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MMD1047 - Module 2 > Pharmaco 7 > Flashcards

Pharmaco 7 Flashcards

1
Q

Types d’antihypertenseurs

A

alpha bloquant: doxazosine

Bêta bloquant: propanolol

Antagoniste des récepteurs AT-1: sartans

antagonistes des canaux calciques: amlodipine

Inhibiteur du transport du sodium (réabsorption du tubule distal du néphron): diurétique thiazidique, chlorthalidone

inhibiteur de l’enzyme de conversion (IECA): enalapril, ramipril
à connaître: lisinopril

Antihypertenseurs d’action centrale: stimulants alpha2-adrénergiques dans SNC

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Q

Quel est l’effet indésirable de la doxasosine?

A

Insuffisance cardiaque

Rétention liquidienne

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3
Q

Quel est l’avantage de la chlorthalidone par rapport au lisinopril e à l’amplodipine?

A

Avantage sur amlodipine pour IC

Avantage sur lisinopril pour tous les événements combinés

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4
Q

Quels sont les médicaments donnés pour l’hypertension aux différents groupes?

A

Noirs: bloqueurs de canaux calciques et thiazidique

Blancs moins de 60 ans: bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine ou inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine

Blancs plus de 60 ans: Bloqueurs de canaux calciques ou thiazidiques

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5
Q

Mécanismes et médicaments sympathicomimétiques d’action indirecte

A

+ libération de NA: pseudoéphédrine

Précurseur de la NA: droxidopa

Inhibition de la MAO (IMAO)

Augmentation du second messager

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6
Q

Utilisation de la pseudoéphédrine

A

Décongestionnant nasal

risque de crise hypertensive et excitant SNC

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7
Q

Utilisation de la droxidopa

A

Transformé en NA par terminaisons sympathiques

indication pour l’hypotension orthostatique neurogène

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8
Q

Quel est l’effet de la milrinone, permettant l’augmentation de la disponibilité du second messager de la voie de l’adénylate cyclase (récepteurs bêta-adrénergiques)?

A

agent inotrope positif et vasodilatateur

utile pour traitement à court terme de l’insuffisance cardiaque congestive sévère
À long terme: effets adverses

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9
Q

Adrénomimétiques d’action indirecte: mécanismes et médicaments

A

biosynthèse: L-DOPA avec inhibiteur Dopa décarboxylase périph

+ libération: amphétamine, pseudoéphédrine, méthylphénidate

  • inactivation: bloqueurs recapture MAO ou COMT, bloqueurs recapture de NA ou 5-HT: antidépresseurs
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10
Q

Exemples de méthylphénidate

A

Ritalin, Concerta

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11
Q

Pour quoi est utilisé le méthylphénidate?

A

Trouble déficitaire d’attention / hyperactivité

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12
Q

Par quelle voie peut-on prendre l’éphédrine et l’amphétamine? Pourquoi?

A

Orale

résistance à la dégradation par COMT et MAO

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13
Q

Quelle est l’utilité de la dextroamphétamine avec l’amphétamine?

A

narcolepsie, TDAH

anorexigène

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14
Q

Traitements pharmacologiques des antidépresseurs

A

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO-A)

Antidépresseurs tricycliques: inhibiton de la recapture des catécholamine

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et noradrénaline (ISRS)

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline et dopamine (ISRS)

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15
Q

À quoi est due la dépression?

A

Diminution de l’influence des voies NA et 5-HT sur les centres de contrôle de l’humeur (système limbique)

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16
Q

Effets des antidépresseurs tricycliques

A

Partagent les effets indésirables des antipsychotiques typiques (hypotension, bouche sèche, somnolence)

danger: en surdose, action toxique sur la conduction cardiaque due au blocage des canaux sodiques cardiaques

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17
Q

ISRS

A

fluoxétine (Prozac)
sertraline (Zoloft)
fluvoxamine (Luvox)
paroxétine (Paxil)

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18
Q

Effets indésirables des ISRS

A

SNC (agitation, troubles sommeil, dysfonction sexuelle)

nausées, diarrhée

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19
Q

Types de trouble bipolaire

A

I: épisode maniaque complet fréquemment suivi d’épisode dépressif

II: épisode dépressif majeur accompagné d’au moins un épisode hypomaniaque

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20
Q

Médicaments pour trouble bipolaire I

A

thymorégulateurs lithium

Acide valproïque/valproate

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21
Q

Action du thymorégulateur lithium

A

Modulation de multiples voies de signalisation de NT centraux

toxicité rénale, thyroidienne, cardiaque

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22
Q

Action de l’acide valproique

A

Blocage des canaux Na et Ca volage-dépendants et potentialise GABA (aussi inhibe glutamate)

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23
Q

Qu’est-ce que le parkinson?

A

Dégénérescence des neurones dopaminergiques projetant du mésencéphale (substance noire) vers le striatum (noyaux gris centraux)

maladie symptomatique à partir de dégenerescende de 60-70% des neurones

24
Q

Symptômes du parkinson

A

Akinésie, bradykinésie
hypertonie de type rigidité
tremblement au repos

trouble de l’adaptation posturale nécessaire à l’exécution d’un mouvement volontaire

Démarche festinante

trouble neuropathique en périphérie - trouble autonomique

25
Antiparkinsoniens (4)
L-Dopa (un adrénomimétique d'action indirecte) Agoniste dopaminergique d'action directe (effets indésirables psychiatriques - jeu compulsif) IMAO-B: adrénomimétique indirecte ET directe possiblement des intermédiaires oxygénés produits par MAO contribueraient à la dégenerescence neuronale ICOMT: augmente disponibilité de L-DOPA au cerveau
26
Pourquoi utilise-t-on un inhibiteur de la Dopa décarboxylase périphérique avec L-DOPA?
Pour diminuer les risques d'E.I périphériques (hypotension orthostatique, arythmie cardiaque, nausées)
27
Avec la durée du traitement du parkinson, les dyskinésies...
augmentent
28
Demi-vie de la L-Dopa | Durée d'action?
1-3 heures À cause de la fonction-réservoir des neurones DA, sa durée e vie augmente
29
Qu'est-ce qui peut être fait pour contrer la diminution du nombre de neurones durant le traitement avec L-Dopa?
Fractionnementdes doses: prises aux 2 heures au lieu de 4-6 heures forme retard: libération progressive dans le tube digestif
30
À part les dyskinésie, quels effets secondaires peut-on observer avec le parkinson?
Effets psychotiques: hallucinations, confusion, trouble de l'humeur, anxiété, insomnie, rêves marquants d'apparence réelle
31
Comment deviennent les récepteurs avec la maladie de Parkinson?
hypersensibles augmente le risque de dyskinésie, particulièrement au maximum de la concentration plasmatique
32
Comme quoi sont utilisés les adrénolytiques d'action directe?
antipsychotiques - antagonistes des récepteurs dopaminergiques D2
33
Que se passe-t-il durant la psychose?
Hyperactivité des voies DA mésolimbiques dont les récepteurs cibles sont D2
34
Quelles sont les cibles du circuit mésolimbique?
du mésencéphale au cortex préfontal médian, amygdale, noyau accumbens
35
Types d'antipsychotiques
1ere gen: blocage des récepteurs D2 des voies mésolimbiques mais aussi nigrostriée -> syndrome pseudo-parkinsonien Donc E.I par manque de sélectivité pour le tissu-cible 2nde gen: risque réduit de syndrome pseudo-parkinsonien
36
Effets indésirables des antipsychotiques par manque de sélectivité pour le récepteur
Hypotension orthostatique (alpha 2) Somnolence (H1) Bouche sèche, vision embrouillée, constipation (M)
37
Exemples d'antipsychotiques atypiques de 2nde génération
clozapine (Clozaril) et olanzapine (Zyprexa)
38
Pour quels récepteurs les antipsychotiques atypiques de 2nde génération ont une affinité?
D2, mais encore plus 5-HT2A | antagonistes sérotonine-dopamine
39
Que permet le blocage des récepteurs 5-HT2A par les antipsychotiques?
Augmentation de la libération des DA dans la voie nigro-striée, ce qui contrebalance l'effet des blocage des récepteurs D2 dans les noyaux gris
40
Adrénolytiques/sympathicolytiques d'action indirecte
- Réserpine: inhibition du stockage de la NA dans les vésicules réserpine déjà utilisée comme antihypertenseur (action sympaticolytique périphérique) et comme antipsychotique (action adrénolytique au SNC) E.I hypotension orthostatique - Stimulants des récepteurs alpha2-adrénergiques dans SNC diminuent les influences sympathiques au niveau périphérique (moins de décharge du neurone sympathique pré-ganglionnaire) ce sont des antihypertenseurs d'action centrale
41
Agonistes GABAergiques d'action indirecte: synonyme et exemples
modulateurs allostériques positifs benzodiazépines et barbituriques
42
Quels effets peuvent produire les barbituriques
sédatif hypnotique anesthésique coma risque d'arrêt respiratoire
43
Qu'arrive-t-il avec les barbituriques à concentration élevée?
Ils deviennent des agonistes d'action directe, agissant indépendamment du tonus GABAergique
44
Synergie des BZD
Avec alcool éthylitique et autres substances dépressives | association risquée
45
Comment choisit-on un benzodiazépine?
Les propriétés pharmacocinétiques, en particulier la demi-vie diazépam (Valium): t/2 de 40h trouble anxieux
46
Utilités des BZD
``` Sédatifs hypnotiques Anxiolytiques Anticonvulsivants Antispastiques (spasmolytique) ```
47
Effets indésirables des BZD
Fatigue et somnolence diurne altérations cognitives ataxie et chute particulièrement chez personne âgée
48
Types de crise épileptique
focale: hyperexcitabilité neuronale en un foyer épileptique, peut évoluer vers une crise généralisée généralisée: envahissement hémisphérique bilatéral
49
Causes de l'épilepsie
Prédispositions génétiques Transitoires (absences, enfance) Intoxication Pathologie cérébrale (tumeur)
50
Anticonvulsivants/antiépileptiques
Agonistes GABAergiques d'action indirecte: benzodiazépine inhibition de la neurotransmission glutamatergique inhibiteurs des canaux Na+ voltage-dépendants
51
Quand l'affinité des inhibiteurs des canaux Na+ voltage-dépendants sont les meilleurs?
État activé ou inactivé
52
Utilités des bêta bloquants
Antiangineux Anti-ischémique Cardioprotecteurs Médicament de l'insuffisance cardiaque Antiarythmique Antihypertenseurs
53
Comment fonctionne l'effet antihypertensive des bêta bloquants?
Moins de réponse contractile cardiaque Moins de sécrétion de rénine
54
L'effet des bêtabloquants prend des...
semaines
55
Effets indésirables des bêta bloquants
Dépression exagérée des fonctions cardiaques -> limitent les capacités cardiorespiratoires à l'exercice Effet SNC: dépression, insomnie (ceux qui traversent barrière hémato-encéphalique comme le propanolol) Fatigue Dysfonction érectile Effets métaboliques: trouble de contrôle glycémique (bêta2), altération profil lipidique, gain de poids, résistance à l'insuline Bronchospasme (B2)
56
Exemple de bêta-bloqueur b1-sélectif
métoprolol

MMD1047 - Module 2 (8 decks)

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