Pharmaco 5 Flashcards
Enzymes de l’angiotensine II
Rénine (angiotensinogène à angiotensine I)
ECA: angiotensine I à II
Quel récepteur est stimulé par l’angiotensine II?
GPCR (AT-1) pour faire contraction du muscle lisse vasculaire
Où sont les récepteurs nucléaires?
Dans le cytoplasme
Ils se lient aux hormones lipophiles
Une sous unité du complexe liée à l’hormone se lie à une autre (dimérisation) et ce nouveau complexe va dans le noyau pour agir en tant que facteur de transcription
Exemple de régulation par récepteurs nucléaires
Glucocorticoides
Système immunitaire: moins d’expression de cytokines inflammatoires et plus d’expression de lipocortine
Endothélium: moins d’expression de COX, donc moins de médiateurs proinflammatoires lipidiques comme prostaglandines (PG), leukotriènes (LT) et platelet activating factor (PAF)
Que font les diurétiques?
Ils augmentent l’excrétion urinaires de Na+ et d’eau
Diurétique de l’anse
Inhibiteur du cotransporteur Na+-K+-Cl-
furosémide
Diurétique thiazidique
Inhibiteurs du cotransporteur Na+-Cl- au tubule distal
par ex hydrochlorothiazide
Les diurétiques permettent d’obtenir une balance hydrosodée…
négative
Pour quoi sont utiles les diurétiques?
Le traitement des états oedémateux (comme insuffisance cardiaque) et pour hypertension artérielle
Les diurétiques agissent sur quel type de transporteurs?
Transporteurs et échangeurs des ions
Que font les anesthétiques locaux
Ils bloquent la conduction dans l’axone en se liant au canal Na+ voltage-dépendant et en le stabilisant dans sa configuration inactive
Que ciblent les antagonistes des canaux calciques?
Relaxation du muscle lisse vasculaire
effet antihypertenseur
Dans le récepteur ach nicotinique, qu’entraine la stimulation par le neurotransmetteur acétylcholine?
Une dépolarisation de la membrane post-synaptique et une excitation
À quel ion est perméable le récepteur GABA type A? Qu’entraîne sa stimulation?
Cl-
Entrée de Cl, hyperpolarisation membranaire et diminution de l’excitabilité neuronale
Le récepteur GABA type A est la cible de quoi?
Benzodiazépine, sédatif-hypnotique
Quels sont les récepteurs membranaires liés à un canal ionique (ionotropes)?
Ach nicotinique
GABA type A
Que fait l’extrémité tyrosine kinase de récepteurs?
Autophosphorylation et phosphorylation d’autres intermédiaires
Par quoi le récepteur membranaire à activité tyrosine kinase peut stimuler la croissance et la prolifération cellulaire?
Voie des MAPkinases
Que déclenche le récepteur de l’insuline ?
Une signalisation proliférative semblable à celle de EGFR
Augmentation du transport du glucose (GLUT-4) dans cell musculaires et adipocytes
et stockage du glucose sous forme de glycogène dans muscle et foie
PLC clive quoi?
PIP2 en IP3 et DAG
La voie des phospho-inositides passe par quelle protéine G?
q
quelles parties du corps sont activés par les récepteurs cholinergiques muscariniques?
muscles lisses et glandes
Récepteurs membranaires avec voie de l’adénylate cyclase
Bêta-adrénergique
Mu-opioide
cannabioides
dopaminergiques
Actions des récepteurs bêta-adrénergiques et mu-opioide?
bêta-adrénergique: stimulation de l’AC (via Gs)
mu-opioide: inhibe AC (via G io)
Que fait l’AMP cyclique par amplification?
Activation de l’enzyme PKA
PKA est une kinase qui a différentes cibles
Passages transmembranaires et sites catalytiques de AC
2 segments de 6 passages
2 sites catalytiques (CAT)
Chez qui la méthadone représente un risque de surdose?
Chez le toxicomane qui consomme d’autres agents dépresseurs du SNC (EtOH, benzodiazépine)
Temps de demi-vie de la morphine
3-4 h
temps de demi-vie de la méthadone
24-36 h
temps de demi-vie de la buprenorphine
24-60 h
temps de demi-vie du naloxone
30-60 min
Qu’est-ce qui se développe avec la prise de méthadone?
une tolérance à l’effet sédatif
On supprime aussi le craving et on évite le syndrome de sevrage avec sa longue demi-vie
permet réadaptation sociale
Absorption de la buprénorphine
voie sublinguale, buccale et transdermique
Où va le neurone de troisième ordre de la voie ascendante?
du thalamus au cortex cérébral
limbique - affect
somatosensitif - information
Que fait l’exposition soutenue à des opioides en lien avec la modulation de la neurotransmission douloureuse?
Il y a une diminution de l’influence inhibitrice de ces voies
La modulation de la neurotransmission douloureuse se fait avec quelles voies?
Les voies descendantes noradrénergiques et sérotoninergiques (5-HT) via interneurone opioide
synonyme de l’accoutumance
tachyphylaxie
Mode d’administration du fentanyl
Intrathécale
Intramusculaire
Transdermique
Mode d’administration de la méthadone
demi-vie en comparaison avec la morphine
Per os
15-40h: plus longue que la morphine
Mode d’administration de la morphine
Sous-cutané
Intrathécale: pompe autocontrôlée par le malade
Orale: libération graduelle
Affinité de la codéine
Négligeable pour récepteurs opioides in vitro
Action in vivo dépend de la biotransformation en morphine
Mode d’administration de la codéine
Oral (absorption supérieure à celle de la morphine), en association avec acétaminophène ou aspirine: Atasol, Empracet
Mode d’administration de la buprénorphine
Transdermique, sublinguale et buccale
Modes d’administration du naloxone
Intramusculaire et intra-nasale
Pour prévenir dépression respiratoire
Que reflète la CE50?
Affinité pour son récepteur
Non-opioides
Acétaminophènes
Anti-inflammatoires non-stéroidiens (AINS)
Opioides faibles
Tramadol
Tapentadol
Codéine
Opioides forts
Morphines
Méthadone
Hydromorphones
Fentanyl
Exemples d’autacoides
Protanoides (prostaglandines, thromboxane)
Monoxyde d’azote (NO)
histamine
Exemples d’hormones
Adrénalines, corticostéroides
Exemples d’agents biologiques
Anticorps monoclonaux
Exemples de produits naturels
L-tyrosine, ephedra (Ma-Huang)
Exemples de médicaments
L-DOPA
Opioides
Benzodiazépines
AINS
