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Nerveux II - examen 1 > Pharmaco des antipsychotiques > Flashcards

Pharmaco des antipsychotiques Flashcards

1
Q

Quel est la structure de base des phénothiazines?

A
  • Anneau phénothiazine: (1 cycle central contenant 1 souffre et 1 azote + 2 cycles aromatique)
  • 1 chaîne aliphatique
  • 1 groupement N-terminal (détermine la caractéristique de l’AP)
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Q

Quels sont les caractéristiques de la classe des phénothiazines aliphatiques?

A

les - puissant

effets sédatifs importants

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3
Q

Quels sont les caractéristiques de la classe des phénothiazines pipéridinées

A

puissance intermédiaire
moins sédatifs
effet Ach important

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4
Q

Quels sont les caractéristiques de la classe des phénothiazines pipérazinées

A

+ puissant de la famille
peu sédatifs
peu Ach
+ grand incidence de REP

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5
Q

Quels sont les caractéristiques des AP de 1ère génération dits incisifs et quels sont ces médicaments?

A
  • Doses faibles utilisées
  • Forte affinité récepteur D2
  • Faibles effets Ach
  • REP +++

Haldol (halopéridol)
Fluanxol (flupenthixol)
Moditen (fluphénazine)

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6
Q

Quels sont les caractéristiques des AP de 1ère génération dits sédatifs et quels sont ces médicaments?

A
  • Doses élevées utilisées
  • Affinité faible pour les récepteurs D2
  • Incidence faible des REP

Largactil (chlropromazine)
Nozian (méthotriméprazine)

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7
Q

Vrai ou faux: les antipsychotiques de 2e génération causent plus de perturbations métabolique?

A

Vrai.

Les pines +++ (clozapine/olanzapine > quetiapine > asénapine > « dones »)

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8
Q

Quels sont les effets secondaires de AP de 2e génération?

A
  • Perturbations métaboliques
  • Perturbations sexuelles (causé par hyperprolactinémie): les pires = palipéridone (Invega)/rispéridone (Risperdal) > «dones»
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9
Q

Quels AP de 2e causent le + de REP?

A

dones: Risperidone, palipéridone, ziprasidone, lurasidone

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10
Q

Quels sont les effets indésirables cardiovasculaires répertoriées avec les AP?

A
  • Allongement du QT (1ère > ziprasidone > 2e

- HTO et tachycardie

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11
Q

Quels sont les effets indésirables gastro-intestinaux répertoriées avec les AP?

A

-Effet Ach (xérostomie, constipation)

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12
Q

Quels sont les effets indésirables hématologiques répertoriées avec les AP?

A
  • anémie, leucopénie*** , thrombocytopénie possible

* **risque ++ avec clozapine, + avec olanzapine

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13
Q

Quelle interaction doit-on surveiller avec l’olanzapine ET l’asénapine?

A

-Inhibiteur du CYP1A2 (fumeurs)

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14
Q

Quelle interaction doit-on surveiller avec la quétiapine (Seroquel)

A

-inhibiteur du CYP3A4

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15
Q

Quelle est l’utilité clinique de l’olanzapine?

A
  • facile à introduire, effet sédatif
  • souvent utilisé en contexte aigu
  • long terme = gain de poids +++
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16
Q

Quelle est l’utilité clinique de la quétiapine?

A
  • bon choix lorsque comorbidité anxieuse
  • chez patients sensibles aux REP ou hyperPRL
  • grand éventail de dose
  • courte demi-vie
17
Q

Quelles sont les caractéristiques du Saphris (Asénapine)

A
  • comprimés sublinguaux (RAMQ =pt exception)
  • nécessite prise bid
  • passe par le CYP1A2

utilité en clinique: très peu utilisé. dysgueusie et hypoesthésie buccale

18
Q

Quelles sont les caractéristiques du Latuda (lurasidone)?

A
  • Biodisponibilité augmentée si pris avec repas > 350 calories
  • Métabolisé ++ CYP3A4

utilité clinique:

  • tr psychotique et tr humeur comorbide
  • neutre a/n gain de poids
  • REP fréquentes surtout si augmentation rapide des doses
19
Q

Quelles sont les caractéristiques du Risperdal (rispéridone)?

A
  • 2D6 (et 3A4)
  • métabolite actif = palipéridone
  • incisif
  • intéressant car formulation LA disponible
  • REP/hyperPRL ++, surtout si dose > 4 mg
  • Cause cascade médicamenteuse: Ach, BZD, BB, agonistes dopaminergiques
  • Pas neutre a/n du poids
20
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’Invega (Palipéridone)

A
  • Peu métabolisé au foie.
  • 60% inchangé dans l’urine (aviser patient que co intacts dans les selles)
  • cause avantage d’hyperPRL que rispéridone
21
Q

Quelles sont les caractéristiques de Zeldox?

A
  • Peu utilisé car BID et inquiétudes QTc
  • nécessite d’être pis avec repas au moins 500 cal
  • neutre gain de poids
22
Q

Quelles sont les caractéristiques des AP de 3e génération?

A

E2 similaires aux «dones» , mais moins de REP et HyperPRL

profil métabolique + favorable, mais pas neutre

tr du contrôle des impulsions rapportés

23
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’Abilify (aripiprazole)

A
  • pris am, car effet stimulant à petite dose
  • CYP2D6 et 3A4
  • T1/2 environ 75h atteinte lente de l’équilibre (14 jours **ad 146h mét lent 2D6)
  • Pas ajustement en IR/IH
  • dispo en injectable LA
24
Q

Quelles sont les caractéristiques du Rexulti (Brexpiprazole)?

A
  • stimulant à petite dose

- activité intrinsèque agoniste partiel inférieure à l’aripiprazole (- risque akathisie)

Nerveux II - examen 1 (3 decks)

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