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Sciences fondamentales 2 > Pharmacocinétique - Cours #1 - Généralités et Absorption > Flashcards

Pharmacocinétique - Cours #1 - Généralités et Absorption Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie?

A

Science et étude des médicaments (interactions avec les organismes vivants)

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2
Q

Le médicament est une substance _______ ou ________.

A

Le médicament est une substance simple ou composée.

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3
Q

Quelles sont les origines possibles du médicament (2)?

A

Naturelle ou synthétique

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4
Q

Comment le médicament peut être administré grossièrement?

A

Introduite dans l’organisme ou appliquée sur une partie du corps

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5
Q

Quelles sont les visées du médicament? (3)

A

Préventive, curative ou physiologique

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6
Q

Sur quel type de population étudions-nous les médicaments?

A

Les animaux et les hommes

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7
Q

Le médicament peut aussi être utiliser à des fins de ______ médical.

A

Diagnostic médical

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8
Q

Origine des médicaments
Nommez 3 types de médicament naturel et deux exemples de chaque.

A
  • Minéral: NaCl, sulfate ferreux
  • Animal: Insuline, héparine
  • Végétale: cocaïne, nicotine
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9
Q

Origine des médicaments
- 3 types de procéder d’un médicament issu de la chimie

A

1- Isolation et purification des PA et identification des molécules
2- Rx semi-synthétique (issu d’une matière première)
3- Rx synthétique (molécule inventée par l’homme)

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10
Q

Origine des médicaments
Comment a été produit un médicament qui a une origine génétique?

A

Production à partir de la modification du matériel génétique d’une levure, d’une bactérie ou d’une cellule animale.

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11
Q

4 exemples de médicaments d’origine génétiques

A
  • Insuline recombinante (via bactérie)
  • Hormone de croissance (via séquençage de Hb humain)
  • Thérapie génique (transfert d’un gène défectueux ou manquant)
  • Vaccins ARNm
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12
Q

2 composantes du médicament

A

PA et excipient

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13
Q

De quoi est responsable le principe actif du médicament?

A

Activité thérapeutique

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14
Q

Pourquoi on n’utilise peut les médicaments à origine génétique?

A

Car ils sont très dispendieux.

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15
Q

Qu’est-ce qu’un excipient?

A

Substances inactives qui facilitent la préparation et l’administration du médicament

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16
Q

3 types de nomenclatures d’un médicament

A

Nom chimique
Nom générique
Nom commercial

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17
Q

Qu’est-ce que le nom générique?

A

Dénomination commune internationale du médicament

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18
Q

Domaines de la pharmacologie
Qu’est-ce que la pharmacie?

A

Science de la préparation, de la composition et de la distribution des médicaments destinés à un usage thérapeutique.

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19
Q

Domaines de la pharmacologie
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

A

Étude du mouvement du médicament (devenir du médicament dans l’organisme). Inclut absorption, distribution, métabolisme et élimination

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20
Q

Domaines de la pharmacologie
Qu’est-ce que la pharmacodynamie?

A

Mode d’action et effets des médicaments

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21
Q

Domaines de la pharmacologie
Qu’est-ce que la toxicologie?

A

Études des effets toxiques ou nuisibles des substances chimiques

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22
Q

Domaines de la pharmacologie
Qu’est-ce que la pharmacothérapie ?

A

Utilisation thérapeutique des médicaments

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23
Q

Quelles sont les étapes que le comprimés dans subir lors de la phase biopharmaceutique?

A

1- Désintégration
2- Désagrégation
3- Libération du PA
4- Dissolution

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24
Q

Quelle est l’avantage d’une gélule liquide comparée à un comprimé?

A

La gélule n’a pas besoin de passer par les étapes de désintégration et de désagrégation.

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25
Q

Quelles sont les 4 formes pharmaceutiques des médicaments?

A

1- Forme liquide à libération rapide
2- Forme solide à libération rapide
3- Formes à libération prolongée
4- Formes solides à libération retardée ou action différée

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26
Q

4 étapes de la pharmacocinétique

A

Absorption
Distribution
Métabolisme
Élimination

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27
Q

Absorption des médicaments
Passage d’un médicament de ______________ à __________.

A

Passage d’un médicament de son site d’administration à la circulation sanguine.

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28
Q

Absorption des médicaments
Processus nécessitant le passage ____________ du médicament.

A

Processus nécessitant le passage transmembranaire du médicament.

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29
Q

Structure de la membrane cellulaire
- Pôle _______ aux extrémités
- Bicouche _______

A
  • Pôle hydrophile aux extrémités
  • Bicouche lipidiques
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30
Q

Nommez les 5 mécanismes de passages transmembranaires

A
  • Diffusion passive
  • Filtration
  • Diffusion facilité
  • Transport actif
  • Pinocytose
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31
Q

Quels sont les 2 mécanismes qui nécessitent des transporteurs dans les passages transmembranaires?

A
  • Diffusion facilité
  • Transport actif
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32
Q

Diffusion passive
- Sens de transport dans la molécule (contre ou avec son gradient de concentration)
- Cette diffusion est proportionnelle à quoi?
- Est-elle saturable?
- Est-elle spécifique?
- Est-elle énergivore?

A
  • Avec son gradient de concentration
  • Proportionnelle à son gradient de concentration
  • Saturable
  • Spécifique
  • Ne consomme pas d’énergie
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33
Q

Diffusion passive
- Quel type de molécule utilise ce mécanisme de transport membranaire?
(Composition, taille, charge, affinité avec d’autres molécules)

A
  • Molécules qui sont très liposolubles
  • Petites tailles
  • Non ionisée
  • Dépend de la fixation aux protéines plasmatiques
34
Q

Où est-ce qu’un acide faible va avoir tendance à être absorbé?

A

Au niveau de l’estomac

35
Q

Deux exemples de Rx qui sont des acides faibles

A

Aspirine et les AINS

36
Q

Où est-ce que les bases faibles vont être absorbées?

A

Au niveau de l’Intestin

37
Q

Exemple de Rx qui est une base faible

A

Opioïde

38
Q

Qu’est-ce que le Pka?

A

Degré d’ionisation de la molécule

39
Q

Pourquoi le Pka d’une molécule importe peu au niveau de l’intestin et plus au niveau de l’estomac?

A

Car l’estomac fait environ 1m carré alors que l’intestin fait un terrain de football.

40
Q

Filtration
- Passage à travers ______
- Quel type de molécule?
- Dépend de quoi? (3)
- Mécanisme important à quel endroit? (2)

A
  • Passage à travers des pores
  • Molécules hydrosolubles
  • Dépend de la taille des molécules, du nombre de pores et du gradient de concentration
  • Mécanisme important au niveau des capillaires musculaires et rénaux
41
Q

Diffusion facilitée
- Via quoi?
- Permet le passage de quel type de molécule
- Suit ou va contre le gradient de concentration

A
  • Via un transporteur (protéine)
  • Permet le passage des molécules chargée ou non liposolubles, qui ne peuvent emprunter les pores
  • Suit le gradient de concentration
42
Q

Diffusion facilitée
- Saturable?
- Spécifiques?
- Compétitions?
- Inhibition?
- Vitesse?

A

Oui à toutes ces réponses
- Non proportionnelle au gradient de concentration

43
Q

Transport actif
- Suit ou va contre le gradient de concentration
- Nécessite quoi?
- Soumis à quoi?

A
  • Va contre le gradient de concentration
  • Nécessite de l’Énergie (ATP)
  • Soumis aux règles du transporteur (saturable, spécifique, compétition et inhibition)
44
Q

Pinocytose
- Absorption d’une molécule _________ extracellulaire
- Qu’est-ce que la pinocytose
- Exemple de molécule

A
  • Absorption d’une molécule lipidique extracellulaire
  • Invagination de la membrane et formation d’un vésicule
  • Vitamines ADEK
45
Q

Différence entre phagocytose et endocytose?

A

Phagocytose = grosse molécule solide (protéine, bactérie); Endocytose = molécule lipidique plus petite (vitamines)

46
Q

Quelles sont les voies d’administrations des médicaments où il n’y a pas d’effraction?

A

Voie orale
Voie cutanée
Voies muqueuses

47
Q

Quelles sont les voies d’administrations des médicaments où il y a effraction?

A

Voie intraveineuse
- Voie parentérales

48
Q

Administration par voie orale –> Avantages
- Pourquoi dit-on qu’elle est sécuritaire?
- Libération _______
- Pics de concentration __________ (donc…)
- Thérapie ______________

A
  • Parce que si excès de médicament on peut provoquer un vomissement ou on peut faire un lavement gastrique
  • Libération contrôlée
  • Pics de concentration moins élevés (moins d’effets secondaires)
  • Thérapie ambulatoire
49
Q

Quel type d’administration est la plus commune?

A

Voie orale car économique et pratique

50
Q

Inconvénient de l’administration d’un médicament par voie orale
- Vitesse d’action
- Absorption _______
- Nécessite le bon fonctionnement _______
- ______ du médicament
- Patient doit être _______ et ne doit pas démontré __________
- Effet de ________________

A
  • Latence d’action
  • Absorption incomplète
  • Nécessite le bon fonctionnement du tube digestif
  • Instabilité du médicament
  • Patient doit être coopératif et ne doit pas démontré d’intolérance
  • Effet de premier passage hépatique présent (quantité élevée de médicament)
51
Q

Qu’est-ce que le premier passage hépatique?

A

Le médicament doit passer par l’estomac avant d’être distribuer dans tous l’organisme. Les enzymes hépatiques métabolisent une partie du médicament ce qui diminue sa disponibilité à son site d’action.

52
Q

Pourquoi voudrions-nous utiliser la voie sublinguale?

A

Urgence cardiaque et cérébrale

53
Q

Quel est l’avantage d’utiliser la voie sublinguale?

A

Évite le premier passage hépatique

54
Q

2 Désavantages de la voie sublinguale?

A

Petite quantité de Rx seulement
Inconfortable

55
Q

Nutrition et médicament
- Quels aliments peuvent retarder l’absorption d’un médicament? Pourquoi?

A

Aliments chauds, riches en graisse/sucre/protéine et visqueux. Ils diminuent le volume de distribution

56
Q

Nutrition et médicament
Comment la nutrition peut diminuer l’absorption d’un médicament (3)? Donnez un exemple dans chaque cas.

A
  • Compétition a/n du transporteur (L-Dopa et protéines)
  • Formation d’un complexe médicament-nourriture (Lait-tétracycline, thé/café-haldol)
  • Destruction du Rx à l’estomac (repas riche en lipide = diminution de la vitesse de vidange gastrique)
57
Q

Comment la nutrition pourrait favoriser l’absorption d’un médicament?

A

Sécrétion de biles –> solubilisation de médicament liposoluble –> augmentation de l’absorption

58
Q

Rôle du colon

A

Sécrétion de mucus

59
Q

Rôle du petit intestin

A

Absorption

60
Q

Rôle de l’estomac

A

Entreposage de la nourriture et assister la digestion

61
Q

Quels facteurs, liés à l’individu, influencent la voie d’administration des médicaments?

A

Âge
pH digestif
Motilité gastrique
Maladie gastro-intestinales
Alimentation
Pris Rx associée
Facteurs génétiques

62
Q

Quels facteurs, liés au médicament, influencent la voie d’administration des médicaments?

A
  • Forme pharmaceutique
  • Voie d’administration
  • Propriétés physico-chimiques
63
Q

Quels facteurs, liés à la flore intestinale, influencent la voie d’administration des médicaments?

A

Bactéries présentes peuvent métaboliser Rx

64
Q

Voie intra-rectale
- Chez quel patient?
- Avantage
- Contrainte

A
  • Patient inconscient qui ne peut pas prendre Rx par la bouche, enfant
  • Évite le premier passage hépatique
  • Absorption incomplète et variable (réflexe de défécation)
65
Q

Par quel bout insérer un suppositoire?

A

Le bout plat

66
Q

Voie pulmonaire
- Avantage
- Manière d’administration
- Quel site d’action?

A
  • Absorption très efficace
  • Expiration complète et inspiration du médicament
  • Local ou systémique
67
Q

Pourquoi l’absorption est très efficace dans les poumons?

A

Barrière très mince, grande surface et grande vascularisation

68
Q

Contraintes de l’utilisation de la voie pulmonaire?

A
  • Stérilité
  • Dimension des particules
  • Bonne technique d’administration (10-20% du produit seulement)
  • Allergie
  • Visé locale peuvent se retrouver dans la circulation systémique
69
Q

Différence entre la voie percutanée et cutanée

A

Cutané = action locale sur la peau
Percutanée = doit traverser la peau pour aller dans la circulation et à son site d’action

70
Q

Désavantages de la voie percutanée

A
  • Grande quantité de Rx
  • Absorption lente et partielle
71
Q

2 Avantages de la voie IV?

A

La voie la plus directe, 100% de biodisponibilité

72
Q

3 inconvénients de la voie IV

A

Risque d’infection
Personnel qualifié + matériel stérile
Réaction indésirable, embolique, allergique

73
Q

Vitesse d’absorption de la voie sous-cutanée

A

Plus rapide que voie orale mais moins rapide qu’IV ou IM

74
Q

Quand est-ce que la voie sous-cutanée n’est pas recommandée?

A

Substances irritantes

75
Q

Avantages de la voie IM
- Vitesse d’absorption
- Volume
- Substances irritantes
- Type de solution

A
  • Plus rapide que la voie orale ou la voie sous-cutané, vitesse augmente avec l’exercice physique
  • Volume plus grand que sous-cutané
  • Moins sensible aux substances irritantes vs sous-cutanée
  • Solution huileuse pour effets x semaines
76
Q

Quand est-ce qu’on utilise la voie épidurale?

A

Accouchement

77
Q

Quand est-ce qu’on utilise la voie intrathécale ou spinale? Où se fait l’injection?

A
  • Anesthésie MI, douleur chronique, cancer
  • Au niveau lombaire dans le LCR
78
Q

Quand est-ce qu’on utilise la voie intra-articulaire?

A

AINS, cortico

79
Q

Quand est-ce qu’on utilise la voie intra-cardiaque?

A

urgence cardiaque avec injection d’adrénaline directement dans le cœur

80
Q

Quand est-ce qu’on utilise la voie intra-péritonéale?

A

Dialyse péritonéale

81
Q

Parcours du médicament administré par voie orale?

A

Foie –> Cœur –> Poumons –> Cœur –> Organes –> Reins

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