Pharmacocinétique 3 Flashcards
Qu’elles sont les 3 catégories des voies d’administrations
- Parentérale
- Entérale
- Autres
Qu’elles sont les voies d’Administration parentérale
- IV
- IM
- SC
- Locales
Qu’elles sont les voies d’administration entérale
- Po
- SL
- IR (intra rectale)
Qu’elles sont les autres voies d’Administration (pas entérale et pas parentérale)
- Transdermique
- Pulmonaire
- Muqueuse (oculaire, nasale, vaginale)
Qu’elles sont les voies d’administration parentérale locale (4)
- Intra-articulaire
- Intracardiaque
- Intra-pleural
- Intra-péritonéal
Qsj : injection dans l’espace pleural
Injection intra-pleurale
QSJ : injection entre la paroi abdominale et séreuse
Injection intra-péritonéal
Qu’est-ce que l’espace pleurale
Tissu de soutient au poumon
Qu’elle est l’angle pour une injection IM
90 degré
Qu’elle est l’angle pour une injection SC
45 degré
Qu’elle est l’angle pour une injection IV
25 degré
Qu’elle est l’angle pour une injection intradermique
10-15 degré
QSJ : voie d’administration évitant la phase d’absorption (déjà dans circulation)
IV
Dans la voie IV, combien de temps prend le PA à se distribuer dans les organes bien irrigués de l’organisme
20 À 45 secondes
Qu’elle est le F (coefficient de biodisponibilité) IV
1
Qu’elles sont les 2 types de IV
- Bolus intraveineux
- Perfusion intraveineuse
Qu’est-ce qu’un bolus intraveineux
- One shot deal
- Une dose très concentré de Rx
Qu’elles sont les avantages d’un bolus intraveineux
- Évite les effets du premier passage
- Utile lors d’urgence
- Effet immédiat
Qu’elles sont les désavantages du bolus intraveineux
- Perforation d’un veine
- Matériel spécialisé
- Personnel qualifié
Qu’elles sont les avantages de la perfusion intraveineuse
- Concentrations sanguines contrôlés
- Injection de gros volume
- Injection Rx faible liposolubilité
- Peut injecter Rx irritant
Qu’elles sont les désavantages de la perfusion intraveineuse
- Connaissance sur l’insertion de l’aiguille et programation de la perfusion
- Dommage tissulaire au site d’injection
QSJ : Voie d’administration réalisé dans une région bien localisé sous la forme de dépôt
IM
Dans l’injection IM, le PA doit se défaire de quoi pour rejoindre la circulation sanguine
Du dépôt
Dans la voie IM, l’absorption d’un Pa à partir du _______ se fait selon un processus d’ordre ______
- Dépôt
- Premier
Qu’est-ce que l’ordre premier
Vitesse d’absorption proportionnelle à la quantité de PA actif restant dans le dépôt (d’abord rapide puis ralentit progressivement)
Qu’elle voie d’administration à une absorption selon l’ordre premier
IM
Dans la voie IM, qu’elle sont les 9 facteurs susceptibles de modifier l’absorption du PA
- Âge
- Taille et poids
- Température corporelle
- Flux sanguin
- Perméabilité des capillaires
- Poids moléculaire
- PH du milieu
- Viscosité du milieu
- Volume et concentration injecté
Dans la voie IM, comment la température corporelle influence l’absorption
- Baisse de la température = augmentation de la durée d’Action (vasoconstriction = baisse du débit sanguin)
- Hausse de la température = augmentation de l’absorption (vasodilatation)
Qui à la meilleure absorption IM, l’homme ou la femme
L’homme
L’absorption est meilleure au niveau du bras ou de la fesse et pourquoi
Bras car plus irrigué
Pk le pH est un facteur jouant sur l’absorption dans l’IM
- Peut avoir précipitation (cristallisation) (former un sel)
- Précipitation = dissolution plus lente = action prolongé
Dans la voie IM, l’absorption est meilleure quand le volume injecté est grand ou petit, pourquoi
- Petit
- Évite la compression mécanique des capillaires
Qu’elles sont les avantages de l’IM
- Absorption rapide avec solutions aqueuse
- Absorption lente avec solution huileuse
- Plus facile à injecté que IV
- Plus grand volume que SC
Qu’elles sont les désavantages de IM
- Rx irritant sont peuvent être très douloureux
- Absorption différentes selon les muscles et irrigation (beaucoup de paramètres)
QSJ : nombreux composé tel l’insuline, ou les anasthésies locales sont donnés par cette voies
SC
Est-ce que le volume de PA SC est plus grand ou plus petit que IM
Plus petit
L’insuline, les vaccin et les anasthéiques locaux sont souvent donnés par qu’elle voie
SC
Qu’elles sont les facteurs qui influence l’absorption SC
Les mêmes que IM
Est-ce que l’absorption SC est plus vite ou plus lente que IM et pourquoi
Plus lente car moins de circulation sanguine
Comment on peux prolongé l’activité thérapeutique d’une injection SC
Si on le fait plus profondément dans le tissu
Le refroidissement à qu’elle effet sur l’absorption IM et SC et pourquoi
Augmente la durée d’action car vasoconstriction
Qu’elles sont les avantages de SC
- Simple injection (insuline)
- Peut faire une perfusion SC (analgésique)
Qu’elles sont les désavantages SC
Taux d’absorption différent selon plusieurs facteurs (surtout volume injection et irrigation)
QSJ : injection entre la dure-mère et paroi du canal rachidien
Intrarachidienne
QSJ : injection entre la dure-mère et l’arachnoïde
Péridurale (épidurale)
Est-ce qu’un médicament pris PO dissout est tjr libéré et disponible
Non
À quoi servent les formes à libération rapide
À libérer le PA aussi rapidement que possible dès leurs administration (vitesse de dégradation grande et grande vitesse de dissolution)
Qu’elles sont les formes à libération rapide liquides (3)
- Solution
- Émulsion
- Suspension
Qu’elles sont les formes à libération rapide solide (4)
- Capsule molle
- Capsule dure
- Comprimé
- Comprimé enrobé
Qu’elle est la forme liquide ayant une substance la plus rapidement disponible pour l’absorption et pourquoi
- Solution car déjà dissout avant même l’administration
Dans un Rx avec un émulsion, qu’elle sont les 3 systèmes dispersé où il peut y avoir absorption
- PA libre
- Micelle
- PA + gouttelette
Qu’elles sont les 2 facteurs de mises en disposition des suspensions
- Tailles des particules (vitesse de dissolution est grande lorsque la taille est petite)
- État cristallin (les sels change la vitesse de dissolution)
Que contienne les capsules molles
- Solution
- Suspension
- Émulsion
Comment les capsules molles peuvent laisser sortir leurs contenue
Lorsqu’il y a ouverture de l’enveloppe (amincit, perfore, déchire)
L’ouverture de l’enveloppe d’une capsule molle dure combien de temps
3 à 8 minutes
Quelles facteurs influencent la biodisponibilité des capsulles molles
- pH du milieu (bas pH = grande dissolution)
- L’entreposage à la maison peux modifier la structure de l’enveloppe
- Interaction contenant/contenu (migration du PA dans l’enveloppe)
Est-ce que augmenter la température d’entreposage d’une capsule molle augmente ou diminue le temps de libération
Retarde la libération
La paroi des gélules (capsule dure) commence à casser quand
Dès son entré dans l’Estomac
V/F : les co se dissout à tous moment lors du processus de désintégration
Vrais
À quoi servent les comprimés enrobés
- Isoler ou protéger le PA
- Masquer le goût
- rendre préparation attrayante
Est-ce que les comprimés enrobés gastro soluble se dissout rapidement
Oui (un léger retard mais pas beaucoup)
Qu’elles sont les formes de comprimés à libération prolongé les plus importantes
Les forme enrobés
Qu’elles sont les 2 formes enrobées de libération prolongé à savoir
- Enrobage entérosoluble
- Enrobage insoluble perméable
QSJ : forme orale qui prolonge la libération du PA
Forme à libération prolongé
À quoi sert les comprimés à enrobage entérosoluble gastro-résistant
- Retarder le début de la libération
Combien de temps peut résister les comprimés à enrobage entérosoluble dans l’estomac
1 à 3 heures
Qu’elle est le principal paramètre qui régule la libération des co. À enrobage entérosoluble
Le pH de l’intestin grêle
Les enrobage entérosoluble sont résistant à qu’elle pH
1-5
Qu’elle est la différence entre les co enrobage entérosolubles et co enrobage insoluble perméable
- Enrobage insoluble perméable = barrière poreuse qui assure libération progressive par diffusion
- Enrobage entérosoluble = libération dans l’intestin grêle (gastro-résistant)
QSJ :forme de comprimé assurant la libération progressive par diffusion
Enrobage insoluble perméable
Qu’elles sont les 4 systèmes de libération PO qu’on doit savoir
- Libération rapide
- Libération prolongé
- Libération contrôlé
- Pro-médicament
Qu’elle Rx sont d’un ordre zéro
Rx PO à libération contrôlé
Que signifie une ordre d’absorption zéro
Vitesse d’absorption constante
QSJ : forme po qui repose sur la pression osmotique
Système à libération contrôlée
QSJ : Rx devant subir une biotransformation enzymatique pour pouvoir exercer leur effet pharmacologique
Pro-médicament
V/F : la forme administré des pro-médicament est active
Faux, inactive (nécessite transformation)
Qu’elles sont les avantages PO
- Absorption variable selon la forme
- Absorption plus lente que IM
- Plus facile et plus sécuritaire
Qu’elles sont les désavantages PO
- Certains Rx ont une absorption erratique
- instabilité dans le TGI
- Effet de premier passage hépatique
La veine cave supérieure mène où
Au coeur
Est-ce que les Rx administré par voie SL ont un premier effet hépatique
Non, vont direct au coeur (veine cave)
La membrane sous la langue est semblable à quelle membrane
La membrane du tube digestif
L’excès de Rx SL non absorbé par la muqueuse de la bouche va où
Est déglutit donc absorption dans le TGI
Pourquoi ont peux voir 2 pics de concentration plasmatique avec la voie SL
- 1er pic = absorption par muqueuse de la bouche
- 2e pic = absorption dans le TGI (le trop plein)
Qu’elle voie d’administration permet de voir 2 pics de concentration plasmatique
- SL
Qu’elles sont les avantages SL
- Absorption très rapide (surtout Rx lipophile)
- Évite 1er passage
Qu’elles sont les désavantages SL
- Rare Rx sous cette forme
- Dissolution doit être très rapide
V/F : une grande concentration de PA diminue la vitesse d’asborption
Faux, augmente (pas mélanger la concentration et le volume de la dose de Rx)
Pourquoi utiliser les formes rectales ?
- Activité systémique ou locale
- Moins d’effet de premier passage hépatique que po
- goût désagréable
- patient peut pas avaler
Qu’elles sont les inconvénients de la forme rectale
- Activité thérapeutique tardif
- Qte absorbé inférieure à po
- Inconfort du patient
Qu’elles sont les vaisseaux qui absorbe le Rx dans le rectum
- Veine hémorroïdal
- Vaisseaux lymphatique
Qu’elle forme doit avoir la libération la plus rapide
La forme rectale
Pourquoi la forme rectale doit avoir la libération la plus rapide
À cause du réflexe de rejet
Dans la forme rectale, on préfère donner des petites ou des grandes doses pour favoriser l’absorption
Des petites doses (grande dose = effet prolongé)
Qu’est-ce que ça fait si on administre des grandes quantité de dose de Rx
Absorption diminue mais effet prolongée
Qu’elles sont les 2 étapes de l’absorption transdermique
- À partir du milieu extérieur dans la peau même
- À partir des structures cutanées par la circulation sanguine et lymphatique
Qu’elle sont les couches de peaux à savoir (en ordre)
- film lipidique (facile à franchir)
- Couche cornée (perméable)
- Couche de Malpighi (perméabilité sélective)
Qu’elle voie d’administration permet un effet réservoir
Cutané (transdermique)
La pénétration d’un Rx transdermique se fait comment (4)
- Diffusion à travers la couche cornée
- Diffusion par les glandes sudoripares
- Diffusion dans les follicules pileux
- Effet réservoir grâce à l’accumulation dans la couche cornée
Qu’est-ce que l’effet réservoir
Libération d’un PA sur plusieurs jours grâce à l’Accumulation dans la couche cornée
Qu’elles sont les facteurs physiologiques affectant l’absorption transdermique (percutanée)
- État de la peau
- Débit sanguin
- Site d’asborption
- Teneur en eau de la peau
S’il y a des lésions proche d’un timbre transdermique, il y a une augmentation ou une diminution de l’absorption
Augmentation car le débit sanguin augmente
Dans la voie transdermique, la vitesse d’absorption est-elle proportionnelle à l’épaisseur de la peau
Faux, inversement proportionnelle (plus grosse largeur = moins d’absorption)
Si la peau est remplit d’eau, est-ce que l’absorption transdermique est plus grande ou plus petite
Plus grande
Qu’elles sont les avantages des transdermiques
- Absorption lente
- Facile d’utilisation
- Libération prolongé (effet réservoir)
Qu’elles sont les désavantages des transdermiques
- Irritation
- Perméabilité de la peau variable
Qu’elle voie d’administration est similaire à la voie IV (à cause de la biodisponibilité)
La voie pulmonaire
V/F : les doses de Rx pulmonaire doivent être grande
Faux, car très vascularisé
Qu’elles effets peut avoir les Rx pulmonaires
Local ou systémique
Qu’elles sont les difficultés apporté par les Rx pulmonaires (4)
- Nécessite de petites molécules
- Molécule atteint pas toujours les alvéoles
- Nécessite grande respiration
- Environnement (température) est un facteur
Qu’elles sont les 3 étapes du cheminement des Rx pulmonaires
- Transit
- La rétention et la clairance
- L’asborption
Qu’elles sont les facteurs qui influence le transit des Rx pulmonaires
- La taille
- Le mode de respiration
- Le flux gazeux (trop rapide = turbulence)
- L’humidité (molécules qui absorbe l’eau = grossit)
- Température
Comment se fait l’élimination des Rx pulmonaires
- Par les mouvements ciliaires
Qu’elles partie du corps peut absorbé les Rx pulmonaires
- Nez
- Bouche et pharynx (muguet)
- Traché
- Bronche et alvéole
Qu’elle est l’effet négatif de l’absorption d’un Rx pulmonaire par les muqueuse de la bouche
- Effet systémique au lieu de locale
- Muguet
Que faut-il conseiller à quelq’un qui à de la difficulté respiration son Rx pulmonaire
Un aérochambre
Est-ce que l’oeil est un site qui convient très bien à l’absorption des Rx
Non
Pourquoi l’oeil n’est pas un bon site d’absorption des Rx
- Réflexe
- Sécrétion
Qu’elles sont les facteurs physiologiques qui modifie la disponibilités des PA occulaire (2)
- Lésion = augmente la perméabilité
- Fixation protéine des larmes = désactivation
Qu’elles sont les propriétés physicochimiques modifiant la biodisponibilité des Rx occulaires
- pH
- Concentration du PA
Qu’elle est le pH des solutions pas irritantes pour l’oeil
7,4 et 9,6
Qu’elles est l’avantage des Rx occulaires
Traitement local
Qu’elle est le désavantage des Rx oculaire
- absorption = effets systémique
Qu’elle conseil on peut donner au patient qui pleure trop lors de mise de goutte
Fermer l’oeil après l’instillation
Qu’elles sont les avantages des Rx nasales
- Évite premier passage
Qu’elle est le désavantages des Rx nasale
Absorption = effet systémique
Qu’elle est l’avantage des Rx vaginale
Traitement local
Qu’elle est le désavantage des Rx vaginales
Effet systémique si absorption