Pharmacodynamie - Cours #3 Flashcards
La vitesse d’apparition de l’effet du médicament varie selon 2 choses, lesquelles?
Vitesse d’association du Rx à son récepteur et la concentration des substances
4 sites d’action possibles
Noyau
Membrane cellulaire
Intracellulaire
Extracellulaire
Quelles sont les techniques d’exploration quand on observe:
A) Médicament et son récepteur
B) Récepteur et son effet pharmacologique
C) Effet thérapeutique
A) Quantification de la liaison du Rx au récepteur
B) Courbe dose-réponse
C) Essaies cliniques
Quand on parle d’effet pharmacologique, de quel changement parle-t-on?
- Changement qui est mesurable
- Au niveau fonctionnel ou physiologique
- Thérapeutique, secondaire, indésirable, toxique
4 types de récepteur
- Canaux ioniques
- Récepteur à activité enzymatique
- Récepteur couplé à une protéine G
- Intracellulaire ou nucléaire
3 éléments importants du récepteur couplé à une protéine G
Récepteur
Protéine G
Effecteur
2 propriétés de la liaison médicament récepteur
Spécifique
Réversible
Le type de liaison entre un médicament et son récepteur défini quoi?
La force de cette liaison
4 types de liaisons chimiques médicament-récepteur
Liaison ionique
Liaison hydrogène
Liaison covalente
Fores de Van der Waals
Nommez les concepts cachés par les carrés blancs/rouges
De droite à gauche, de haut en bas:
1- Efficacité maximale
2- Dose maximale tolérée
3- Dose efficace à 50%
4- Dose seuil
5- Doses efficaces
Qu’est-ce qu’un agoniste?
Médicament qui se lie au récepteur et qui provoque un effet comparable à celui du médiateur naturel (peut être complet ou partiel).
Qu’est-ce qu’un antagoniste?
Substance qui se lie au récepteur sans provoquer d’effet mais qui bloque le site de liaison au médiateur endogène.
Qu’est-ce que l’affiniter?
La capacité d’un médicament à se lier à son récepteur.
L’affinité dépend de quoi (3)?
De la nature et du nombre de liens + complémentarité des structures
Quelle sera l’activité intrinsèque (en %) de:
A) Agoniste complet
B) Agoniste partiel
C) Antagoniste neutre
D) Agoniste inverse
A) 100%
B) Entre 0 et 100%
C) 0%
D) < 0
Quelle est la différence entre sélectivité et spécificité?
Sélectivité: interaction préférentielle, spécificité: interaction avec un seul récepteur
Qu’est-ce que la théorie d’occupation?
L’intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.
Quelle est la courbe d’un agoniste complet, partiel et antagoniste?
Courbe rouge: agoniste complet
Courbe bleu: Agoniste partiel
Pointeur vert: antagoniste
À quoi correspond l’efficacité?
Amplitude de l’efficacité maximale
La puissance est caractérisée par _________. Plus l’agoniste est puissant, plus la ______ est ________.
Dose efficace à 50%
Plus l’agoniste est puissant, plus la DE50 est basse.
Comparez l’efficacité de A et B
Même efficacité
Comparez l’efficacité de C et B
Efficacité de B > efficacité de C
Comparez la puissance de C et B
Même puissance
Comparez la puissance de A et B
A est plus puissante que B
4 types d’antagoniste
1- Antagoniste chimique
2- Antagoniste non compétiteur
3- Antagoniste compétiteur
4- Antagoniste fonctionnel
Que fait l’antagoniste chimique?
Il se lie avec l’agoniste et neutralise son effet l’empêchant de se fixer à ses récepteurs.
Que fait l’antagoniste compétiteur?
Se lie au même site que l’agoniste ce qui empêche l’agoniste de se lier.
Que se passe-t-il s’il y a une augmentation de la concentration de l’agoniste avec un antagoniste compétiteur?
Agoniste peut réussir à déloger le compétiteur
Que fait l’antagoniste non compétitif?
Se lie au récepteur –> changement de configuration –> agoniste ne peut plus se lier au récepteur
Que se passe-t-il s’il y a une augmentation de la concentration de l’agoniste avec un antagoniste non compétiteur?
Ne peut pas déloger l’antagoniste, nie se lier davantage au récepteur
Que fait un antagoniste fonctionnel?
Produit un effet opposé à l’agoniste
En clinique, on veut prescrire un médicament selon son efficacité, sa puissance ou les deux?
On regarde l’efficacité seulement
Courbe dose-réponse
DE50 = ?
DT50 = ?
DE50: Dose ayant donné une réponse pré-établie à 50% des individu
DT50: Lorsque la réponse observée est de nature toxique, la DE50 est nommée DT50.
La courbe quantale de dose-réponse peut être utilisé pour évaluer la ___________ ou ____________ des Rx.
Fenêtre thérapeutique ou indice thérapeutique
La courbe dose réponse mesure au final la _________ d’un Rx.
Sécurité
Que représente la courbe bleu? La courbe rouge?
Courbe bleu: Effet thérapeutique
Courbe rouge: Effet toxique
La courbe doses-réponse suit la loi du ______.
Tout ou rien
Comment calcule-t-on l’indice thérapeutique?
DE50/DT50
Plus l’indice thérapeutique est élevée, plus la sécurité du produit est _______.
Élevée
