Ce que l’organisme fait du Rx)
Pharmacocinétique
De quoi parle-t-on dans la définition suivante : Action
du médicament sur l’organisme. (Ce que le Rx fait à l’organisme)
Pharmacodynamie
Un des substrats important du félodipine est …?
3A4
Nommer un Inhibiteur puissant et irréversible du CYP3A4.
Le pamplemousse
Le formulaire de déclaration des effets indésirables peut être rempli par qui?
Médecin
Pharmacien
Autre professionnel de la santé
Consommateur ou autre non-professionnel de la santé
En quoi le générique est-il différent? (3)
1- les ingrédients inactifs peuvent être différents.
2-Sa couleur, sa forme et les inscriptions peuvent être
légèrement différentes.
3-Ils sont, en général, moins coûteux.
Pour les produits générique, l’intervalle de confiance devrait être à combien de %?
(90%) : 80-125%
Qu’est-ce qu’un sympathomimétiques?
reproduction des effets résultant d’une stimulation du système sympathique, mimi l’effet de la noradrénaline.
Où sont situés les récepteurs presynaptique?
Sur la membrane presynap du neurone postganglionnaire
Nommer 3 agonistes des récepteurs adrénergiques sélectifs.
Phényléphrine
Isoprotérénol
CLonidine
Quels sont les effets des récepteurs Beta-2? :
vasodilatation et bronchodilatation
Nommer un sympathomimétiques à action directe sélectif en fonction de la dose.
Épinéphrine
Qu’est-ce qu’un catécholamine?
C’est un SYMAD possédant une caractéristique chimique commune, le noyau catéchol.
Vrai ou faux : Les alpha 1 et 2 fonctionnent avec des canaux ioniques.
Faux : ils fonctionnent avec des protéines G.
Nommer les 3 principaux effets des sympathomimétiques sur les récepteurs alpha 1.
Contraction sphincter vésical
Pupille dilatée
Vasoconstriction vaisseaux
Nommer un des usages clinique des sympathomimétiques agoniste alpha 1
Réduire la congestion nasale
Nommer trois effets des récepteurs alpha-2 périphérique.
Agrégation plaquettaire
Inhibition du relâchement de l’insuline
Stimulation de l’hormone de croissance
Nommer trois effets des récepteurs alpha-2 centraux
Analgésie
Sédation
Dépression cardio-vasculaire
Nommer deux agonistes alpha-2 utiliser dans le traitement de la douleur chronique.
clonidine et dexmedetomidine
Nommer les trois fonctions sympathiques Bêta-1.
Augmente force de contraction du coeur
augmente la fréquence cardiaque
augmente la sécrétion de rénine
Nommer les fonctions sympathiques Bêta-2. (6)
Vasodialtation Bronchodilatation Relaxation gastro‐intestinale Relaxation vésicale Glycogénolyse Sécrétion d’insuline
Quel est l’effet alpha 2 présynaptique sur les vaisseaux sanguins?
vasodilatation (Diminution du tonus
sympathique)
Quel est l’effet des bêta-2 sur les muscles lisses de la plupart des vaisseaux sanguins
Relaxation des muscles lisses
Dites si les sympathomimétiques suivant vont faire de la vasodilatation ou de la vasoconstriction:
1-Agoniste alpha1
2-Agoniste alpha 2
3-Agoniste beta 2
1-vasoconstriction
2-vasodilatation
3-vasodilatation
Vrai ou faux : les beta2 sont utiliser comme brochodilatateur dans le traitement de l’asthme.
Vrai : Ventolin
Vrai ou faux : les beta2 sont utiliser dans les cas d’hyperkaliémie
Faux : sont utiliser dans les cas d’hypokaliémie car ils augmentent le captage du K+ par les muscles squelettiques.
Quel est l’effet des beta2 présynaptique sur la NA et l’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergique?
Augmentation de la libération de NA et ACH
Lequel entre beta2 et alpha2 augmente la libération d’insuline et lequel la diminue?
Beta2: augmente la libération d’insuline
alpha2: diminue la libération d’insuline
Nommer les trois effets médiés par les sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID) sur la noradrénaline (NA) endogène.
Augmente la libération
Bloque la recapture
Augmente la dégradation
Nommer deux substances qui font le blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses
adrénergiques
cacaïne
certains anti-dépresseurs
Dans l’Inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA, donnez un exemple d’hormone/enzyme qui peut être inhibé.
MONOAMINE OXYDASE
Nommer un médicament qui augmente la libération de la NA et qu’on utilise dans des cas d’hypotension au début des opérations.
Éphédrine
Nommer une molécule PURE utilisée pour augmenter la pression artérielle via action sur récepteurs alpha-1
Phényléphrine
Je donne de la phényléphrine à un patient, sa tension artérielle augmente comme prévue. Quel réflexe à le corps pour se garder en équilibre?
Perception par les barorécepteurs puis bradycardie réflexe. (on peut donner un antimuscarinique pour bloquer le parasympathique)
Nommer trois vasopresseurs (via action sur récepteurs alpha-1) qui ne sont pas purs.
Norepinephrine/Noradrénaline
Epinephrine/Adrénaline
Ephedrine (agent indirect)
Nommer les deux principaux agents inotropes qui agissent via les récepteurs beta1 et aussi beta2. Quels sont les effets?
Dobutamine
Isoprotérénol
bêta 1: augmente fréquence cardiaque et la contractilité
bêta 2: vasodilatation
patients tachycardes et hypotendus (hypotendu est un effet non recherché donc on l’associe a la noradrénaline (alpha1) pour contre balancer en vasoconstrictant)
Nommer 4 utilisation de l’épinéphrine.
– Molécule au coeur des algorithmes de réanimation
– Traitement du choc anaphylactique
– Favoriser l’hémostase (diminution des saignements)
– Prolonger la durée d’action des anesthésiques locaux
Nommer 4 molécules utilisées dans les traitement des
bradyarythmies.
Atropine
Epinéphrine
Dopamine
Isoprotérénol
Qu’est-ce que la clonidine?
AGONISTE ALPHA 2 utile dans le Traitement de l’hypertension artérielle
Quelles sont les principales conditions à risque des sympathomimétiques? (6)
• Cardiovasculaire – Insuffisance cardiaque – Arythmie cardiaque – Angor – Hypertension / crise hypertensive • Insomnie • Hyperplasie prostatique
Nommer deux choses que la cocaïne inhibe.
– Inhibition du recaptage neuronal de la noradrénaline (NA)
– Inhibition du recaptage neuronal de la dopamine
Qu’est ce qu’un sympatholytique?
Sympatholytiques ≈ inhibition de l’activité du système
nerveux sympathique
Nommer les deux types d’antagonistes compétitifs des récepteurs alpha adrénergiques.
Sélectif et non-sélectifs.
La phentolamine (Antagonistes compétitifs non-sélectifs des récepteurs alpha adrénergiques) est utilisé pour quel usage principalement?
Pour les crises hypertensives
Quels sont les principaux effets des alpha bloqueurs? (5)
• Relaxation du muscle lisse vasculaire - hypotension - tachycardie réflexe - hypotension posturale • Congestion nasale • Relaxation du muscle radial de l’iris; myosis • Relaxation du sphincter de la vessie • Relaxation de la prostate
Quels sont les 2 principaux effets des alpha bloqueurs
VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS ALPHA-2?
- augmentation libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses adrénergiques (effet via autorécepteurs)
- augmentation libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)
Qu’utilise-t-on en cas d’infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d’un sympathomimétique pour éviter la nécrose?
Bloque les effets de vasoconstriction et évite la nécrose : Phentolamine (alpha-1 et 2)
On peut donner un _____ _______ en cas de maladie de Raynaud.
Alpha bloqueur
Vrai ou faux : on utilise un bêta-bloqueur en cas d’hypertrophie de la prostate.
Faux : on utilise un alpha bloqueur (Tamsulosin)
Nommer les 4 Principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs.
• Hypotension orthostatique – Via effet alpha-1 – Diminution des réflexes sympathiques vasoconstricteurs • Arythmie (tachycardie réflexe) • Congestion nasale • Céphalée
Nommer un médicament qu’on décrit comme étant agoniste faible beta 1 et/ou antagoniste faible beta 1.
pindolol
Nommer des effets d’un blocage des récepteur beta 1.
- baisse fréquence et contractilité cardiaques
- baisse vitesse de conduction auriculo-ventriculaire;
- baisse débit cardiaque (à court terme)
- baisse résistance vasculaire (à long terme) (mécanisme ?)
- baisse sécrétion de rénine
- baisse pression artérielle
Nommer des effets d’un blocage des récepteur beta 2.
• augmente résistance vasculaire (à court terme)
• bronchoconstriction
• baisse glycogénolyse et sécrétion d’insuline
• baisse entrée du K+ dans les muscles squelettiques;
• baisse libération neuronale de noradrénaline et
acétylcholine
Nommer 4 usages des beta-bloqueur.
- Traitement des anomalie cardiaque (ischémie, arythmie…)
- Traitement du glaucome (diminution de l’humeur aqueuse)
- Traitement des migraines (par la vasoconstriction)
- Traitement tremblements essentiels
