Pharmacodynamie

Question 1

7 propriétés des récepteurs (4 liaisons)

Answer 1

°Liaison de haute affinité
°Transforme interaction en une action intracellulaire, pour produire un effet biologique ou thérapeutique
°Liaison saturable
°Liaison réversible
°Liaison déplaçable
°Relation entre concentration et réponse
°Responsable de la sélectivité des médocs

Question 2

5 cibles des médicaments

Answer 2

°Canaux ioniques
°Enzymes
°Transporteurs
°Prots structurales
°Acides nucléiques

Question 3

4 types de récepteurs utilisés par les médicaments

Answer 3

°RCPG
°Récepteur à activité enzymatique
°Canaux ioniques
°Récepteur nucléaire

Question 4

Canaux ioniques:
°Qu’est-ce que provoque liaison ligand (2)
°Durée de la réponse cellulaire
°3 propriétés importantes

Answer 4

°Ouverture du canal et passage d’ions
°Rapide (millisecondes)
°1) activation par liaison agoniste 2) passage d’ions 3) sélectivité pour différents ions

Question 5

Récepteurs à activité enzymatique:
°3 domaines
°Comment activé une cascade intracellulaire
°Temps de la réponse cellulaire

Answer 5

° 1) extracellulaire 2) transmembranaire 3) cytosolique
°Protéine tyrosine kinase autophosphoryle le récepteur qui pourra recruter des protéines adaptatrices
°Réponse lente

Question 6

Récepteurs nucléaires:
°Rôle du récepteur
°Propriété importante pour le ligand

Answer 6

°Joue le rôle d’effecteur
°Le ligand doit être liposoluble pour passer la membrane nucléaire

Question 7

Quelles sont les récepteurs qui sont la plus grande cible pour les médocs

Answer 7

RCPG

Question 8

3 types de liaisons ligand-récepteurs

Answer 8

°Ionique
°Covalent
°Hydrophobe

Question 9

Agoniste vs antagoniste

Answer 9

°Agoniste: imite ligand naturel pour induire la même réponse
°Antagoniste: «bloque la serrure» pour empêcher la liaison du ligand naturel

Question 10

Occupation et activation

Answer 10

°La tendance d’une drogue à se lier dépend de son affinité
°La tendance d’activer le récepteur une fois lié est dictée par son efficacité

Question 11

Si KD très haut…(3)

Answer 11

dissociation rapide=basse affinité=faible taux d’occupation

Question 12

Quand observe t’on de la compétition

Answer 12

Lorsque 2 composés peuvent intéragir avec la même cible

Question 13

2 paramètres qui influence des cas de compétition

Answer 13

°Concentration respective des 2 substances
°Leur affinité respective pour la cible

Question 14

C’est quoi IC50

Answer 14

Concentration du compétiteur pour déplacer 50% de la fixation totale du ligand

Question 15

Réponse … proportionnel à l’occupation des récepteurs par ligands

Answer 15

N’EST PAS

Question 16

C’est quoi Ec50 (2)

Answer 16

°Concentration produisant 50% de la réponse max
°Permet de mesurer la puissance

Question 17

La puissance d’un agoniste dépend de… (2)

Answer 17

°Son affinité
°Son efficacité

Question 18

La puissance… de Emax

Answer 18

NE DÉPEND PAS (Emax est l’efficacité)

Question 19

Plus que Ec50 est bas…

Answer 19

Plus la puissance est grande

Question 20

Concepts d’efficacité (3):

Answer 20

°Amplitude de la réponse
°Capacité d’une drogue à générer une réponse max
°Différences dans l’efficacité est vu en comparant Emax

Question 21

Vrai ou faux, à l’état basal (sans ligand), un récepteur est toujours inactif et explique

Answer 21

Faux, il y en a déjà activer, l’agoniste stabilise l’état actif

Question 22

Nomme tous les sortes de ligands (4) avec les alpha

Answer 22

°Agoniste =1
°Antagoniste =0
°Agoniste partiel 0 < alpha < 1
°Agoniste inverse alpha < 0

Question 23

Agoniste complet:
°Se fixe à qui
°Induit quoi

Answer 23

°Se fixe à R actif pour stabiliser cette état
°Induit une réponse

Question 24

Antagoniste partiel:
°Se fixe à qui
°Induit quoi
°Pourquoi il est utilisé

Answer 24

°Se fixe aux 2 états, mais préfère R actif
°Induit partiellement une réponse
°Utilisé lorsque si trop effet le médoc est toxique

Question 25

Antagoniste:
°Se fixe à qui
°Induit quoi

Answer 25

°Se fixe au deux
°Ni induction et diminution, empêche liaison autres de substances

Question 26

Antagoniste inverse:
°Se fixe à qui
°Induit quoi

Answer 26

°Se fixe à R inactif pour stabiliser l’état
°Diminution de la réponse

Question 27

Orthostérie vs Allostérie

Answer 27

°Interaction de deux ligands sur la même site (compétition)
°Interaction de deux ligands sur des sites différents

Question 28

C’est quoi un agoniste biaisé

Answer 28

Active avec préférence une des voies de signalisation du même récepteur

Question 29

Spécificité vs sélectivité

Answer 29

°Affinité pour une cible
°Préférence pour une cible