Pharmaco des antipsychotiques Flashcards
Quel est la structure de base des phénothiazines?
- Anneau phénothiazine: (1 cycle central contenant 1 souffre et 1 azote + 2 cycles aromatique)
- 1 chaîne aliphatique
- 1 groupement N-terminal (détermine la caractéristique de l’AP)
Quels sont les caractéristiques de la classe des phénothiazines aliphatiques?
les - puissant
effets sédatifs importants
Quels sont les caractéristiques de la classe des phénothiazines pipéridinées
puissance intermédiaire
moins sédatifs
effet Ach important
Quels sont les caractéristiques de la classe des phénothiazines pipérazinées
+ puissant de la famille
peu sédatifs
peu Ach
+ grand incidence de REP
Quels sont les caractéristiques des AP de 1ère génération dits incisifs et quels sont ces médicaments?
- Doses faibles utilisées
- Forte affinité récepteur D2
- Faibles effets Ach
- REP +++
Haldol (halopéridol)
Fluanxol (flupenthixol)
Moditen (fluphénazine)
Quels sont les caractéristiques des AP de 1ère génération dits sédatifs et quels sont ces médicaments?
- Doses élevées utilisées
- Affinité faible pour les récepteurs D2
- Incidence faible des REP
Largactil (chlropromazine)
Nozian (méthotriméprazine)
Vrai ou faux: les antipsychotiques de 2e génération causent plus de perturbations métabolique?
Vrai.
Les pines +++ (clozapine/olanzapine > quetiapine > asénapine > « dones »)
Quels sont les effets secondaires de AP de 2e génération?
- Perturbations métaboliques
- Perturbations sexuelles (causé par hyperprolactinémie): les pires = palipéridone (Invega)/rispéridone (Risperdal) > «dones»
Quels AP de 2e causent le + de REP?
dones: Risperidone, palipéridone, ziprasidone, lurasidone
Quels sont les effets indésirables cardiovasculaires répertoriées avec les AP?
- Allongement du QT (1ère > ziprasidone > 2e
- HTO et tachycardie
Quels sont les effets indésirables gastro-intestinaux répertoriées avec les AP?
-Effet Ach (xérostomie, constipation)
Quels sont les effets indésirables hématologiques répertoriées avec les AP?
- anémie, leucopénie*** , thrombocytopénie possible
* **risque ++ avec clozapine, + avec olanzapine
Quelle interaction doit-on surveiller avec l’olanzapine ET l’asénapine?
-Inhibiteur du CYP1A2 (fumeurs)
Quelle interaction doit-on surveiller avec la quétiapine (Seroquel)
-inhibiteur du CYP3A4
Quelle est l’utilité clinique de l’olanzapine?
- facile à introduire, effet sédatif
- souvent utilisé en contexte aigu
- long terme = gain de poids +++
Quelle est l’utilité clinique de la quétiapine?
- bon choix lorsque comorbidité anxieuse
- chez patients sensibles aux REP ou hyperPRL
- grand éventail de dose
- courte demi-vie
Quelles sont les caractéristiques du Saphris (Asénapine)
- comprimés sublinguaux (RAMQ =pt exception)
- nécessite prise bid
- passe par le CYP1A2
utilité en clinique: très peu utilisé. dysgueusie et hypoesthésie buccale
Quelles sont les caractéristiques du Latuda (lurasidone)?
- Biodisponibilité augmentée si pris avec repas > 350 calories
- Métabolisé ++ CYP3A4
utilité clinique:
- tr psychotique et tr humeur comorbide
- neutre a/n gain de poids
- REP fréquentes surtout si augmentation rapide des doses
Quelles sont les caractéristiques du Risperdal (rispéridone)?
- 2D6 (et 3A4)
- métabolite actif = palipéridone
- incisif
- intéressant car formulation LA disponible
- REP/hyperPRL ++, surtout si dose > 4 mg
- Cause cascade médicamenteuse: Ach, BZD, BB, agonistes dopaminergiques
- Pas neutre a/n du poids
Quelles sont les caractéristiques de l’Invega (Palipéridone)
- Peu métabolisé au foie.
- 60% inchangé dans l’urine (aviser patient que co intacts dans les selles)
- cause avantage d’hyperPRL que rispéridone
Quelles sont les caractéristiques de Zeldox?
- Peu utilisé car BID et inquiétudes QTc
- nécessite d’être pis avec repas au moins 500 cal
- neutre gain de poids
Quelles sont les caractéristiques des AP de 3e génération?
E2 similaires aux «dones» , mais moins de REP et HyperPRL
profil métabolique + favorable, mais pas neutre
tr du contrôle des impulsions rapportés
Quelles sont les caractéristiques de l’Abilify (aripiprazole)
- pris am, car effet stimulant à petite dose
- CYP2D6 et 3A4
- T1/2 environ 75h atteinte lente de l’équilibre (14 jours **ad 146h mét lent 2D6)
- Pas ajustement en IR/IH
- dispo en injectable LA
Quelles sont les caractéristiques du Rexulti (Brexpiprazole)?
- stimulant à petite dose
- activité intrinsèque agoniste partiel inférieure à l’aripiprazole (- risque akathisie)
