Pharmacologie Flashcards
Pour qu’un composé (molécule naturelle ou synthétique) ait des effets physiologiques, que doit-il atteindre?
Sa cible cellulaire. Il doit s’y lier et modifier l’activité cellulaire
Quelles sont les différentes étapes de la pharmacocinétique?
1) Absorption
2) Distribution
3) Métabolisation
4) Excrétion
Dans les étapes de la pharmacocinétique: Pour être actif, un composé doit d’abord être ____ en circulation
sanguine.
absorbé
Dans les étapes de la pharmacocinétique: Afin d’être actif biologiquement, il doit être ___ adéquatement
vers la(s) cellule(s) cible(s)
distribué
Dans les étapes de la pharmacocinétique: La molécule est ____ , transformée ou dégradée en d’autres
molécules par le foie ou l’intestin
métabolisé
Dans les étapes de la pharmacocinétique: Finalement, le(s) métabolite(s) sont ____(s) par voie biliaire ou rénale
excrété
Quelle est la différence entre une absorption direct et complète vs une absorption longue (voire incomplète)
Absorbé sans obstacle ni délai significatif (sublingual, poumons, peau, colon et intraveineuse). L’autre prend plus de temps (système digestif)
Qu’est-ce que l’extraction de premier passage?
Métabolisation d’un médicament par l’organisme, qui conduit à diminuer la fraction de substance active
à atteindre la circulation sanguine générale (passe par l’intestin, puis le foie pour atteindre la veine cave)
Quel organe représente le site d’administration « entérale »? Donnez les avantages et désavantages de cette voie
La bouche
Avantages: La plus fréquente et la plus désirable selon les sujets. Simple, économe, sans douleur, sans infection
Désavantages: Composé soumis à l’environnement acide
de l’estomac; Biodisponibilité peut être limitée; Distribution
lente dû à l’extraction de premier passage; Concentrations
plus constantes lors d’administration répétée
Nommez les facteurs déterminants de la diffusion
Liposolubilité (neutre et lipide++ pour bien traverser)
Grosseur de la molécule (+petit = passage facile)
Résistance au milieu acide (ph de l’estomac est de 1)
Donnez les avantages et désavantages de la voie sous-cutanée et intramusculaire
Avantages: Pas sujet à la dégradation par le
tube digestif, pas d’extraction de premier
passage, concentrations plasmatiques
maximales plus élevées (détection)
Désavantages: Irréversible, Irritation, douleur,
risques d’infections
Quel organe représente le site d’administration « parentérale »? Donnez les avantages et désavantages de cette voie
Intraveineuse
avantages: Biodisponibilité = 100% de la dose administrée, distribution quasi instantanée, pas sujet à la dégradation par l’acidité gastrique, pas d’extraction de premier passage, concentrations maximales atteintes rapidement
désavantages: Irréversible, douleur, peur, risques
d’infections, nécessite personnel qualifié
Quel organe représente le site d’administration « muqueuse »? Donnez les avantages et désavantages de cette voie
Sublinguale, pulmonaire et anale
Avantages: Distribution rapide au site d’action, sans douleur, simple, peu d’infections, pas d’extraction de premier passage (sublinguale)
Désavantages: Désavantages: Peu de médicaments sont administrés de cette façon
Donnez les avantages et désavantages de la voie transdermale
Avantages: Simple, convenable, sans douleur, excellent pour
administration continue et prolongée, pas sujet à l’extraction de
premier passage ou à l’environnement gastro-intestinal, nécessite
des composés très lipophiliques
Désavantages: Distribution très lente au site d’action
pharmacologique, peut être irritant
Au niveau de l’étape de distribution, quel est la différences entre un récepteurs libres et un liées dans les réservoirs tissulaires?
Les médicaments “libres” dans les réservoirs tissulaires ne sont pas liés à des récepteurs cellulaires et sont disponibles pour être redistribués dans la circulation sanguine ou pour être éliminés du corps.
Les molécules “liés” dans les réservoirs tissulaires sont ceux qui sont actuellement liés à des récepteurs cellulaires ou stockés dans des tissus spécifiques.
