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MMD1047 exam 1 > Pharmacologie 2.1 > Flashcards

Pharmacologie 2.1 Flashcards

1
Q

Quel est le processus de “distribution”

A

Processus par lequel medicament quitte circulation sanguine et diffuse dans l’espace extravasculaire (tissus cibles)

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Q

3 compartiments de distribution

A
  1. Dans le sang (concentration plasmatique HAUTE)
  2. Dans le sang + dans certaines organes (concentration plasmatique plus BASSE)
  3. Dans le sang + multiples organes + muscles et tissus adipeux (concentration plasmatique TRÈS BASSE)
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3
Q

Mesure de la distribution?

A

Le volume de distribution (Vd)

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4
Q

Quel est le Vd (volume de distribution)

A

Un volume théorique qui représente le rapport entre la quantité de médicament dans l’organisme et sa concentration dans le sang
DÉFINITION: Le volume d’eau dans lequel le médicament se dissout + le volume de tissu auquel il se fixe (en supposant que le médicament se distribue de façon homogène dans le sang et les tissus)
un genre d’indicateur de comment le medicament se distribue dans ton corps
Le volume d’eau requit pour dissoudre une dose de médicament en respectant sa concentration plasmatique

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5
Q

Comment calculer le Vd (volume de distribution

A
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6
Q

Enumère les étapes de la distribution d’un médicament

A

Territoire vasculaire –> espace interstitiel –> traverser membrane cellulaire –> cellules –> dissolution dans l’eau/fixation aux récepteurs

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7
Q

4 paramètres du méd. qui influencent distribution

A
  1. Caractéristiques physico-chimiques
  2. Liaison aux protéines plasmatiques (Pp)
  3. Liaisons aux protéines tissulaires
  4. Perfusion tissulaire
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8
Q

3 caractéristiques physico-chimiques

A
  1. Poids moléculaire
  2. Liposolubilité
  3. Rapport ionisé/non-ionisé à pH 7.4
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9
Q

V ou F
Un plus gros poids moléculaire accélère la vitesse et l’étendue de la distribution

A

Faux
GROS poids, difficulté à traverser membrane cellulaire

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10
Q

V ou F
Un petit Vd (volume de distribution) signifie que le médicament est moins distribué dans les tissus

A

Vrai

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11
Q

V ou F
Un médicament très liposoluble aura de la difficulté à se distribuer

A

Faux
Liposoluble = traverse bien membranes cellulaires

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12
Q

V ou F
Un médicament avec un haut rapport ionisé/non-ionisé se distribue bien

A

Faux
Les molécules ionisées traversent mal les membranes cellulaires

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13
Q

Un médicament qui diffuse mal à travers les membranes cellulaires requiert l’aide de __________?

A

Transporteurs membranaires
D’entrée (OATP, OCT)
De rejet (MDR1)

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14
Q

2 états d’un médicament en contact avec protéines plasmatiques (Pp)

A
  1. Libre (M)
  2. Fixé (M-Pp)
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15
Q

Quel est la fraction libre du médicament

A

M/(M+M-Pp)

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16
Q

V ou F
Le médicament libre (M) dans le sang est en équilibre réversible avec le médicament fixé (M-Pp)

A

Vrai

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17
Q

V ou F
La fraction libre du médicament (fp) varie avec le temps

A

Faux

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18
Q

Les médicament acides se fixent à ______
(ex. antidiabétiques oraux, anticoagulants, diurétiques, anticonvulsants, anti-inflammatoires et certains antibiotiques)

A

L’albumine plasmatique

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19
Q

Les médicaments basiques se fixent à _______
(ex. β-bloqueurs, bloqueurs des canaux calciques, certains anti-arythmiques, morphine, salbutamol et certains antidépresseurs)

A

L’α1-glycoprotéine acide

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20
Q

Poids moléculaire albumine

A

69000 Daltons

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21
Q

Poids moléculaire α1-glycoprotéine acide

A

40000 Daltons

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22
Q

Facteurs qui influencent liaison entre medicament et Pp

A
  1. KAP (constante d’affinité)
  2. # de site de liaisons / mole de protéine
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23
Q

Concentration d’albumine dans le plasma

A

0.6 mmol/l (4 gr/100 ml)

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24
Q

Combien de sites de liaison sur l’albumine

A

2

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25
Q

Capacité max. de liaison (à un médicament) de l’albumine

A

1.2 mmol/L
(0.6mmol/l x 2)
NOTE La majorité des médicaments atteindront rarement cette concentration plasmatique dans le sang, l’albumine est donc jamais saturée LA LIASON EST INDÉPENDANTE DE LA CONCENTRATION DU MÉDICAMENT

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26
Q

V ou F
Il existe des médicaments qui approche la saturation de l’albumine (1.2 mmol/L)

A

Vrai
mais très peu

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27
Q

V ou F
Si la concentration du médicament approche le seuil de saturation Pp, sa fraction libre change

A

Vrai
*Bien que la fp soit une constante, quand le médicament approche seuil de saturation il y a augmentation M (ajout de med) dans le plasma ce qui augmentera la concentration libre du med de facon disproportionnée et changement de fp” (M/ (M+ M-Pp))

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28
Q

V ou F
Les sites de liaison de l’albumine sont compétitifs

A

Vrai
L’albumine peut lier plusieurs médicaments

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29
Q

Expliquer le lien entre la fraction libre et le concept de compétition

A

Si deux médicaments (A et B) administrés en même temps compétitionnent pour la liaison à l’albumine, l’administration de B pourra réduire la liaison de A et augmenter sa fraction libre (plus de médicament A non lié)

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30
Q

Est-ce qu’il y a compétition de liason des médicaments en pratique clinique?

A

Non, car RARE que la dose du médicament sature l’albumine

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31
Q

Médicament COMPÉTITIF qui occupe 50% des sites d’albumine à concentrations thérapeutiques. Donc peut faire quoi

A

Sulfamidés.
donc peut deplacer d’autres med

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32
Q

Quand le Vd est grand, la concentration plasmatique du médicament est ______

A

Faible

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33
Q

Quand le Vd est petit, la concentration plasmatique du médicament est ______

A

Haute

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34
Q

V ou F
Si le Vd est petit, la fraction libre d’un médicament “déplacé” de l’albumine augmentera

Yo cette flashcard est incompréhensible my bad

A

Vrai
Un médicament “déplacé” par un médicament compétiteur (ex. sulfamidé) ne se lie PAS. Vd petit veut dire que médicament reste dans le sang. Augmentation de M. Augmentation de fraction libre

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35
Q

Décrit liposolubilité et poids moléculaire des protéines plasmatique

A

Liposolubilité : Faible
Poids moléculaire: Élevé

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36
Q

Ecq les Pp traversent les membranes cellulaires

A

Non
peu liposoluble et très grosses

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37
Q

Nomme les 3 “équilibres” en lien avec la distribution d’un med.

A
  1. M - Mp (libre sang- lié sang)
  2. M - Mt (libre sang- libre tissus)
  3. Mt - Pt (libre tissus - lié
38
Q

Équilibre M - Mp est modulé par

A

KAP
Constante d’affinité

39
Q

Équilibre M - Mt est modulé par

A

Gradient de concentration

40
Q

Équilibre Mt - Pt est modulé par

A

KAT
Constante d’affinité

41
Q

Distribution du médicament si
KAP > KAT

A
  1. Médicament dans le sang (retenu par les Pp)
  2. Vd est petit
42
Q

Distribution du médicament si
KAP < KAT

A
  1. Médicament dans les tissus (retenu par les Pt)
  2. Vd est grand
43
Q

6 médicaments avec KAP élevée (>70% fixé Pp)

A
  1. Anticonvulsants
  2. Anti-inflammatoires non stéroîdiens (AINS)
  3. Antidiurétiques oraux
  4. Anticoagulants
  5. Certains antibiotiques
  6. Diurétiques
    Les meds acides
44
Q

Qu’est qui explique le cas d’un médicament hautement fixé aux Pp mais qui a un grand Vd ?

A

KAT > > > KAP
Le médicament a encore PLUS d’affinité au Pt (ex. antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques, antiarythmiques, β-bloqueurs, bloqueurs des canaux calciques et morphine)
Les meds BASIQUES

45
Q

Débit sanguin systémique

A

6 l/min
le volume sanguin total est pompé par le coeur chaque minute

46
Q

V ou F
La distribution sanguine d’une substance est complète en quelques minutes

A

Vrai

47
Q

V ou F
Les tissus mieux perfusés sont les premiers à recevoir de grandes doses de médicament

A

Vrai
Les tissus très bien perfusés reçoivent de grandes quantités de médicament très rapidement, et les tissus moins bien perfusés, reçoivent le médicament plus tardivement et plus lentement

48
Q

Territoire à équilibre rapide (V1) en % du poids corporel

A

10%

49
Q

Territoire à équilibre lent (V2) en % du poids corporel

A

90%

50
Q

Tissus du territoire à équilibre rapide (V1)

A

Reins
Foie
Cœur
Poumons
Rate
Intestin
Cerveau

51
Q

Tissus du territoire à équilibre lent (V2)

A

Muscles
Peau
Tissus adipeux
Os

52
Q

V ou F
Tissus du territoire à équilibre lent (V2) sont plus perfusés

A

Faux
moins perfusés

53
Q

Perfusion des tissus du territoire à équilibre rapide (V1)

A

70% débit cardiaque

54
Q

Perfusion des tissus du territoire à équilibre lent (V2)

A

30% débit cardiaque

55
Q

V ou F
Si la perfusion tissulaire diminue, la vitesse de distribution va diminuer

A

Vrai
le médicament une va pas dans les tissus et reste dans le sang

56
Q

V ou F
L’hypotension ralentit la vitesse de distribution

A

Vrai
Hypotension –> moins de perfusion –> vitesse de distribution sanguine plus lente

57
Q

V ou F
L’hypotension diminue le volume de distribution (Vd)

A

Vrai
Hypotension –> moins de perfusion –> plus de médicament dans le sang –> volume de distribution petit

58
Q

2 processus déclenchés après la distribution du médicament dans V1

A
  1. Élimination du médicament (foie/reins)
  2. Distribution vers compartiment V2
59
Q

Décrire 1e phase de distribution du médicament

A
  1. Pénétration dans le sang
  2. Distribution rapide aux organes V1
  3. Début de élimination du médicament (foie/reins)
  4. Distribution vers compartiment V2
60
Q

Explique la distribution vers V2

A

Concentration de médicament libre dans V2 augmente pendant que celle dans V1 diminue
apres 1 à5h la concentration (C2) = concentration (C1)

61
Q

Nom de la 2e phase de distribution du médicament

A

Redistribution

62
Q

Expliquer processus de redistribution

A

C1 = C2
V1 continue à éliminer médicament donc C1 < C2
Gradient de concentration VERS V1
Médicament fixé aux tissus V2 revient vers le sang

63
Q

V ou F
Volume de distribution peut changer aux dépens de V1

A

FAUX
V2 change (gain de poids/tissus adipeux)

64
Q

V ou F
Si V2 augmente une plus grande fraction du médicament se se fixera aux tissus V2

A

Vrai

65
Q

V ou F
Si V2 augmente il y aura plus de médicament dans V1

A

Faux

66
Q

Effet sur la vitesse d’élimination (dE/dt) quand V2 augmente

A

Vitesse diminue
dE/dt = kel x C1 et C1 est moins haute car médicament reste dans V2

67
Q

Effet sur Cmax et pente de déclin quand V2 augmente

A

Cmax diminue
Pente de déclin moins prononcée

68
Q

Pourquoi pente de déclin est moins prononcée quand V2 augmente?

A
  1. Plus grande quantite de médicament qui doit etre redistribué de V2 –> V1
  2. Vitesse d’élimination plus lente
69
Q

3 effets de l’augmentation de V2

A
  1. Basses concentrations plasmatiques dans la 1e phase
  2. Hautes concentrations plasmatiques dans la 2e phase
  3. Prolongation de l’élimination du médicament
70
Q

Synthèse d’albumine lors du vieillissement est

A

Diminuée

71
Q

V ou F
Fraction libre d’un médicament sera plus élevée chez l’aîné

A

Vrai
Viello en hypoalbuminémie donc moins de M-Pp

72
Q

2 facteurs affectant distribution d’un médicament lors du vieillissement

A
  1. Hypoalbuminémie
  2. Moins de masse musculaire, plus de tissu adipeux
73
Q

Pathologies affectant distribution d’un médicament

A
  1. Insuffisance cardiaque
  2. Insuffisance rénale
74
Q

Expliquer effet de l’insuffisance cardiaque sur la distribution et ce que ca neccessite

A

Diminution perfusion –> moins de médicament distribué (donc plus de med libre dans le sang, augmentation fraction libre) –> donc pourrait necessiter reduction de dose

75
Q

Expliquer effet de l’insuffisance rénal sur la distribution

A

Diminution de la liaion aux Pp par perte de proteines dans l’urine + changements de liaisons qui diminuent # sites de liaisons (parce que substrats endogenes, normalement eliminer par le rein, se fixent a l’albumine) = moins de M-Pp et plus de M libre

76
Q

Pourquoi # de sites de liaison à l’albumine diminue en Ins. rénal ?

A

Substrats endogènes, normalement éliminés par le rein, se fixent à l’albumine

77
Q

2 compartiments de distribution particuliers

A

Cerveau
Placenta

78
Q

Particularité de la distribution au cerveau

A

Cellules capillaires ont des jonctions serrées. penetration du médicament dépend d’un **transport transcellulaire (through the cell) ** plutôt que d’un transport paracellulaire (through intracellular space)

79
Q

Médicament se distribue initialement vers le compartiment ______

A

V1

80
Q

Nom de la barrière créée par capillaires du cerveau

A

Barrière hémato-encéphalique
(blood brain barrier BBB)

81
Q

Quelle caractéristique physico-chimique permet au médicament de traverser le BBB (determinant important de sa penetration dans le cerveau

A

Liposolubilité des fractions ionisée et non-ionisée

82
Q

V ou F
Un médicament peut pénétrer le système nerveux central

A

Vrai

83
Q

Comment un médicament pénètre le SNC ?

A

Via transporteurs d’entrée spécifiques impliquer dans transport des nutriments/substances endogènes du sang vers le cerveau et LCR

84
Q

Mécanisme qui empêche pénétration du médicament dans le cerveau

A

Transporteur d’efflux sur cellules endothéliales
(présent sur coté luminal/sang)

85
Q

V ou F
Infection bactérienne/ reaction inflammatoire peut diminuer l’expression des transporteurs d’efflux

A

Vrai
*le médicament pénètre mieux le SNC

86
Q

3 déterminants physico-chimiques qui influence distribution du médicament au placenta

A
  1. Liposolubilité
  2. Degré de liaison aux protéines plasmatiques (Pp)
  3. Degré d’ionisation des acides et des bases faibles
87
Q

Comment le placenta se protège d’agents potentiellement toxiques

A
  1. Transporteurs d’efflux
  2. pH plasmatique plus acide dans le fétus (séquestration des fractions ioninées de médicaments basiques)
88
Q

V ou F
Le placenta est une barrière absolue contre le passage de médicament mère-feotus

A

Faux!
Il existe même des transporteurs d’influx

89
Q

V ou F
Le foetus est exposé à presque tous les meds administré à sa mom

A

Vrai

90
Q

Pourquoi faut-il augmenter les doses de médicaments en cours de grossesse?

A

L’espace de distribution est beaucoup plus large (mom + foetus)

91
Q
A

MMD1047 exam 1 (9 decks)

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