Ligand-récepteur Flashcards
La définition du KD
°Concentration de ligand pour occuper 50% des récepteurs
Quels sont les deux principes importants régissant l’interaction ligand-récepteur?
°Enthalpie: transfert de chaleur (on le veut négatif, dégagement de chaleur)
°Entropie: mesure directe du désordre (on le veut positif)
Il y a deux suppositions importantes qui a permis d’établir l’équation de liaison. Nommez-les.
°Chaque interaction moléculaire indépendante l’une de l’autre
°[L0]»>[R0]
L’équilibre entre le récepteur, le ligand libres et le complexe est gouverné par une Loi importante. Laquelle?
Loi d’action de masse
Schéma simple d’une liaison simple ligand-récepteur
R + L (double flèche) RLL
Quel est l’essai à privilégier pour la détermination de l’affinité de plusieurs ligands? Et pourquoi?
°Essai avec traceur radiomarqué
°Limité utilisation de radioactivité et évite de modifié la liaison ligand-récepteur
Qu’est-ce qu’un traceur radiomarqué dans l’étude de la liaison ligand-récepteur?
Isotope avec de l’affinité pour le récepteur
Qu’apprend-t-on lorsqu’on fait une expérience d’association et de dissociation?
Permet de définir la constante d’association et de dissociation
Équation pour trouver le KD
Équation pour le % d’occupation
Équation pour le L0
Équation qui implique k-1 et k1
hint: k-1/k1 = KD
Équation pour % d’occupation quand on a une faible concentration de ligand
