Pharmacologie Flashcards
Pour qu’un composé (molécule naturelle ou synthétique) ait des effets physiologiques, que doit-il atteindre?
Sa cible cellulaire. Il doit s’y lier et modifier l’activité cellulaire
Quelles sont les différentes étapes de la pharmacocinétique?
1) Absorption
2) Distribution
3) Métabolisation
4) Excrétion
Dans les étapes de la pharmacocinétique: Pour être actif, un composé doit d’abord être ____ en circulation
sanguine.
absorbé
Dans les étapes de la pharmacocinétique: Afin d’être actif biologiquement, il doit être ___ adéquatement
vers la(s) cellule(s) cible(s)
distribué
Dans les étapes de la pharmacocinétique: La molécule est ____ , transformée ou dégradée en d’autres
molécules par le foie ou l’intestin
métabolisé
Dans les étapes de la pharmacocinétique: Finalement, le(s) métabolite(s) sont ____(s) par voie biliaire ou rénale
excrété
Quelle est la différence entre une absorption direct et complète vs une absorption longue (voire incomplète)
Absorbé sans obstacle ni délai significatif (sublingual, poumons, peau, colon et intraveineuse). L’autre prend plus de temps (système digestif)
Qu’est-ce que l’extraction de premier passage?
Métabolisation d’un médicament par l’organisme, qui conduit à diminuer la fraction de substance active
à atteindre la circulation sanguine générale (passe par l’intestin, puis le foie pour atteindre la veine cave)
Quel organe représente le site d’administration « entérale »? Donnez les avantages et désavantages de cette voie
La bouche
Avantages: La plus fréquente et la plus désirable selon les sujets. Simple, économe, sans douleur, sans infection
Désavantages: Composé soumis à l’environnement acide
de l’estomac; Biodisponibilité peut être limitée; Distribution
lente dû à l’extraction de premier passage; Concentrations
plus constantes lors d’administration répétée
Nommez les facteurs déterminants de la diffusion
Liposolubilité (neutre et lipide++ pour bien traverser)
Grosseur de la molécule (+petit = passage facile)
Résistance au milieu acide (ph de l’estomac est de 1)
Donnez les avantages et désavantages de la voie sous-cutanée et intramusculaire
Avantages: Pas sujet à la dégradation par le
tube digestif, pas d’extraction de premier
passage, concentrations plasmatiques
maximales plus élevées (détection)
Désavantages: Irréversible, Irritation, douleur,
risques d’infections
Quel organe représente le site d’administration « parentérale »? Donnez les avantages et désavantages de cette voie
Intraveineuse
avantages: Biodisponibilité = 100% de la dose administrée, distribution quasi instantanée, pas sujet à la dégradation par l’acidité gastrique, pas d’extraction de premier passage, concentrations maximales atteintes rapidement
désavantages: Irréversible, douleur, peur, risques
d’infections, nécessite personnel qualifié
Quel organe représente le site d’administration « muqueuse »? Donnez les avantages et désavantages de cette voie
Sublinguale, pulmonaire et anale
Avantages: Distribution rapide au site d’action, sans douleur, simple, peu d’infections, pas d’extraction de premier passage (sublinguale)
Désavantages: Désavantages: Peu de médicaments sont administrés de cette façon
Donnez les avantages et désavantages de la voie transdermale
Avantages: Simple, convenable, sans douleur, excellent pour
administration continue et prolongée, pas sujet à l’extraction de
premier passage ou à l’environnement gastro-intestinal, nécessite
des composés très lipophiliques
Désavantages: Distribution très lente au site d’action
pharmacologique, peut être irritant
Au niveau de l’étape de distribution, quel est la différences entre un récepteurs libres et un liées dans les réservoirs tissulaires?
Les médicaments “libres” dans les réservoirs tissulaires ne sont pas liés à des récepteurs cellulaires et sont disponibles pour être redistribués dans la circulation sanguine ou pour être éliminés du corps.
Les molécules “liés” dans les réservoirs tissulaires sont ceux qui sont actuellement liés à des récepteurs cellulaires ou stockés dans des tissus spécifiques.
Quel organe est reposnable de la métabolisation
le foie
Quel est le but premier de l’étape de métabolisation?
La transformation du médicament en métabolites actifs ou inactifs mais plus faciles à éliminer
De quelle facon la métabolisation peut causer des molécules toxiques
- Activation de métabolites (acétaminophène en NAPQI)
- Formation de métabolites réactifs
- Interférence avec d’autres voies métaboliques
- Accumulation dans les tissus
Qu’est-ce que l’interaction drogue-drogue? Décrivez l’exemple vu en classe
lorsque l’absorption, la distribution, le métabolisme ou l’élimination d’un médicament est modifié par un autre médicament (carbidopa va inhiber l’enzyme qui métabolise Levopoda)
Quels sont les deux types d’excrétion?
Rénale et biliaire
La prise de certains médicaments avec une insuffisance rénale ou hépatique peut causer quoi?
Une surdose
Qu’est-ce que la pharmacodynamie
L’action exercée par un médicament sur l’organisme humain.
Quels propriétés du médicament sera étudier à travers la pharmacodynamie?
- les effets thérapeutiques
- leurs effets secondaires - risques
- le lieu où le médicament agit dans l’organisme
- comment le médicament agit sur l’organisme
Quels facteurs influence les effets d’un médicament (pharmacodynamie)
-âge
-génétique
-maladies
Qu’est ce que l’efficacité d’un médicament?
La réponse maximale de la molécule à stimuler un système
Qu’est ce que la puissance d’un médicament?
Concentration à laquelle on active un système à 50%
de son activité maximale
Si la substance a nécessite une plus grande concentration pour atteindre 50% de son activité maximale, est-il plus puissant que la substance B qui en nécessite moins?
B > A
Quels sont les causes d’une toxicité d’un médicament + donnez un exemple vu en classe
- Drogue à la cible mais en concentration excessive (viagra + nitroglycérine ensemble
- Drogue sur une cible non-spécifique (thalidomide, malformation congénitale)
- Production de métabolite toxique (acétaminophène)
- Réponse immunitaire (réaction d’allergie à la pénicilline)
Quelle est la différence entre la ED50 et TD50?
ED50 = dose d’un médicament qui produit un effet thérapeutique souhaité chez 50 % des individus
TD50 = dose d’un médicament qui produit un effet toxique chez 50 % des individus
Comment se nomme l’écart entre la posologie thérapeutique et la posologie létale
Index thérapeutique (LD50/ED50)
Un index thérapeutique élevé a PLUS ou MOINS de chance de développer des effets indésirables
moins
