Pharmacodynamie - Cours #3

Question 1

La vitesse d’apparition de l’effet du médicament varie selon 2 choses, lesquelles?

Answer 1

Vitesse d’association du Rx à son récepteur et la concentration des substances

Question 2

4 sites d’action possibles

Answer 2

Noyau
Membrane cellulaire
Intracellulaire
Extracellulaire

Question 3

Quelles sont les techniques d’exploration quand on observe:
A) Médicament et son récepteur
B) Récepteur et son effet pharmacologique
C) Effet thérapeutique

Answer 3

A) Quantification de la liaison du Rx au récepteur
B) Courbe dose-réponse
C) Essaies cliniques

Question 4

Quand on parle d’effet pharmacologique, de quel changement parle-t-on?

Answer 4

• Changement qui est mesurable
• Au niveau fonctionnel ou physiologique
• Thérapeutique, secondaire, indésirable, toxique

Question 5

4 types de récepteur

Answer 5

• Canaux ioniques
• Récepteur à activité enzymatique
• Récepteur couplé à une protéine G
• Intracellulaire ou nucléaire

Question 6

3 éléments importants du récepteur couplé à une protéine G

Answer 6

Récepteur
Protéine G
Effecteur

Question 7

2 propriétés de la liaison médicament récepteur

Answer 7

Spécifique
Réversible

Question 8

Le type de liaison entre un médicament et son récepteur défini quoi?

Answer 8

La force de cette liaison

Question 9

4 types de liaisons chimiques médicament-récepteur

Answer 9

Liaison ionique
Liaison hydrogène
Liaison covalente
Fores de Van der Waals

Question 10

Nommez les concepts cachés par les carrés blancs/rouges

Answer 10

De droite à gauche, de haut en bas:
1- Efficacité maximale
2- Dose maximale tolérée
3- Dose efficace à 50%
4- Dose seuil
5- Doses efficaces

Question 11

Qu’est-ce qu’un agoniste?

Answer 11

Médicament qui se lie au récepteur et qui provoque un effet comparable à celui du médiateur naturel (peut être complet ou partiel).

Question 12

Qu’est-ce qu’un antagoniste?

Answer 12

Substance qui se lie au récepteur sans provoquer d’effet mais qui bloque le site de liaison au médiateur endogène.

Question 13

Qu’est-ce que l’affiniter?

Answer 13

La capacité d’un médicament à se lier à son récepteur.

Question 14

L’affinité dépend de quoi (3)?

Answer 14

De la nature et du nombre de liens + complémentarité des structures

Question 15

Quelle sera l’activité intrinsèque (en %) de:
A) Agoniste complet
B) Agoniste partiel
C) Antagoniste neutre
D) Agoniste inverse

Answer 15

A) 100%
B) Entre 0 et 100%
C) 0%
D) < 0

Question 16

Quelle est la différence entre sélectivité et spécificité?

Answer 16

Sélectivité: interaction préférentielle, spécificité: interaction avec un seul récepteur

Question 17

Qu’est-ce que la théorie d’occupation?

Answer 17

L’intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.

Question 18

Quelle est la courbe d’un agoniste complet, partiel et antagoniste?

Answer 18

Courbe rouge: agoniste complet
Courbe bleu: Agoniste partiel
Pointeur vert: antagoniste

Question 19

À quoi correspond l’efficacité?

Answer 19

Amplitude de l’efficacité maximale

Question 20

La puissance est caractérisée par _________. Plus l’agoniste est puissant, plus la ______ est ________.

Answer 20

Dose efficace à 50%

Plus l’agoniste est puissant, plus la DE50 est basse.

Question 21

Comparez l’efficacité de A et B

Answer 21

Même efficacité

Question 22

Comparez l’efficacité de C et B

Answer 22

Efficacité de B > efficacité de C

Question 23

Comparez la puissance de C et B

Answer 23

Même puissance

Question 24

Comparez la puissance de A et B

Answer 24

A est plus puissante que B

Question 25

4 types d’antagoniste

Answer 25

1- Antagoniste chimique
2- Antagoniste non compétiteur
3- Antagoniste compétiteur
4- Antagoniste fonctionnel

Question 26

Que fait l’antagoniste chimique?

Answer 26

Il se lie avec l’agoniste et neutralise son effet l’empêchant de se fixer à ses récepteurs.

Question 27

Que fait l’antagoniste compétiteur?

Answer 27

Se lie au même site que l’agoniste ce qui empêche l’agoniste de se lier.

Question 28

Que se passe-t-il s’il y a une augmentation de la concentration de l’agoniste avec un antagoniste compétiteur?

Answer 28

Agoniste peut réussir à déloger le compétiteur

Question 29

Que fait l’antagoniste non compétitif?

Answer 29

Se lie au récepteur –> changement de configuration –> agoniste ne peut plus se lier au récepteur

Question 30

Que se passe-t-il s’il y a une augmentation de la concentration de l’agoniste avec un antagoniste non compétiteur?

Answer 30

Ne peut pas déloger l’antagoniste, nie se lier davantage au récepteur

Question 31

Que fait un antagoniste fonctionnel?

Answer 31

Produit un effet opposé à l’agoniste

Question 32

En clinique, on veut prescrire un médicament selon son efficacité, sa puissance ou les deux?

Answer 32

On regarde l’efficacité seulement

Question 33

Courbe dose-réponse
DE50 = ?
DT50 = ?

Answer 33

DE50: Dose ayant donné une réponse pré-établie à 50% des individu

DT50: Lorsque la réponse observée est de nature toxique, la DE50 est nommée DT50.

Question 34

La courbe quantale de dose-réponse peut être utilisé pour évaluer la ___________ ou ____________ des Rx.

Answer 34

Fenêtre thérapeutique ou indice thérapeutique

Question 35

La courbe dose réponse mesure au final la _________ d’un Rx.

Answer 35

Sécurité

Question 36

Que représente la courbe bleu? La courbe rouge?

Answer 36

Courbe bleu: Effet thérapeutique
Courbe rouge: Effet toxique

Question 37

La courbe doses-réponse suit la loi du ______.

Answer 37

Tout ou rien

Question 38

Comment calcule-t-on l’indice thérapeutique?

Answer 38

DE50/DT50

Question 39

Plus l’indice thérapeutique est élevée, plus la sécurité du produit est _______.

Answer 39

Élevée