Pharmaco des antidiabetiques Flashcards
Quels sont les 2 principes physiopathologiques du DBT2 ?
- Problème dans l’insulinosécrétion
- Problème d’insulinorésistance
Quels sont les 3 objectifs de traitement en DB ?
- Atteindre un équilibre glycémique
- Prévenir les complications
- Favoriser l’observance
Quelles complications peut-on voir avec le diabète ?
Les atteintes micro vasculaires et macrovasculaires
Quels sont les 5 critères a prendre en compte dans le choix d’un traitement ?
- Effet sur la glycémie et sur l’HbA1c
- Sécurité cardiaque (certains agents sont à éviter en presence de MCV)
- Cardio/nephroprotecteur
- Effets sur le poids
- Risque d’hypoglycémie avant l’agent
Les agents antidb ont un effet sur le gain ou la perte de poids ?
Sur les deux
Quel est l’avantage d’avoir un agent cardio ou nephroprotecteur ?
Il y a un bénéfice au niveau de la reduction des complications
Quel test sanguin doit-on faire avant l’initiation du traitement, 3 mois plus tard et 6 mois plus tard ?à
Taux d’HbA1c
Nomme les 6 classes principales des antidiabetiques
- Biguanides
- Sécrétagogues
- Inhibiteurs du SGLT2
- Incrétines
- TZD
- Inhibiteurs de l’alpha-glucosidase
Quelles sont les 2 sous-classes des sécrétagogues ?
Les sulfonylurées et les Méglitinides
Quelles sont les 3 sous-classes des incrétines ?
- Inhibiteurs de la DPP-4
- Analogues des la GLP-1
- Analogues du GIP et de la GLP-1
Le Metformin fait partie de quelle classe d’antidiabetique ?
Des Biguanides
Quels sont les 2 mécanismes d’action du Merformin ?
- Il diminue la production de glucose par le foie
- Il augmente la sensibilité à l’insuline des cellules hépatiques et musculaires
- Il retarde l’absorption intestinale du glucose
Quel est le but des antidiabetiques ?
Diminuer la glycémie
Pourquoi suggère-t-on de commencer avec de faibles doses de metformin ?
Pour augmenter la tolérance aux effets indésirables digestifs
Le metformin se prend quand ?
1 à 2 fois par jour avec les repas
Quelle est la différence posologique entre le Glumetza et le Glucophage ?
Glucophage : libération normale se donne plusieurs fois par jour
Glumetza : libération prolongée donc se donne DIE
A propos du Metformin, quel est son metabolisme et son elimination ?
Aucun métabolisme hépatique
Élimination renale
Quel est le risque de combiner le metformin avec une IECA/ARA, un AINS, un D ou un SGLT2 ?
Il y a un risque d’acidose lactique
En absence de CI, quel est le choix de traitement #1 en DBT2 ?
Le metformin
Vrai ou faux ?
Le metformin est un des seuls médicaments à agir sur l’insulinosécrétion ?
Faux, il est un des seuls a agir sur l’insulinoresistance
Le metformin cause-t-il des hypoglycémies ?
Non, toutefois, il est souvent mentionné que oui, mais cest du a la combinaison du metformin avec d’autres agents
Le metformin a un effet sur les glycémies ___________ et ___________
À jeun et post-prandial
L’efficacité du metformin sur le taux de HbA1c est _________. Il la diminue d’environ ___________
Élevée
1,5-2,0%
Vrai ou faux ?
Le metformin a beaucoup de bénéfices cardiovasculaires
Faux, son bénéfice est controversé. Donc ce nest pas un médicament que l’on va donner pour ca
**mais il est sécuritaire
Comment fait-on pour diminuer les plus possibles les effets gastro-intestinaux du metformin ?
On prend en mangeant et on augmente lentement
Quels sont les effets gastro-intestinaux du metformin ?
- Nausées
- Diarrhées
- Crampes abdominales
- Ballonnements
- Flatulences
- Goût métallique
Le metformin diminue les concentrations de quelle vitamine et quelle conséquence cela peut-il avoir au long terme ?
Vitamine B12 — anémie macrocytaire
Qu’est-ce qu’une acidose lactique ?
Un trouble au niveau de l’équilibre acido-basique causé par une accumulation d’Acide lactique dans le corps
Quels sont les symptomes à surveiller en lien avec l’acidose lactique ?
- Vomissements
- Douleurs abdominales
- Crampes et douleurs abdominales
- Fatigue +++
- Difficultés respiratoires
Quelles sont les precautions avec le metformin ?
- Déshydratation grave
- Examen medical qui nécessite agent de contraste
À quel moment doit-on ajuster la dose de metformin en IR ?
Lorsque la ClCr est de 45 ml/min et moins
À quel moment doit-on ajuster le metformin en IH ?
En cas de IH sévère
Pourquoi est-il important de cesser son médicament si un patient sous metformin est malade ?
Il doit le cesser pour éviter les effets indésirables trop important, éviter une acidose lactique, une déshydratation ou une IRA
Comment fait-on pour verifier de l’efficacité du traitement antidiabetiques ?
On prend les glycémies (a jeun de préférence)
Quel est l’effet du metformin sur le poids ?
Il est neutre, aucun effet
Pourquoi on voit souvent les sulfonylurés en pratique, malgré qu’ils soient loins dans les recommandations de Diabete Canada ?
On les voit souvent car ils doivent avoir ete essayé avant de prescrire un GLP-1 ou un SGLT2
Quel est le mécanisme d’ action des sulfonylurés ?
Ils stimulent la secretion d’insuline par les cellules beta du pancreas
Quel est le désavantage des sulfonylurés ?
Ils causent beaucoup d’hypoglycémies
Nomme les 3 molécules qui font partis de la classe des sulfonylurés
- Glyburide
- Gliclazide (+ Gliclazide MR)
- Glimépiride
Quels sont les sulfonylurés avec le plus grand risque d’hypoglycémie ?
Ceux avec le T1/2 le plus long
Les sulfonylurés interagissent avec quelles autres classes ?
Ils interagissent avec les autres antidiabetiques (sauf le metformin), car le risque d’hypoglycémie est trop élevé
Dans quel cas utilise-t-on les sulfonylurés ?
Dans le cas ou on veut atteindre les cibles d’HbA1c avec le metformin
Les sulfonylurés agissent sur ____________. Ils sont donc indépendant/dépendant (?) de la glycémie, ce qui veut dire qu’ils sont ______________. Il y a donc une importance d’avoir un ____________
L’insulinosécrétion
Indépendant
Gluco-independant
Pancréas fonctionnel
Les sulfonylurés ont un impact sur les glycémies …
A jeun et post-prandial
Vrai ou faux ?
L’efficacité des sulfonylurés sur la diminution de l’HbA1c est similaire au metformin
Vrai, il l’a diminue d’environ 1,0-2,0 %
Les sulfonylurés ont-ils un bénéfices cardiovasculaires ? Sont-ils sécuritaires au niveau cardiaque ?
Ils n’ont pas de bénéfices cardiovasculaires mais ils sont sécuritaires
Vrai ou faux ?
Les personnes avec une allergies aux sulfas devraient éviter de prendre des sulfonylurés
Vrai, car ils ont un groupement sulfas
Dans quelles situations le risque d’hypoglycémie est plus élevé avec les sulfonylurés ?
- Personnes âgées
- Malnutrition, omission de repas, …
- IR ou IH
Dans quel cas faut-il ajuster les doses des sulfonylurés en IR ?
Dans le cas ou la ClCr est de 45 ml/min ou moins
Sauf dans le cas du glyburide qui est contre-indiqué à partir de 60 ml/min
Que faut-il faire en cas d’IH légère avec les sulfonylurés ?
Ils faut les utiliser avec précautions
Peut-il y avoir un gain de poids avec les sulfonylurés ?
Oui, ils peuvent augmenter le poids de 2-3kg
Quel est le médicament qui fait partie de la classe des Meglitinides ?
Le Repaglinide
Quel est le mécanisme d’action des méglitinides (repaglinide) ?
Ils stimulent la sécrétion d’insuline par les cellules beta du pancréas
Pourquoi le temps de demi-vie des méglétinides est-il plus court que ceux des sulfonylurés ?
Il est plus court car le méglitinide se lit seulement à la sous-unité B du récepteur alors que les sulfonylurés se lient aux sous-unités A et B
Quelle est la particularité posologique du repaglinide ?
Il doit etre pris avant le repas (0-15min avant)
Quelle est le metabolisme et l’élimination du Repaglinide ?
Il est metabolisé au foie et éliminé dans les feces (donc bon choix en IR)
Il y a une interaction importante entre le Repaglinide et les inhibiteurs du ________ et du _________
3A4 et 2C8
Vrai ou faux ?
Comme le méglitinide (repaglinide) fait partie des sécrétagogues comme les sulfonylurés, il y a un risque d’allergie croisée avec les sulfas
Faux, il n’y a pas de groupement sulfas dans le méglitinide donc pas de risque d’allergie croisée malgré qu’ils sont dans la meme classe
Le méglitinide a un impact sur la glycémie ________
Post-prandiale
L’efficacité du Repaglinide sur l’HbA1c est __________ vs le metformin ou les sulfonylurés qui ont une efficacité ___________
Intermédiaire
Élevée
Le Repaglinide amène un gain ou une perte de poids ?
Un gain de quelques kilos
Que doit-on faire si on omet le repas ou que le repas est retardé lors de la prise de repaglinide ?
Si repas est omis, on omet la dose
Si le repas est retardé, on retarde la dose
A quel moment doit-on ajuster le Repaglinide en IR ?
A partir d’une ClCr de 45 ml/min ou moins
Que faut-il faire en IH avec le Repaglinide ?
Il faut l’utiliser avec précaution lors d’une IH légère ou modérée et à éviter en IH sévère
Vrai ou faux ?
Le risque d’hypoglycémie est moindre avec le repaglinide ?
Faux, il n’est pas moindre, il y a un risque d’hypoglycémie
qu’est-ce que l’effet incrétine ?
La sécrétion d’hormones par l’intestin qui potentialisent la sécrétion d’insuline induite par le glucose pris par voie orale
Quelles sont les 2 hormones incrétines ?
GIP et GLP-1
Quel est le role du DPP-4 ?
Inactiver et dégrader le GIP et le GLP-1
Lors de l’effet incrétine, la prise de glucose orale amène ___________ et ensuite une ___________
Sécrétion de GIP et GLP-1
Sécrétion d’insuline
Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs de la DPP-4 ?
Ils se lient sur le site de liaison de la DPP-4 pour inactiver la sécrétion des hormones incrétines
Quelle est la particularité des iDPP-4 ?
Ils agissent sur le glucagon en diminuant sa sécrétion
Quel est le métabolisme des iDPP-4 ?
Ils sont peu métabolisé
Sauf pour le nesina et le onglyza qui sont métabolisés au 3A4
Quelles sont IM des iDPP-4 ?
- Inhibiteurs du 3A4
- Insuline ou sécrétagogues (risque d’hypoglycémie)
Chez les iDPP-4 la sécrétion d’insuline est ___________
Gluco-dépendante
Si un patient tolère mal un iDPP-4, est-ce quon peut donner un autre agent de la meme ?
Non, ca ne sert pas a grand chose de changer pour une autre molécule de la meme classe vu leur efficacité
Quels sont les E2 les plus rapportés avec les iDPP-4 ?
- Céphalées
- Rhino-pharyngite
- Douleurs articulaires
- Pancréatites
Quels sont les deux iDPP-4 qui ont une moins bonne sécurité cardiovasculaire ?
Onglyza et Nesina car ils augmentent le risque d’hospitalisations en insuffisance cardiaque
Quels sont les ajustements à faire pour les iDPP-4 en IR ?
A partir de 45 ml/min, on doit les ajuster, sauf le trajenta
Le risque d’hypoglycémie avec les iDPP-4 est ____________
Très faible (à moins d’être associé à d’autres médicaments hypoglycémiants)
Avant que la RAMQ decide de payer un iDPP-4, qu’est-ce que la patient doit avoir essayé ?
- Metformin
- Sulfonylurés
Quelles sont les 4 molécules faisant parties des iDPP-4 ?
- Sitagliptine (Januvia)
- Linagliptine (Trajenta)
- Alogliptine (Nesina)
- Saxagliptine (Onglyza)
Quelle est l’efficacité des iDPP-4 sur l’HbA1c ?
Efficacité faible, peu de diminution
Vrai ou faux ?
Tous les agonistes du rc au GLP-1 sont a prendre q1semaine
Faux, certains sont a prendre DIE (Victoza, Rybelsus)
Quel agoniste du GLP-1 peut se donner à la fois s/c et per os ?
Le Sémaglutide
S/c = ozempic
Per os = rybelsus
Quel est le mécanisme d’action des GLP-1 ?
Ils miment l’action du GLP-1 endogène, donc ils viennent stimuler la sécrétion d’insuline et inhibe la libération de glucagon.
A quels endroits les analogues du GLP-1 ont-ils un effet ?
- Au foie
- Au cerveau
- Dans l’estomac
Nomme la classe à laquelle le Trulicity et le Ozempic appartiennent
Après combien de temps doit-on augmenter les doses de ces médicaments ?
Ils font partis de la classe des analogues du GLP-1
Ils doivent etre augmenté après 4 semaines à la dose initiale
Quels sont les médicaments qui interagissent avec les analogues de la GLP-1 ?
Les sécrétagogues et les insulines car il y a une augmentation du risque d’hypoglycémie
Quelles molécules de la classe des analogies des GLP-1 diminuent la mortalité cardiovasculaire, donc qui ont un effet cardioprotecteur ?
- Victoza
- Trulicity
- Ozempic
Pourquoi les analogues de la GLP-1 sont nephroprotecteur ?
Car ils diminuent le taux d’albumine et diminuent probablement le déclin de la fonction renale
Les analogues du GLP-1 ont un effet sur la glycémie ____________
A jeun et post-prandial
Nomme les 5 effets secondaires possibles avec les analogues du GLP-1
- Troubles gastro-intestinaux
- Perte de poids
- Diminution de la pression
- Augmentation de la FC
- Réaction au site d’injection
Les troubles au niveau digestifs qui accompagnent les analogues du GLP-1 s’atténuent apres combien de temps ?
Après 4-8 semaines
Si patient ressent des effets gastro-intestinaux avec le Ozempic, il prend 0,5mg depuis 4 semaines, doit-on augmenter sa dose ?
Non, on n’augmente pas la dose, si on le fait, on augmente les effets GI et on diminue la tolérance et l’observance du patient
Quel est l’effet du Sémaglutide sur le poids ?
Perte de poids qui peut parfois etre assez importante
Vrai ou faux ?
Lors de la prise d’un analogues du GLP-1, la prise de poids stagne et ne peut pas continuer a baisser
Vrai, le patient vient a atteindre un plateau
Les analogues de la GLP-1 sont-ils contre-indiqués en grossesse ?
Oui
Les GLP-1sont a ajuster a partir de combien de clairance ?
A partir 30 ml/min
Les GLP-1 sont a ajuster a partir de combien de clairance ?
A partir de 30 ml/min ou de 15 ml/min pour certains
Quelle est la classe d’antidiabétique qui ne nécessite aucun ajustement en IH ?
Les analogues du GLP-1
Quelle est la posologie du Rybelsus ?
Il faut le prendre DIE 30 min avec les repas avec 120 ml d’eau
Pour antidiabétique doit-on faire un suivi de TSH lorsque combiné avec Synthroid ?
Le Rybelsus
Quelle classe d’Antidiabétique a le plus de bénéfice cardiovasculaire ?
Les analogues du GLP-1
Le Tirzépatide fait partie de quelle classe ?
De la classe des co-agonistes de récepteurs du GIP et GLP-1
Quel est le mécanisme des co-agonistes des GIP et GLP-1 ?
Ils augmentent la concentration de GIP et GLP1 ce qui fait augmenter la sécrétion d’insuline et diminuer celle de glucagon
De plus, ils augmentent la vidange gastrique
Quel est l’élément de conseil important mentionner au patient lorsqu’il prend du Tirzépatide ?
Il est important de mentionner que lorsqu’il est combiné avec un contraceptif oraux, l’efficacité du contraceptif peut être diminuer a cause du ralentissement de la vidange gastrique
Le co-analogue des GIP et GLP-1 ont une efficacité sur les glycémies ___________
A jeun et post-prandial
Quels sont les 2 E2 principaux avec le Tirzépatide ?
- Troubles gastro-intestinaux
- Augmentation de la FC
Vrai ou faux ?
L’INESSS n’a pas encore inclu le Tirzépatide dans les recommandations ?
Vrai
Quelles sont les 3 molécules qui font parties de la classe des iSGLT2 ?
- Invokana
- Jardiance
- Forxiga
Quel est le role du SGLT2 dans le corps ?
Il sert a réabsorber la majorité du glucose dans la première partie du tubule proximal
Chez un sujet sain, y a-t-il une excrétion urinaire de glucose ?
Non, a cause que la majorité du glucose est réabsorbé par le SGLT2
Quel est le seuil de réabsorption du glucose par le rein ?
A partir de quand que le rein n’est plus en mesure de réabsorber le glucose ?
Lorsque les glycémies dépassent 9,4 mmol/L — on parle alors de glycosurie
Quels sont les 2 effets thérapeutiques des iSGLT2 ?
- Effet glycosurique (excrétion de glucose)
- Effet natriurétique (donne envie d’uriner)
Les iSGLT2 _________ le seuil de réabsorption de glucose à _________ ce qui __________ l’excrétion urinaire du glucose ce qui provoque une _______
Diminue
5,5 mmol/L
Augmente
Diminution de la glycémie
Étant donné que les iSGLT2 ont un effet natriurétique, ils permettent donc de….
Diminuer un peu la pression
Quel est le principe posologique des iSGLT2 ?
On commence a la dose initiale pour éviter que le patient urine trop et sil tolère bien on augmente a dose max apres 4 semaines
Avec quelle(s) classe(s) d’antihypertenseurs les iSGLT2 peuvent-ils interagir vu leur mécanisme d’action ?
- Diurétiques : peuvent contribuer a augmenter la natriurèse, et donc le patient aura tres envie d’uriner
- Tout autre antihypertenseur : risque d’hypotension
Vu que les iSGLT2 ne jouent pas sur le métabolisme du glucose, mais sur son élimination, ils…
Ne causent pas d’hypoglycémies
Les iSGLT2 jouent sur les glycémies _____
A jeun et post-prandial
Vrai ou faux ?
Les iSGLT2 sont tous des effets cardioprotecteurs et nephroprotecteurs ?
Vrai, mais chacun ont leur niveau de protection qui leur est propre
Quel est le principal E2 des iSGLT2 ?
Infection fongique génitale et parfois des infections urinaires
Quelle complication rare peut-on avoir les iSGLT2 ?
Acidocétose diabétique euglycémique
Vrai ou faux ?
Il faut etre vigilant avec le Forxiga s’il y a des ATCD d’amputation
Faux, cest avec le Invokana que nous devons être vigilant
Pourquoi c’est important d’insister sur les soins des pieds pour les patients diabétiques ?
Pour eviter le risque d’amputation
Comment appelle-t-on une infection fongique génitale chez l’homme ?
Une balanite
Comment prévenir une infection fongique génitale ?
En insistant sur la bonne hygiène génitale. Cest la dernière goutte d’urine qui fermentent qui cause l’infection, donc il faut essuyer comme il faut la dernière goutte d’uriner
Avec la prise des iSGLT2, on peut s’attendre à une augmentation de la ____________
Créatinine (jusqu’à 25%, on considère que cest sécuritaire)
ALLER ÉTUDIER DANS LE PP A DAVID LES TZD
