Pharmacologie 1 Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

A

Le vivant agissant sur le principe actif

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Q

Quels sont les types de nom d’un médicament?

A

Nom chimique
Nom générique (définit par l’OMS)
Nom commercial

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3
Q

Cibles des médicaments

A
Action sur une enzyme
Action sur les transporteurs
Action physico-chimique
Action sur les synthèses de macromolécules: ADN, ARN et protéines
Action au niveau des récepteurs
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4
Q

À quelle phase arrive l’efficacité maximale?

A

Phase 3

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Q

Après avoir atteint la phase 3, qu’arrive-il si l’on augmente la dose du médicament?

A

La réponse reste la même

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6
Q

Idéalement comment devraient être les courbes dose-réponse l’une par rapport à l’autre?

A

Celle des effets thérapeutique devrait être à distance de celle des effets indésirables

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7
Q

Qu’est-ce que l’index thérapeutique?

A

Dose tolérée d’un médicament sans obtenir d’effets indésirables

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8
Q

Bornes entre lesquelles se situe la concentration plasmatique du médicament

A

Concentration d’efficacité minimum

Concentration toxique

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9
Q

Qu’est-ce que Tmax?

A

Temps où survient Cmax, la concentration maximale

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10
Q

Qu’est-ce que Tmax?

A

Temps où survient Cmax, la concentration maximale

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11
Q

Qu’est-ce que la surface sous la courbe
X: temps
Y: concentration

A

Quantité de médicament qui a pénétrée dans la circulation

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12
Q

Qu’est-ce que le temps de demi-vie?

A

Temps nécessaire pour que les concentrations du médicament dans le sang ou la quantité du médicament dans le corps diminuent de 50%
Il reflète la vitesse d’élimination du médicament ainsi que son volume de distribution

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13
Q

Si la demi-vie est courte, la distribution est…

A

rapide

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14
Q

Cinétique d’ordre zéro vs d’ordre premier

A

Ordre premier: linéaire
Vitesse de transport proportionnelle à la concentration plasmatique

Ordre zéro
Vitesse de transport PAS proportionnelle à la concentration plasmatique

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15
Q

Que fait le ventolin?

A

Il stimule les bêta2-récepteurs, qui a un effet de bronchodilatation
Possible polymorphisme qui élimine la réponse

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16
Q

Étapes de l’absorption des médicaments

A
Désintégration
Dissolution
Vidange gastrique
Mise en contact
Absorption 
Perfusion intestinale
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17
Q

Par quoi est modulée l’absorption?

A

La désintégration de la forme pharmaceutique
Dissolution du médicament dans le suc gastrique
Vitesse de vidange gastrique
Mise en contact du médicament avec la paroi intestinale
Absorption du médicament
Perfusion intestinale

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18
Q

Comment nomme-t-on la vitesse d’absorption? À quoi est-elle égale?

A

dA/dt=ka x D
ka: constante d’absorption
D: quantité de médicament

19
Q

De quoi dépend Ka?

A

Caractéristiques des membranes, transit, propriétés du Rx

20
Q

Comment nomme-t-on la constante d’élimination? À quoi a-t-elle rapport?

A

kel

quantité de médicament dans le corps (X) et la vitesse d’excrétion/élimination du médicament (dE/dt)

21
Q

Quand le Cmax arrive-t-il?

A

Quand la vitesse d’absorption = vitesse d’excrétion

22
Q

Que se passe-t-il lorsque ka diminue (par ex. avec des aliments)?

A

dA/dt diminue
La Cmax est plus petite, parce que le médicament pénètre dans la circulation sanguine plus lentement

Tmax se prolonge
- quantité de médicament dans l’intestin et dA/dt diminuent plus lentement
- vitesse dE/dt augmente plus lentement, la quantité X dans le sang augmente plus lentement
temps nécessaire pour avoir dA/dt=dE/dt est plus grand

23
Q

Lorsque ka augmente, qu’arrive-t-il avec la pente de déclin?

A

Elle reste identique

24
Q

Lorsque ka augmente, qu’arrive-t-il avec la SSC?

A

Elle reste identique

25
Q

Lorsque ka augmente, qu’arrive-t-il avec Emax/toxicité?

A

Emax et la toxicité augmentent

26
Q

Par quoi la vitesse d’absorption est-elle ralentie?

A

Aliements (riches en lipides et hyperosmolaires)
Vieillissement, grossesse
Pathologie (hypothyroïdie, gastroparésie, IC)
Médicaments (opiacés, anti-dépresseurs, anxiolytique)

27
Q

Par quoi la vitesse d’absorption est-elle accélérée?

A

Pathologie (hyperthyroïdie)

Médicaments (5-TH: dompéridone, métoclopramide)

28
Q

2 types de transporteur

A
ATP-binding cassette (ABC)
Solute carrier (SLC): transport actif secondaire ou diffusion facilitée
29
Q

Quels transporteurs font généralement l’efflux et l’influx?

A

Efflux: souvent ABC
Influx: souvent SLC

Intestin, foie, rein, cerveau

  • ABC: efflux
  • SLC: influx et efflux

Par rapport à la cellule et non par rapport à la lumière/sang

30
Q

Transporteurs actifs favorisant l’absorption?

A

OATP, OAT et OCT
OST alpha/bêta, NTCP et ASBT
MRP1-6 (1 et 3) et MDR3

31
Q

Transporteurs actifs diminuant l’absorption?

A

MDR-1 (P-gp), BRCP et MRP2

32
Q

Transporteur actif permettant l’efflux aux membranes apicale et basolatérale

A

MATE

33
Q

Qu’arrive-il avec le Cmax si l’on bloque des transporteurs MDR1?

A

Il augmente

34
Q

Qu’arrive-il avec le Cmax si l’on bloque des transporteurs OATP?

A

Il diminue

35
Q
Lorsque la quantité absorbée d'un médicament augmente, qu'est-ce qui change? Qu'est-ce qui ne change pas?
Ka
Kel
Cmax
SSC
Tmax
Pente de déclin
Emax/toxicité
A

Cmax et SSC augmentent
Tmax et pente de déclin ne varient pas
Ka et Kel ne changent pas
Emax/toxicité augmente

36
Q

Facteurs influençant la quantité de médicament absorbée

A

pH intestinal
Réactions avec aliment sous médicaments
Variation dans l’expression des transporteurs
Variations du métabolisme dans la paroi intestinale

37
Q

Facteurs qui influencent les transporteurs

A

Produits naturels
Interactions médicamenteuses
Génétiques
Pathologies (infections sévères, hypoxie, insuffisance rénale et hépatique)

38
Q

Que font les jus de fruit en lien l’absorption des médicaments?

A

Ils bloquent MDR1 et inhibent le CYP3A4 intestinal

Donc le Cmax et la réponse augmentent

39
Q

Qu’est-ce que l’effet de premier passage?

A

Perte de médicament par métabolisme ou transport avant son arrivée dans la circulation systémique
Conséquence: diminution des concentrations du médicaments et de son effet

40
Q

Comment un médicament pris par voie orale arrive à la circulation systémique?

A

Passage intestinal
Veine porte -> passage hépatique
Veine cave supérieure -> distribution

41
Q

Voies d’un médicament

A
per os
muqueuses
nasopharyngé
sub-linguale
intra-rectal
Intraveineuse
Péridurale
Intrathécale
Intramusculaire
Sous-cutanée
Intradermique
42
Q

Biodisponibilité

A

Fraction d’un médicament qui atteint la circulation systémique

43
Q

Effets de la réduction du premier passage

A

Augmente la biodisponibilité et les concentrations sérique

Favorise l’apparition de toxicité

44
Q

Mécanismes de réduction du premier passage

A

États pathologiques (insuffisance rénale, états inflammatoires ou septiques)

Interaction médicaments

Jus de pamplemousse