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MMD1047 > Pharmacologie 1 > Flashcards

Pharmacologie 1 Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

A

Le vivant agissant sur le principe actif

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Q

Quels sont les types de nom d’un médicament?

A

Nom chimique
Nom générique (définit par l’OMS)
Nom commercial

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Q

Cibles des médicaments

A 
Action sur une enzyme
Action sur les transporteurs
Action physico-chimique
Action sur les synthèses de macromolécules: ADN, ARN et protéines
Action au niveau des récepteurs
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4
Q

À quelle phase arrive l’efficacité maximale?

A

Phase 3

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Q

Après avoir atteint la phase 3, qu’arrive-il si l’on augmente la dose du médicament?

A

La réponse reste la même

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6
Q

Idéalement comment devraient être les courbes dose-réponse l’une par rapport à l’autre?

A

Celle des effets thérapeutique devrait être à distance de celle des effets indésirables

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7
Q

Qu’est-ce que l’index thérapeutique?

A

Dose tolérée d’un médicament sans obtenir d’effets indésirables

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8
Q

Bornes entre lesquelles se situe la concentration plasmatique du médicament

A

Concentration d’efficacité minimum

Concentration toxique

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9
Q

Qu’est-ce que Tmax?

A

Temps où survient Cmax, la concentration maximale

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10
Q

Qu’est-ce que Tmax?

A

Temps où survient Cmax, la concentration maximale

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11
Q

Qu’est-ce que la surface sous la courbe
X: temps
Y: concentration

A

Quantité de médicament qui a pénétrée dans la circulation

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12
Q

Qu’est-ce que le temps de demi-vie?

A

Temps nécessaire pour que les concentrations du médicament dans le sang ou la quantité du médicament dans le corps diminuent de 50%
Il reflète la vitesse d’élimination du médicament ainsi que son volume de distribution

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13
Q

Si la demi-vie est courte, la distribution est…

A

rapide

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14
Q

Cinétique d’ordre zéro vs d’ordre premier

A

Ordre premier: linéaire
Vitesse de transport proportionnelle à la concentration plasmatique

Ordre zéro
Vitesse de transport PAS proportionnelle à la concentration plasmatique

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15
Q

Que fait le ventolin?

A

Il stimule les bêta2-récepteurs, qui a un effet de bronchodilatation
Possible polymorphisme qui élimine la réponse

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16
Q

Étapes de l’absorption des médicaments

A 
Désintégration
Dissolution
Vidange gastrique
Mise en contact
Absorption 
Perfusion intestinale
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17
Q

Par quoi est modulée l’absorption?

A

La désintégration de la forme pharmaceutique
Dissolution du médicament dans le suc gastrique
Vitesse de vidange gastrique
Mise en contact du médicament avec la paroi intestinale
Absorption du médicament
Perfusion intestinale

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18
Q

Comment nomme-t-on la vitesse d’absorption? À quoi est-elle égale?

A

dA/dt=ka x D
ka: constante d’absorption
D: quantité de médicament

19
Q

De quoi dépend Ka?

A

Caractéristiques des membranes, transit, propriétés du Rx

20
Q

Comment nomme-t-on la constante d’élimination? À quoi a-t-elle rapport?

A

kel

quantité de médicament dans le corps (X) et la vitesse d’excrétion/élimination du médicament (dE/dt)

21
Q

Quand le Cmax arrive-t-il?

A

Quand la vitesse d’absorption = vitesse d’excrétion

22
Q

Que se passe-t-il lorsque ka diminue (par ex. avec des aliments)?

A

dA/dt diminue
La Cmax est plus petite, parce que le médicament pénètre dans la circulation sanguine plus lentement

Tmax se prolonge
- quantité de médicament dans l’intestin et dA/dt diminuent plus lentement
- vitesse dE/dt augmente plus lentement, la quantité X dans le sang augmente plus lentement
temps nécessaire pour avoir dA/dt=dE/dt est plus grand

23
Q

Lorsque ka augmente, qu’arrive-t-il avec la pente de déclin?

A

Elle reste identique

24
Q

Lorsque ka augmente, qu’arrive-t-il avec la SSC?

A

Elle reste identique

25
Lorsque ka augmente, qu'arrive-t-il avec Emax/toxicité?
Emax et la toxicité augmentent
26
Par quoi la vitesse d'absorption est-elle ralentie?
Aliements (riches en lipides et hyperosmolaires) Vieillissement, grossesse Pathologie (hypothyroïdie, gastroparésie, IC) Médicaments (opiacés, anti-dépresseurs, anxiolytique)
27
Par quoi la vitesse d'absorption est-elle accélérée?
Pathologie (hyperthyroïdie) | Médicaments (5-TH: dompéridone, métoclopramide)
28
2 types de transporteur
``` ATP-binding cassette (ABC) Solute carrier (SLC): transport actif secondaire ou diffusion facilitée ```
29
Quels transporteurs font généralement l'efflux et l'influx?
Efflux: souvent ABC Influx: souvent SLC Intestin, foie, rein, cerveau - ABC: efflux - SLC: influx et efflux ***Par rapport à la cellule et non par rapport à la lumière/sang***
30
Transporteurs actifs favorisant l'absorption?
OATP, OAT et OCT OST alpha/bêta, NTCP et ASBT MRP1-6 (1 et 3) et MDR3
31
Transporteurs actifs diminuant l'absorption?
MDR-1 (P-gp), BRCP et MRP2
32
Transporteur actif permettant l'efflux aux membranes apicale et basolatérale
MATE
33
Qu'arrive-il avec le Cmax si l'on bloque des transporteurs MDR1?
Il augmente
34
Qu'arrive-il avec le Cmax si l'on bloque des transporteurs OATP?
Il diminue
35
``` Lorsque la quantité absorbée d'un médicament augmente, qu'est-ce qui change? Qu'est-ce qui ne change pas? Ka Kel Cmax SSC Tmax Pente de déclin Emax/toxicité ```
Cmax et SSC augmentent Tmax et pente de déclin ne varient pas Ka et Kel ne changent pas Emax/toxicité augmente
36
Facteurs influençant la quantité de médicament absorbée
pH intestinal Réactions avec aliment sous médicaments Variation dans l'expression des transporteurs Variations du métabolisme dans la paroi intestinale
37
Facteurs qui influencent les transporteurs
Produits naturels Interactions médicamenteuses Génétiques Pathologies (infections sévères, hypoxie, insuffisance rénale et hépatique)
38
Que font les jus de fruit en lien l'absorption des médicaments?
Ils bloquent MDR1 et inhibent le CYP3A4 intestinal | Donc le Cmax et la réponse augmentent
39
Qu'est-ce que l'effet de premier passage?
Perte de médicament par métabolisme ou transport avant son arrivée dans la circulation systémique Conséquence: diminution des concentrations du médicaments et de son effet
40
Comment un médicament pris par voie orale arrive à la circulation systémique?
Passage intestinal Veine porte -> passage hépatique Veine cave supérieure -> distribution
41
Voies d'un médicament
``` per os muqueuses nasopharyngé sub-linguale intra-rectal Intraveineuse Péridurale Intrathécale Intramusculaire Sous-cutanée Intradermique ```
42
Biodisponibilité
Fraction d'un médicament qui atteint la circulation systémique
43
Effets de la réduction du premier passage
Augmente la biodisponibilité et les concentrations sérique | Favorise l'apparition de toxicité
44
Mécanismes de réduction du premier passage
États pathologiques (insuffisance rénale, états inflammatoires ou septiques) Interaction médicaments Jus de pamplemousse

MMD1047 (7 decks)

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