Pharmacocinétique 2 Flashcards

1
Q

Qu’elle est le chemin d’un médicament pris per os jusqu’a son rejet

A
  • Cavité buccale
  • Pharynx
  • Oesophage
  • Estomac
  • Intestin grêle (duodénum, jéjunum, iléon)
  • Gros intestin
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Q

Qu’elles sont les processus physiologiques qui se produisent dans le TGI (3)

A
  • Digestion
  • Sécrétion
  • Absorption
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3
Q

QSJ : transformation mécanique et chimique des aliments et leur dégradation en petites molécules appelées nutriments

A

Digestion

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4
Q

Qu’est-ce que les macro-nutriement

A

Protéine, glucide, lipide

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5
Q

Qu’est-ce que les micro-nutriment

A

Sels minéraux, vitamines, oligo-éléments

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6
Q

Les constituants alimentaires sont surtout absorbé où

A

Dans l’intestin grêle (petit intestin)

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7
Q

Qu’est ce que le transit total

A

Vidange gastrique + transit intestinal + transit colique

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8
Q

Qu’elle est le temps médian du transit total

A

29 heure

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9
Q

Le temps de transit intestinal est d’environ combien de temps

A

De 3 à 4 heures

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10
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’absorption au niveau de la bouche

A
  • Absorption très faible
  • Sublinguale = grande absorption
  • Petit temps de contact
  • Salive est la principale sécrétion
  • ph entre 7 et 8
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11
Q

Qu’elle est le pH dans la bouche

A

7-8

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12
Q

Combien de litre de salive est sécrété par jour

A

Entre 0,8 et 1,5 L

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13
Q

Qu’elles sont les caractéristiques de l’absorption dans l’oesophage

A
  • Propulse les aliments
  • Du pharynx à l’estomac
  • 25 cm
  • debout = 2 secondes (liquide) vs 10 secondes (comprimés)
  • Couché = 20 secondes (liquide) vs 5 minutes (comprimés)
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14
Q

Qu’est-ce que la libération in situ

A

Libération intra-oesophagien pouvant créer des lésions

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15
Q

Pourquoi il est important de prendre de l’eau avec des médicaments pouvant provoquer des lésions

A

Pour éviter la libération in situ

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16
Q

QSJ : organe creux permettant de stocker les aliments et d’amorcer la digestion

A

Estomac

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17
Q

Le volume gastrique est de combien

A

50 mL à jeun à 2L après un repas

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18
Q

Qu’elles sont les 2 types de digestion dans l’estomac

A

Mécanique et chimique

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19
Q

Qu’elle organique est dit «très flexible»

A

L’estomac

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20
Q

Qu’elle est le pH dans l’oesophage

A

5-6

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21
Q

Qu’elle est le pH dans l’estomac

A

1 à 4

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22
Q

Qu’elle est le temps de vidange gastrique d’un comprimés pris ajun

A

Entre 5 minutes à 3 heures (moyenne 30 minutes)

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23
Q

Qu’elle est le temps de la vidange gastrique d’un comprimé pris après un repas

A

12 heures

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24
Q

Dans l’estomac, qu’elle type de Rx s’ionise facilement

A

Les médicaments basiques

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25
Q

Qu’arrive-t-il aux médicaments basiques dans l’estomac

A

Ils sont ionisé donc pas absorbable

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26
Q

Qu’elle type de médicament peut être absorbé dans l’estomac

A

Rx acide

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27
Q

Qu’elle est le plus important site d’absorption des Rx

A

L’intestin grêle (duodénum)

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28
Q

Qu’arrive-t-il aux Rx pas absorbé dans l’intestin grêle

A

Déchet

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29
Q

Qu’elles sont les parties de l’intestin grêle

A

Duodénum, jéjunum, iléon

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30
Q

Qu’elle est le débit sanguin dans l’intestin grêle

A

1L/minute

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31
Q

Qu’elle est la surface de l’intestin grêle

A

200-400 m. Carré

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32
Q

QSJ : déversoir, sécrétion biliaire et pancréatique, grand péristaltisme

A

Duodénum

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33
Q

Qu’elle est le pH du duodénum

A

6-6,5

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34
Q

Qu’elle partie de l’intestin grêle a le plus de contraction (péristaltisme)

A

Duodénum

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35
Q

Dans qu’elle place sont la majeure partie des villosité

A

Jéjunum

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36
Q

Qu’elle est la partie terminale de l’intestin grêle

A

Iléon

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37
Q

Pourquoi l’iléon participe moins à l’absorption

A

Moins de plis et des villosités plus courtes

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38
Q

L’iléon absorbe surtout quoi

A

Les sels biliaires

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39
Q

Les sels biliaires sont absorbés où

A

Iléon

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40
Q

Comment est décrite la viscosité dans le côlon

A

Croissante

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41
Q

Pourquoi la viscosité dans le côlon est croissante

A

Car c’est dans cette partie que l’Eau est absorbé donc la viscosité augmente

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42
Q

Qu’elle est le temps moyen de transit dans le colon

A

28 heures

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43
Q

Qu’arrive-t-il de spécial chez les médicaments dans le colon

A

Le microbiote intestinal peut transformer les médicaments

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44
Q

Le rectum est perfusé par quoi

A

Les veines hémorroïdaires inférieure et supérieure

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45
Q

Qu’elle type de circulation des veines hémoroïdales permet un premier passage

A

La veine hémoroïdale supérieure (se rend à la veine porte puis au foie)

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46
Q

La veine porte mène où

A

Au foie

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47
Q

Les veines hémoroïdales inférieures et moyenne se rendent où

A

À la veine cave et va au coeur

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48
Q

Est-ce que les Rx absorbés par la veine hémoroïdale inférieure et moyenne subissent un premier passage

A

Non car va direct au coeur (pas comme ceux de la veine supérieure)

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49
Q

Pourquoi l’emplacement du suppositoire dans le rectum est primordiale

A

Car différente veines vont a différentes places (premier passage ou non)

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50
Q

V/F les Rx absorbés par les veines hémoroïdales inférieures subissent un premier passage

A

Faux, vont direct au coeur

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51
Q

V/F les Rx qui sont absorbés par la veine hémoroïdale supérieure subissent un premier passage

A

Vrai

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52
Q

Le temps de transit du Rx dépend de quoi (3)

A
  • Des propriétés pharmacologiques du Rx
  • De la forme pharmaceutique
  • Facteurs physiologique
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53
Q

Qu’est-ce que l’état post prandial

A

L’état juste après l’ingestion de nourriture

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54
Q

À quoi sert le pylore et la valve iléo-caecale

A

Prévient la régurgitation

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55
Q

La vidange gastrique est sous quelle contrôle

A

Neurologique et hormonal

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56
Q

Qu’est-ce qui arrive à l’absorption d’un Rx lors d’un retard de vidange gastrique

A

Retard d’absorption

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57
Q

Qu’elles peuvent être les conséquences d’un retard dans la vidange gastrique

A
  • Retard d’absorption
  • Dégradation de la pénicilline (instable dans un environnement acide)
  • Irritation de l’estomac (aspirine)
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58
Q

Qu’elles sont tous les facteurs à savoir qui influence la vidange gastrique

A
  • Contenu gastrique
  • Repas
  • Médicament
  • Position du corps
  • États émotif
  • Maladie
  • Activité
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59
Q

V/F les formes liquides ont une vidange gastrique plus vite que les formes solides

A

Vrai

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60
Q

La présence de nourriture retarde la vidange gastrique de combien de temps

A

3 à 6 heures

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61
Q

Est-ce que boire de l’eau c’est considéré comme être a jeun

A

Oui car pas de calorie

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62
Q

Qu’elles type de repas retarde la vidange gastrique

A
  • Repas riche en gras et sucre
  • Boisson froide
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63
Q

Qu’elles types de médicaments ralentit la vidange gastrique

A
  • Anticholinergique
  • Analgésique narcotique
  • Éthanol
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64
Q

V/F : il existe des médicaments qui augmente la vitesse de vidange gastrique

A

Vrais

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65
Q

Combien de temps prend les vidanges gastriques dans ces positions :

Côté droit
Côté gauche
Debout
Sur le dos

A

Droit = 10 minutes
Gauche = 100 minutes
Debout = 23 minutes
Sur le dos = 30 minutes

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66
Q

V/F : être sur le côté gauche ralentie la vidange gastrique

A

Vrais, c’Est 100 minutes au lieu de 10

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67
Q

Qu’elles états émotifs ralentissent la vidange gastrique

A

La dépression et le stress

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68
Q

Qu’elle état émotif augmente la vitesse de la vidange gastrique

A

État agressif (augmente les contractions)

69
Q

Qu’elles maladies retardent la vidange gastrique

A
  • Diabète
  • Hypothyroïdie
70
Q

Qu’elle maladie accélère la vidange gastrique

A

L’hyperthyroïdie

71
Q

V/F : l’exercice vigoureux accélère la vidange gastrique

A

Faux, la retarde

72
Q

Qu’est-ce qui mélange, dans l’intestin, le contenu

A

Le mouvement de péristaltisme

73
Q

Qu’arrive-t-il avec l’absorption d’un Rx lors de diarrhée

A

Absorption diminue car temps de contact diminue

74
Q

À jeun, qu’elle est le temps moyen de transit intestinal

A

4 À 8 heures

75
Q

Lors de l’état post prandial, qu’elle est le temps de transit intestinal

A

8 à 12 heures

76
Q

Qu’elle type de forme il est très important qu’il reste dans une certaine partie de l’intestin pendant un certain moment

A

Forme à libération contrôlée

77
Q

Qu’elle est le chemin d’un Rx après son absorption par les entérocytes de l’intestin

A

Veinges mésentériques - veine porte - foie - circulation systémique

78
Q

La veine porte mène vers où

A

Vers le foie

79
Q

Où se trouve les vaisseaux lymphatiques

A

Dans les micro-villosité

80
Q

Qu’arrive-t-il s’il y a une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques

A

Diminution de l’absorption (donc de la biodisponibilité)

81
Q

Si un Rx est absorbé par les vaisseaux lymphatique, qu’est-ce qu’il y a de spécial

A

Évite de foie donc pas de premier passage

82
Q

Le système lymphatique absorbe qu’elles type de Rx (2)

A
  • Liposoluble
  • Hydrosoluble empacté dans des chylomicrons
83
Q

V/F : les Rx hydrosoluble peuvent être empacté dans des chilomicrons

A

Vrais

84
Q

Les vaisseaux lymphatiques mènent vers où

A

La circulation systémique

85
Q

Qu’elle absorption par les vaisseau permet une meilleure biodisponibilité du Rx : vaisseau lymphatique ou vaisseau sanguin

A

Vaisseau lymphatique car pas d’effet de premier passage (évite le foie)

86
Q

Qu’elle est le signe de la fraction de la dose d’un Rx inchangé biodisponible dans la circulation sanguine

A

F

87
Q

Lors de la distribution, qu’est-ce qu’il faut éviter pour qu’il n’y aille pas de toxicité

A

Que le Rx s’accumule

88
Q

La distribution est réversible où irréversible

A

Réversible

89
Q

QSJ : devenir du Rx dans l’organisme après l’asborption

A

Distribution

90
Q

Qu’elles sont les facteurs qui influence la distribution

A
  • Débit sanguin
  • Capacité de franchir les barrières physiologiques
  • Composition des tissu
  • Liaison aux protéines plasmatiques
  • Propriétés physicochimiques du Rx
  • Efficacité du processus d’élimination qui extrait continuellement le Rx de l’organisme et fait compétition à la distribution
91
Q

Il y a un __________ entre la distribution et l’élimination

A

Équilibre

92
Q

Qu’elle forme du Rx se distribue dans les tissus lors de la distribution

A

La forme libre

93
Q

Qu’elle forme de Rx ne se distribue pas dans les tissus lors de la distribution

A

Les Rx liés aux protéines

94
Q

V/F : les veines ammène le sang vers le coeur

A

Vrai

95
Q

QSJ : volume de sang qui atteint une partie de l’organisme par unité de temps

A

Débit sanguin

96
Q

Est-ce que le débit de sang diffère d’une région à l’autre de l’organisme ou est constant

A

Diffère

97
Q

La distribution d’un Rx à une région spécifique dépend de quoi

A
  • Débit sanguin (irrigation) de la région
  • Vitesse de transfert du Rx
98
Q

Qu’est-ce que détermine le débit sanguin (2)

A
  • Vitesse à laquelle le Rx peut se rendre à une région du corps
  • Vitesse relative à laquelle les concentrations dans l;’organe ou le tissu seront en équilibre avec les concentrations sanguines
99
Q

Comment sont les membranes des capilaires

A

Perméable

100
Q

De quoi dépend le passage des Rx à travers les membranes des capillaires (3)

A
  • Gradient de pression
  • Différence de concentration du Rx
  • Propriété physicochimiques du Rx et de la membrane
101
Q

V/F : les plus grosses molécules diffusent plus vite que les plus petites

A

Faux, inverse

102
Q

Qu’est-ce que le liquide intersticiel

A

Liquide qui entoure les cellules

103
Q

Qsj : volume compris entre les cellules (volume du liquide lymphatique)

A

Volume interstitiel

104
Q

QSJ : volume à l’intérieur des cellules

A

Volume intracellulaire

105
Q

QSJ : volume à l’intérieur des vaisseaux sanguins

A

Volume intravasculaire

106
Q

QSJ : volume interstitiel + volume intracellulaire

A

Volume extravasculaire

107
Q

QSJ : volume de sang + volume interstitiel

A

Volume extracellulaire

108
Q

QSJ : portion liquide comportant des globules rouges, blanc et plaquette

A

Sang

109
Q

QSJ : partie liquide + protéine soluble

A

Plasma

110
Q

QSJ : Plasma sans fibrinogène

A

Sérum

111
Q

La plupart des Rx se lies à qu’elle partie du liquide intavasculaire

A

Au plasma

112
Q

Qu’arrive-t-il si un Rx à un grande affinité aux globules rouges

A

Les mesures de la concentration plasmatiques seront erronés

113
Q

Qu’elles types de tissus ne sont pas très bien perfusé

A

Graisse et os

114
Q

Qu’elle type de tissu sont très bien perfusé

A

Le coeur, les poumons et les reins

115
Q

Qu’elle type de tissu sont perfusé de manière intermédiaire

A

Les msucles squelettiques

116
Q

Les concentrations plasmatiques sont obtenues plus rapidement dans les organes bien perfusé ou moins bien perfusé?

A

Bien perfusé

117
Q

V/F : des Rx peuvent s’entreposer dans certains tissus

A

Vrais

118
Q

Dans qu’elles circonstances les muscles ont une meilleure irrigation

A

Lors d’effort (sport)

119
Q

De quoi dépend la quantité de Rx qui peut être entreposé dans un tissu

A

La taille de ce tissu et ses propriétés physicochimique

120
Q

Qu’elles sont les 2 facteurs limitants de la distribution

A
  • Perfusion sanguine (irrigation)
  • Perméabilité des membranes
121
Q

Qu’est-ce qui limite le taux de distribution lorsque les membranes d’un tissus sont très perméable

A

L;a perfusion sanguine

122
Q

Dans qu’elle circonstance l’irrigation sanguine est une étape limitante dans la distribution

A

Lorsqu’on utilise un Rx très petit, liposoluble et dans un tissu très perméable

123
Q

Lorsque l’irrigation est stable, le passage des Rx à travers la membrane est fonction de quoi (2)

A
  • coefficient de partage huile/eau
  • Degré d’ionisation
124
Q

V/F : la forme non ionisée du Rx traverse plus facilement les membranes

A

Vrais

125
Q

Pourquoi la vitesse de diffusion à souvent peu d’effet sur la distribution des médicaments

A

Car le lit capillaire des tissus est souvent très poreux (très perméable)

126
Q

Qu’elle barrière est très imperméable dans l’organsime

A

La BHE

127
Q

Dans qu’elle circonstance la BHE peut se briser

A

Lors d’infection du SNC

128
Q

Qu’arrive-t-il lors d’infection SNC

A

Brisure de la barrière donc augmentation de la perméabilité

129
Q

Qu’elles états pathologiques affecte la distribution

A
  • Les insuffisances hépatiques, cardiaque et rénale
  • L’exercice
  • Les blessures et perte de sang sévère
130
Q

Qu’elle est l’effet d’une insuffisance hépatiques, cardiaques ou rénales sur la distribution

A

Elle diminue (diminue la perfusion)

131
Q

Qu’elle est l’effet de perte de sang sévère sur la distribution

A

Augmente l’irrigation vers les endroits qui en ont de besoins

132
Q

Qu’arrive-t-il lorsqu’un tissu faiblement perfusé est le principal organe d’élimination (ex insuffisance rénale)

A

Diminution de la perfusion = diminution de la distribution dans ce tissu = moins d’élimination = accumulation du Rx dans l’organisme

133
Q

La distribution et l’élimination tendent à être en _______

A

Équilibre

134
Q

Qu’elles sont les tissus qui atteind l’équilibre plus rapidement (distribution et élimination)

A

Les tissus ayant le plus grand débit sanguin

135
Q

L’accumulation du Rx dans un tissu est fonction de quoi (2)

A
  • Débit sanguin
  • Affinité du Rx pour le tissu
136
Q

À l’état d’équilibre, est-ce qu’un Rx peut s’Accumuler dans un tissu

A

Oui, si son affinité avec le tissu est grand

137
Q

L’équilibre entre les concentrations tissulaires et plasmatiques se fera rapidement ou lentement dans les graisses

A

Lentement car la perfusion est petite

138
Q

Dans qu’elle type de tissu il y a bcp d’accumulation de Rx liposoluble

A

Dans les graisses

139
Q

Qu’elles sont les protéines plasmatiques à savoir (3)

A
  • Albumine
  • Lipoprotéine (VLDL, LDL, HDL)
  • érythrocyte
140
Q

Qu’elle est la protéine plasmatique la plus importante pour le transport de Rx dans le sang

A

Albumine

141
Q

Par quoi son absorbé la majorité des Rx liposoluble

A

Par les vaisseaux lymphatiques

142
Q

Est-ce que la majorité des Rx liposoluble ont un premier passage

A

Non car la plupart son absorbé par les vaisseaux lympphatique

143
Q

Est-ce que tous les Rx liposoluble sont absorbés par les vaisseaux lymphatiques

A

Non, pas si IV

144
Q

Qu’elles sont les facteurs qui influence la liaison médicament-protéine

A

Variation reliées au Rx :

  • Propriété physicochimique (force de liaison)
  • Concentration totale dans l’organisme (Saturation des sites de liaison à grande concentration)

Variation reliés au protéine :

-Qte de protéine disponible (synthèse, catabolisme, élimination)
- Qualité altérée par modification structurelle (Altère la force de liaison)
- Interaction médicamenteuse
- État pathologique du patient

145
Q

Comment influence la laisons des Rx aux protéines plasmatique

A

Rx lié aux protéine = inactif
Rx libre = actif (peut se lier aux récepteurs)

146
Q

Qu’elles sont les fonctions de la liaison Rx-protéine plasmatique

A

Permet le transport et l’entreposage

147
Q

Est-ce que la liaison des Rx aux protéines plasmatique est réversible ou irréversible

A

Réversible (sauf dans des cas rares = toxicité)

148
Q

La laisons des Rx aux protéines de transport est _______

A

Dynamique

149
Q

Est-ce qu’un Rx ayant une fraction élevé de liaison aux protéine plasmatiques peut quand même se distribuer

A

Oui si la force de liaison est plus grande envers le tissu que la protéine

150
Q

Qu’elles facteurs influences l’absorption d’un Rx selon la nourriture

A
  • pH gastrique
  • Bile
  • Lipide
  • Calcium (produit lacté) et fer
151
Q

Le pH gastrique augmente ou diminue lors de l’arrivé du bol alimentaire

A

Augmente

152
Q

Si le pH gastrique augmente, qu’elle type de médicament sera plus absorbé et pourquoi

A
  • Base faible
  • Car si pH augmente, base faible moins ionisé donc plus d’asborption
153
Q

Si pH gastrique augmente, qu’elle type de Rx est moins absorbé et pourquoi

A
  • Acide faible
  • Si pH augmente, acide faible plus ionisée donc moins absorbé
154
Q

La présence de nourriture dans le duodénum stimule quoi comme sécrétion

A

La bile

155
Q

Qu’elle est l’effet de l’alimentation à propos des Rx liposoluble

A

Augmentation de l’alimentation = augmentation bile = augmentation de la solubilisation des Rx liposoluble par micelle = plus d’absorption

156
Q

V/F : une alimentation riche en lipide pour augmenter l’absorption de certain Rx

A

Vrais (ex: atovaquone)

157
Q

Pourquoi certain Rx pris avec une solution aqueuse ont une absorption plus rapide que lorsque pris avec solution huileuse

A

Car aqueuse = temps de vidange gastrique plus cour

158
Q

Qu’elle Rx sont touchés par la baisse d’absorption à cause d’aliment riche en calcium et en fer

A
  • tétracycline (50%)
  • Ciprofoxacine (30%)
  • Norfloxacine (50%)
159
Q

Qu’elle est l’effet du calcium et du fer sur l’absorption de certain Rx et pourquoi

A
  • Diminution de l’absorption
  • Formation de chélate (chélation) insoluble non absorbable
160
Q

Qu’est-ce que la chélation

A

Lorsqu’un Rx s’associe à des composés de calcium ou de fer

161
Q

Généralement, la biodisponibilité des Rx est meilleures a jeun ou post prandial

A

A jeun

162
Q

Sachant que la majorité des Rx sont mieux absorbé ajun avec bcp d’eau, pourquoi on conseille quand même à certain Rx de manger avant

A
  • Car peut être irritant
  • Peut favoriser l’absorption
163
Q

Qu’elle Rx il est préférable de manger avant pour diminuer l’irritation

A
  • Aspirine
  • Anti-inflammatoire
  • Érythromycine
  • Sels de fer
164
Q

Pourquoi il faut souvent spécifier «prendre avec un grand verre d’eau»

A

Car desfois, prendre beaucoup d’eau augmente grandement l’absorption

165
Q

V/F : les Rx sous forme de minigranules (microsphère) sont grandement affectés par la présence de nourriture

A

Faux, absorption constante donc pas affecté

166
Q

Coomment affecte la nourriture avec des Rx à enrobage entérique

A

Nourriture = séquestration plus longue = effet pharmacologique retardé car dégradation de l’enrobage retardé

167
Q

Qu’elles types de maladies affectent l’absorption des Rx

A

Maladies apportant un changement dans :

  • Débit sanguin intestinal
  • Mobilité gastro-intestinal
  • Vidange gastrique
  • pH gastrique et intestinal
  • Perméabilité de la lumière intestinal
  • Sécrétion biliaire
  • Sécrétion d’enzyme digestive
  • Altération de la flore intestinale
168
Q

Qu’elle sont 3 exemples de maladies ayant des effets sur l’absorption des Rx

A
  • Parkinson (problème de déglutition)
  • Achloridire (diminution de l’acidité)
  • Maladie intestinales (Crohn, coeliaque)
169
Q

Comment affecte les Rx anticholinergique sur l’absorption intestinale

A
  • Diminue la mobilité dans le TGI donc peut augmenter l’absorption