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SF3 > Pharmaco > Flashcards

Pharmaco Flashcards

1
Q

Phamarcocinétique vs pharmacodynamique

A

Pharmacocinétique : ADME

Pharmacodynamique : effets –> synergie ou antagonisme

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Q

Quelles sont les étapes de l’évaluation du pharmacien ?

A
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Q

Quelles sont les 7 nouvelles activités réservés au pharmacien par la Loi 41 ?

A
  • Prolonger une ordonnance pour empêcher une interruption de traitement
  • Prescrire un médicament lorsqu’aucun dx n’est requis
  • Prescrire et interpréter des analyses de laboratoire
  • Ajuster une ordonnance: pour raisons de sécurité : poso, dose, forme pceu:que, qté
  • Prescrire des médicaments pour certaines conditions mineures lorsque le dx et tx sont connus
  • Substituer un médicament en cas de rupture de stock
  • Administrer un médicament afin d’en démontrer l’usage
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4
Q

Quels sont les Rx visés par l’Annexe I ?

A

Rx sous ordonnance

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5
Q

Quels sont les Rx visés par l’Annexe II ?

A

Rx sans ordonnance sous contrôle du pharmacien.

Raison : sécurité/toxicité, efficacité et recommandation individualisées

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6
Q

Quels sont les Rx visés par l’Annexe III ?

A

Rx sans ordonnance en vente libre mais sous supervision constante du pharmacien

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7
Q

Quels sont les causes de la constipation ?

A

Primaire : Transit normal = constipation fx

Secondaires : Pathologies, Rx

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8
Q

Quels sont les drapeaux rouges du pharmacien quant à la constipation?

A
  • Constipation soudaine
  • Anorexie
  • Perte de poids
  • Sang dans les selles
  • Ténesme (tension douloureuse)
  • Fièvre et douleur abdominale
  • Symptômes nocturnes
  • Pas de selle dans les 7 derniers jours
  • Inconfort important ++ pour le patient
  • Suspicion de troubles alimentaires
  • Constipation malgré utilisation de laxatifs (abus?)
  • Chirurgie abdominale récente
  • Constipation associée à nausée et vomissements
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9
Q

Quel est le mécanisme des agents de masse ? Et le délai du début d’action ?

A

Mécanisme : Se gonflent au contact de l’eau → augmentation de la masse fécale → stimulation du réflexe de défécation.

Début action : 12-72h

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10
Q

Quels sont les indications des agents de masses ? C-I ?

A

Indications :

  • Débuter à petites dose (ballonnements, flatulences)
  • Minimum 250 mL eau ou jus pour éviter obstruction

C-I :

  • Obstruction partielle du TGI
  • Attention si restriction hydrique (insuffisant cardiaque et rénaux)
  • Prise de narco (bloque le péristaltisme)
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11
Q

Quel est le mécanisme des émollients ? Quand s’en sert-on?

A

Lubrification

  • En prévention (constipation secondaire)
  • Protocole de constipation en chx
  • Éviter les efforts à la selle
  • Combiné ou seul
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12
Q

Quel est le mécanisme d’action des stimulants ? Délai d’action ?

A

Mécanisme d’action : stimulent la motilité intestinale et la sécrétion d’eau dans le TGI

Début action : 6-12 h

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13
Q

Quels sont les indications pour les stimulants ?

A

Attention à la déshydratation

Causent souvent douleurs et crampes abdominales

Utilisation chronique –> colon inerte (exception : si narcotiques va être prescrit à long terme)

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14
Q

Quel est le mécanisme des agent osmotique ? Délai d’action ? Avantage ?

A

Mécanisme d’action : agent osmotique, non absorbé

Délai action : 48-96h

Avantage : aucun goût et tolérance ++

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15
Q

Quels sont les drapeaux rouges du pharmacien pour un rhume ?

A
  • Céphalée intense +++
  • Patient toxique
  • Gonflement/rougeur périorbitaire
  • Irritation méningée
  • Critères diagnostiques
    • Symptômes depuis >7 jours ET sécrétions nasales purulentes ET
    • Au moins un des critères suivants
      • Douleur maxillaire
      • Sensibilité a/n du visage (spécialement unilatérale)
      • Sensibilité a/n des dents (spécialement unilatérale)
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16
Q

Quels sont les Rx analgésiques en vente libre ?

A
  • Acétaminophène
  • Ibuprofène
  • ASA (acide acétylsalicylique)
  • Codéine
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17
Q

Quels Rx en vente libre utilisable pour constipation ? Ex ?

A
  • Agents de masse ex. Psyllium (Metamucil)
  • Émollients ex. Docusate de sodium (Colace) en capsule ou liquide
  • Stimulants ex. Senné (Sénokot), Bisacodyl (Carter, Dulcolax)
  • Agents osmotique ex. PEG 3350 (Miralax)
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18
Q

Qu’est-ce que l’acétaminophène ? Forme pharmaceutique? Indications âge?

A

Analgésique et antipyrétique (non AINS)

Forme pharmaceutique : Per os ou rectal

Indications :

  • Tous les groupes d’âges
    *
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19
Q

Quelle est la durée d’action de l’acétaminophène?

A

Action : 30 min

Durée : 3 à 6(8)h

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20
Q

Quels sont les précautions de l’acétaminophène?

A

Hépatotoxicité

Importance du respect de la dose ++++++ (CYP 2EI quand épuisé le glutathion)

Attention au consommation chronique alcool

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21
Q

Qu’est-ce que l’ibuprofène ? Forme pharmaceutique ?

A

Effet analgésique, antipyrétique, AINS

Comprimés ou gélule

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22
Q

Quel est la durée d’action de l’ibuprofène ?

A

Action : 30-60 min

Durée : 6-8h

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23
Q

Quels sont les précautions de l’ibuprofène ?

A
  • ATCD ulcère digestifs
  • IR/HTA/IC
  • Prise de lithium/chx (éclaircit le sang)
  • ATTENTION EN PED. et GÉRIATRIE
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24
Q

Qu’est-ce que l’acide acétylsalicylique ? Avantage, désavantage?

A

Effet analgésique, antipyrétique, AINS

Avantage : cardioprotection petites dose

Désavantage : tolérance, fréquence prise (vs AINS)

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25
Q

Quelles sont lesprécuations de l’acide acétylsalicylique ?

A
  • Non recommandé chez le smoins de 15 ans (syndrome de Reye)
  • Même précautions qu’avec l’ibuprofène (un peu moins irritant ici sur l’estomac)
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26
Q

Qu’est-ce que la codéine?

A

Analgésique et antitussif (contreverse)

Produits annexe II et I

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27
Q

Quelles sont les précautions de la codéine ?

A

Somnolence, diminution de vigilence, risque de dépendance

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28
Q

Quels Rx peuvent être utilisé pour la toux ?

A
  • Desxtrométhorphan (DM)
  • Chlorphedianol (Ulone)
  • Guaïfénésine (E)
  • Suppositoire…
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29
Q

Qu’est-ce que le dextrométhorphan ? Sous quelle forme pharmaceutique ? Début action et durée?

A

Inhibe le centre médullaire de la toux

Forme pharmaceutique : sirop, comprimé, pastilles, combinaisons

Début action : <30 min

Durée : jusqu’à 6h

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30
Q

Quelles sont les indications du dextrométhorphan ?

A
  • Utilisable chez tous les groupes d’âges
  • Efficacité contreversée
  • Risque de toxicité ; surdose et interaction !
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31
Q

Qu’est-ce que le chlorphedianol ? Annexe ?

A

Pour la toux

Annexe III

Dispendieux

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32
Q

Quelles sont les indications du chlorphedianol ?

A

3-4x/jr pour un adulte

Dose aux 6 à 8h

  • interactions
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33
Q

Qu’est-ce que le Guaïfénésine ?

A

Réduit la viscosité des sécrétions

Efficacité contreversé

Généralement seul

Parfois combiné avec DM et D mais sert à quoi si peut pas les sortir !

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34
Q

Est-ce que les suppositoires sont recommandés ?

A

Non.

Contiennent du menthol, camphre, eucalyptus.

Ce sont des substances irritantes

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35
Q

Quelles sont les précautions avec les antitussifs ?

A

Tabagisme

Problème respiratoire chronique

Diabète

Pédiatrie

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36
Q

Quels Rx peuvent être utilisés pour la congestion nasale ?

A
  • Solutions salines (intranasal) (salinex, hydrasense, sinus rinse)
  • Décongestionnants (D)
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37
Q

Qu’est-ce que les solutions saline (intranasal)

A

Pour la congestion nasal

Soulage en empêchant la formation de croûte

Apaise la muqueuse

Dilue les médiateurs de l’inflammation

De + en plus perçu comme 1ère ligne de tx (contreverse) –> envisager comme tx complémentaire

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38
Q

Qu’est-ce qu’un décongestionnant ? Forme pharmaceutique et indications ?

A

Favorise vasoconstriction au niveau de la muqueuse respiratoire par stimulation des récepteurs alpha.

Formulation seule ou en combinaison

Voie orale ou voie topique (rapidité mais attention peut congestionner congestion rebond)

Usage court terme

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39
Q

Quelles sont les précautions quant aux décongestionnants ?

A
  • Palpitations
  • Insomnie
  • Maladies de la thyroïde
  • Attention à L’HTA et maladies CV
  • Attention à l’hyperplasie bénigne de la prostate
  • Attention au diabète

Topique : pas de contre indications réelles

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40
Q

Les MVL pour la toux et le rhume ne sont pas indiqué jusqu’à quel âge ?

A

6 ans

Petit poids, IVRS fréquentes, sx subjectifs

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41
Q

Quel est l’envers de la médaille des PSN ?

A
  • Manque de données probantes sur l’efficacité
    • Avoir le poten+el de… ≠ être efficace!
  • Manque de données probantes sur la sécurité à long terme
    • Études souvent moins de 3 mois
  • Potentiel majeur d’interactions
  • Présence potentielle d’effets indésirables et contre-indications
  • Risque de retarder des consultations médicales essentielles
  • Coûts supplémentaires
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42
Q

Quel est l’utilité de l’ail ?

A

Diminution de la tension artérielle et du taux de cholestérol

Protection cardio-vasculaire

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43
Q

Quelle est l’utilité de l’échinacée ?

A

Prévention et tx du rhume ou de la grippe

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44
Q

Quelle est l’utilité du Gingko biloba ?

A

Réduction potentielle des sx de la maladie d’Alzheimer, améliorer la mémoire et la concentration

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45
Q

Quelle est l’utilité du Ginseng ?

A

Renforcement des défenses immunitaires, accroître la concentration et l’énergie.

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46
Q

Quelle est l’utilité de la mélatonine ?

A

Traiter les sx liés au décalage horaire ou à l’insomnie.

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47
Q

Quelle est l’utilité de Millepertuis ?

A

Traitement de la dépression légère ou modérée.

Traiter les variations de l’humeur durant la période prémenstruelle

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48
Q

Quelle est l’utilité du sulfate de glucosamine avec ou sans chondroïtine ?

A

Soulagement des douleurs articulaires secondaires à l’arthrose légère ou modérée.

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49
Q

Quelle est l’utilité de la valériane ?

A

Améliorer le sommeil, réduire l’anxiété et le stress, et améliorer l’humeur.

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50
Q

Quelles sont les mises en garde par rapport au jus de pamplemousse ?

A

Interactions significatives

  • Antihypertenseurs
  • Hypolipémiants
  • Antifongiques
  • Antiarythmiques
  • Antiangineux
  • AntiArejets et immunosuppresseurs

Espacer n’est pas suffisant et même petite qté

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51
Q

Quels sont les éléments analysé lors du développement pré-clinique d’un nouveau Rx ?

A
  • Toxicité aigüe (DL50, dose max non léthale)
  • Toxicité chronique
  • Effets sur la reproduction (teratogénicité)
  • Études du mutagènes et cancérogenèse
  • Études paramètres PK (pharmacocinétique-ADME)
  • Sécurité animale –> humain
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52
Q

Quelles sont les 4 phases de développement d’un Rx ?

A
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53
Q

Quels sont les objectifs de la phase I ?

A
  • Sécurité
  • Doses tolérées (faible pour débuter)
  • Dose optimale
  • Caractéristiques pharmacocinétiques
    • Biodisponibilité
    • Cmax
    • Tmax
    • ASC
    • T1/2 ++++
  • Métabolites (influence polymorphisme)
  • Influence nourriture
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54
Q

Qu’est-ce que le T1/2 d’un Rx ?

A

Temps nécessaire pour éliminer 50% du principe actif dans l’organisme

Unité de temps

Un Rx est complètement éliminé de l’organisme après 5 à 7 demi-vie ou atteint son équilibre

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55
Q

Qui sont les sujets de la phase I ?

A

Petit nbr 20-50

Volontaires sains

Exceptionnellement patients

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56
Q

Quels sont les objectifs de la phase II ?

A

Dose répétée

  • Relation dose-effet
    • Biomarqueur
    • Endpoint clinique
  • Caractéristiques pharmacocinétique
  • Conditions optimales d’utilisation
  • Sécurité et tolérabilité/effets indésirables
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57
Q

Qui sont les sujets de la phase II ?

A

Les patients centaine ayant la maladie ciblée

Patients sélectionné

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58
Q

Quels sont les objects de la phase III ?

A

Dose répétée

  • Démontrer efficacité et innocuité (interaction Rx, patients à risque)
  • Administration prolongée
  • Démontrer différence significative selon endpoints significatifs
  • Études d’équivalence (entre produit en développement (générique) et référence)

À cette phase, si résultats concluants, entreprend demande de mise en marché

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59
Q

Qui sont les sujets de la phase III ?

A

Groupe ciblé

Échantillion important (dans le monde entier)

Divisé en 2 groupes (placebo)

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60
Q

Quels sont les objectifs de la phase IV ?

A
  • Efficacité
  • Tolérabilité : recherche effets indésirables rares
  • Études long terme (INESSS)
  • Pharmacovigilance
  • Pharmacoéconomie
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61
Q

Qui sont les sujets de phase IV?

A

Large population

Certaine population souvent exclus de la phase III : personnes âgées et enfants

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62
Q

Quels sont les conditions d’approbation d’un Rx?

A
  • Innocuité
  • Efficacité
  • Qualité

Bénéfices surpassent les risques ?

  • Indications

L’approbation est pour une INDICATION pas pour un Rx ++++

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63
Q

Durée du brevet de Rx?

A

20 ans

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64
Q

Quels sont les 5 B de la pharmacothérapie ?

A
  • Bon Rx
  • Bon patient
  • Bonne dose
  • Bonne voie
  • Bon moment
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65
Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamie ?

A

Action du Rx sur l’organisme.

Ce que le Rx fait à l’organisme (efficace?)

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66
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique ?

A

Actoin de l’organisme sur le Rx (ce que fait l’organisme du Rx)

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67
Q

Quels sont les paramètres pharmacodynamiques ?

A

Effiicacité (intensité de l’effet)

Puissance (50% effet max)

Sélectivité/sécurité (index thérapeutique)

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68
Q

Quels sont les paramètres pharamacinétiques ?

A

Aborption (biodisponibilité)

Distribution (%liaison aux prot. plasm. et volume de distribution)

Métabolisme (clairance)

Excrétion/élimination (T1/2)

69
Q

Quel Rx a un effet de premier passage important ?

A

Félopidine - Plendil

70
Q

Qu’est-ce que le concept de bioéquivalence?

A

Même ingéradient actif à la même dose

Intervalle de confiance (90%) 80-125%

Certains paramètres sont semblable :

  • Cmax
  • ASC

Peut être différent pour index thérapeutique étroit.

71
Q

Que veux dire ergotrope ? Quel système est ergotrope ?

A

Assume la dépense d’énergie

SYM

72
Q

Que veut dire trophotrope ? Quel système assume cela ?

A

Animatrice des fx métaboliques, restauratrice d’énergie

PSYM

73
Q

Que fait le SNSO ?

A

Propagation des influx du SNC vers les muscles squelettique

74
Q

Quel est le rôle du SNA ?

A

Propagation des influx du SNC vers le muscle cardiaque, les muscles lisses et les glandes

75
Q

Quel est le principal centre d’inégration du SNA?

A

Hypothalamus

76
Q

Quel est l’origine du PSYM?

A

Cranio-sacrée

  • Nerfs crâniens : III, VII, IX, X
  • Nerfs sacrés : S2, S3, S4
77
Q

Quel est l’origine du SYM?

A

Thoraco-lombaire

T1 (tête)

T2 (cou)

T3-T6 (thorax)

T7-T11 (abdomen)

T12 à L1-L2 (jambes)

78
Q

Le SNA est toujours constitué de combien de neurones ?

A

2 neurones : pré-ganglionnaire et post-ganglionnaire

Au niveau efférent

79
Q

Quels sont les caractéristiques du PSYM?

A
  • Nbr limité d’effets
  • Essentiel à la vie
  • Distribution + restreinte (ciblé)
  • S’active : calme, repos, digestion, après peur intense et soudaine
80
Q

Quel est le rôle du nerf cranien III ?

A

Miosis et accomodation

81
Q

Quel est le rôle du nerf cranien VII ?

A

Augmentation des sécrétions

82
Q

Quel est le rôle du nerf cranien IX ?

A

Augmentation des sécrétions

83
Q

Quel est le rôle du nerfs cranien X ?

A

++ PSYM

  • Diminution de l’inotropisme et du chronotropisme du cœur
  • Bronchoconstriction
  • Augmentation de la motilité digestive
  • Augmentation des sécrétions
  • Diminution du tonus des sphincters
84
Q

Quels sont les rôles des nerfs sacrés ?

A

Contraction du rectum et de la vessie

Relâchement des sphincters

85
Q

Schématiser les neurones pré/post ganglionnaire du PSYM?

A

Deux cholinergiques

Pré ganglionnaire : nicotinique

Post ganglionnaire : muscarinique

86
Q

Quels sont les effets du PSYM?

87
Q

Nommer les ganglions du SYM ?

A
  • Ganglions du tronc sympathique
  • Certains dépassent la chaîne et vont aller dans ganglions paravertébraux :
    • Ganglions coeliaque
    • Ganglion mésentérique supérieur
    • Ganglion mésentérique inférieur
    • Glande surrénale
88
Q

Quels sont les caractéristiques du SYM ?

A
  • Essentiel à l’adaptation du corps à des conditions internes et externes changeantes
  • Répercussion simultanée sur plusieurs organes (diffus)
  • Pas essentiel à la vie
89
Q

Schématiser les neurones pré/post ganglionnaires du SYM?

A

Pré-ganglionnaire : tous cholinergique nicotinique

90
Q

Quels sont les effets du SYM?

91
Q

Comparez le SNS/SNA/SYM/PSYM

92
Q

Le SN entérique est composé de 2 plexus. Quels sont-ils ?

A
  • PLexus myentérique (Auerbach)
  • Plexus sous-muqueux entérique (de Meissner)
93
Q

Qu’est-ce qu’une neurone cholinergique ? Nommez les sortes et son fonctionnement.

A

Va libérer ACh.

Sortes : Nicotinique et muscarinique

94
Q

Qu’est-ce qu’une neurone adrénergique ? Comment fonctionne-elle ?

A

Fait parti du SYM.

Libère NA

95
Q

Qu’est-ce qu’une cathécholamine ?

A

Une structure.

Les sympathicomimétiques ne sont pas tous des catécholamines.

96
Q

Quelle sont les signaux de transduction et la pharmaco moléculaire des récepteurs cholinergique nicotinique ?

97
Q

Quelle sont les signaux de transduction, la pharmaco moléculaire, l’effeteur et les sites des récepteurs cholinergique muscariniques ?

A

Pas nécessaire de différencier les sous-types de récepteurs muscariniques pour ce cours; sachez qu’il y a des récepteurs muscariniques au niveau des organes effecteurs du système parasympathique, au niveau des glandes sudoripares dans le système nerveux sympathique, en pré-synaptique au niveau du neurone post-ganglionnaire sympathique et parasympathique, dans le système nerveux central et sur quelques vaisseaux sanguins

98
Q

Quels sont les signaux de transduction et les effecteurs des récepteurs adrénergiques alpha ?

99
Q

Quels sont les singaux de transduction et les effecteurs des récepteurs adrénergiques beta ?

100
Q

Expliquer les effets des récepteurs adrénergiques alpha pré/post synaptique ?

101
Q

Expliquer les effets des récepteurs adrénergiques beta post et pré synaptique ?

102
Q

Expliquer les effets des récepteurs adrénergique dopaminergique pré-post synaptiques.

103
Q

Quelle est l’influence relative du PSYM et SYM sur : muscle sphincter, radial, ciliaire, glandes salivaires, coeur, artérioles, veines et les poumons ?

104
Q

Quelle est l’influence du PSYM et SYM sur le tractus GI, glandes sudoripares, système urinaire, tractus génital ?

105
Q

Quelle est l’influence du PSYM et SYM sur les médullo-surrénales, foie et pancréas ?

106
Q

Nommer des récepteurs qui contribuent aux réflexes du SNA.

A

Barorécepteurs

Chemorécepteurs

Reflexe de Bezold-Jarish (étirement VG)

Réflexe de Bainbridge (étirement de l’OD)

107
Q

Quels sont les 2 types de cholinomimétiques et leur prototype ?

A
  • CHAD
    • Nicotinique (prototype nicotine)
    • Muscarinique (prototye béthanéchol, pilocarpine)
  • CHAID (prototype néostigmine, édrophonium, donépezil)
108
Q

Qu’est-ce qu’un CHAD nicotinique (nicotine) et sa distribution ?

A

Récepteur ACh nicotinique

Récepteur canal ionique : entrée Na+ et sortie K+

Dépolarisation

Distribution :

  • Jct neuromusculaire
  • Ganglions autonomes
  • SNC (doit traverser BHE)
109
Q

Quelles sont les fx des CHAD nicotiniques ?

A
  • Stimulent les ganglions PSYM et SYM; incluant les médullo-surrénales
    • Libérer d’ACh par les neurones postganglionnaires PSYM
    • Libérer des catécholamines médullo-surrénales (Na, A)
    • Libération de NA par les neurones postganglionnaire SYM
  • Stimulent récpeteurs post-synapituqes de la jct neuromusculaire
110
Q

Qu’est-ce qu’une stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM/SYM et médullo-surrénale par les CHAD nicotinique engendre ?

A
  • Désensibilisation des récepteurs
  • Inhibition de la transmission ganglionnaire
  • Diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes
111
Q

Quels sont les effets des CHAD nicotiniques ?

A

**DÉPEND QUI EST PRÉDOMINANT…

  • Vasoconstriction (SYM)
  • Tachycardie (SYM) / bradycardie (PSYM)
  • motilité GI; nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales (PSYM)
  • Contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter vésical; urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
  • Contraction des muscles squelettiques (jonction neuromusculaire)
  • Vigilance; tremblements, convulsions, coma (effets centraux)
  • Dépendance médicamenteuse (nicotine seulement) - Stimule les neurones dopaminergiques centraux
112
Q

Quel est l’usage clinique des CHAD nicotiniques ?

A
  • Faciliter le sevrage nicotinique (tabagisme)
    • Rx : Nicotine (N)
113
Q

Quels sont les effets des CHAD muscariniques (béthanéchol) ?

A

++PSYM

  • M3 : Contraction du muscle sphincter de l’iris : myosis
  • M3 : Contraction du muscle ciliaire : accomodation pour vision proche
  • M2 : Augmentation du tonus vagal : dim. FC et inotropisme (domination PSYM au coeur)
  • M3 : Effet vasodilatation sur vaisseaux (endothélium reconnaît ACh)
  • M1 et M3 : stimuler les glandes salivaires (dilués) et gastrointestinales
  • M3-M2 : contraction du muscle lisse gastrointestinal (aug. motilité)
  • Relaxation des sphincteurs GI : nausée vomissement douleur abdominales, diarrhée
  • M3: Constriction du muscle detrusor de la vessie : relaxation du sphincter vésical (M2): urgence urinaire et incontinence
  • Constriction de la trachée et bronches : bronchospasme
  • Augmentation sécrétions trachéo-bronchiales
  • M3 : stimulation des glandes sudoripores (effet SYM)
114
Q

Les CHAD muscariniques sont pratiquement une copie conforme du __________

115
Q

Quels sont les usages cliniques des CHAD muscariniques ?

A

**Peu utilisé maintenant car ES trop importants

  • Corriger atonie vésicale, rétention urinaire
    • Rx : béthanéchol (M)
  • Induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)
    • Rx : carbachol (Net M) et pilocarpine (M)
  • Augmenter sécrétion salivaire (xérostomie, 2e syndrome de Sjogren, 2e radiothérapie)
    • Rx : pilocarpine (M)
  • Aide au dx asthme
    • Rx : méthacholine
116
Q

Qu’est-ce qu’un CHAID ? Où agit-il ?

A

Inhibiteur de l’ACHE (acétycholinestérase)

ACh va s’accumuler là où elle est libérée

  • Ganglion SNA et médullo-surrénale
  • Jct neuromusculaire
  • Neurones post-g PSYM
  • Autres neurones libérant de l’ACh

Doit traverser BHE pour SNC

117
Q

Quels sont les effets des CHAID?

A
  • aug. vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux via récepteurs Ng et M) –> doit traverser BHE
  • Myosis et accomodation pour vision proche (PSYM) (récepteurs Ng et M)
  • aug. tonus du muscle lisse GI et motilité GI (PSYM via récepteurs Ng et M)
  • Bronchoconstriction (PSYM via récepteurs Ng et M)
  • Contraction du muscle detrusor de la vessie et urgence ou incontinence urinaire (PSYM via récepteurs Ng et M)
  • Bradycardie; dim. force de contraction du cœur; dim. débit cardiaque (PSYM via récepteurs Ng et M)
  • Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (via l’activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire)
  • aug. force de contraction des muscles squelettiques; peut être suivie, à doses élevées, d’un bloc neuromusculaire et d’une paralysie musculaire (via récepteurs Nm)
118
Q

Quels sont les usages cliniques des CHAID?

A
  • Traiter myasthénie grave
    • Rx : néostigmine (ACHE, Nm) et pyridostigmine (ACHE, Nm), edrophonium (ACHE, Nm)
  • Renverser la paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromusuclaires non dépolarisants
    • Rx : néostigmine, edrophonium (ACHE, Nm)
  • Atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d’Alzheimer (corriger déficit en Ach) –> traverser BHE
    • Rx : donépézil (ACHE, N/M)
119
Q

Dans le tx de la maladie d’alzheimer par CHAID quelles sont les indications ?

A
  • Fréquence cardiaque > 50/min
  • Stade maladie léger/modéré
  • visite après 3 mois
  • effets secondaires?
  • suivi tous les 6 mois
120
Q

Quelles conditions sont à risques pour les cholinomimétiques ?

A
  • Asthme
  • Obstruction intestinale ou urinaire
121
Q

Qu’est-ce que la muscarine ? Si intoxications quels sont les effets ? Antidote ?

A

Agoniste muscarinique

Si intoxication : symptôme PSYM

Antidote : atrophine

122
Q

Qu’est-ce que les organophosophates ? Où les retrouves ont ? Effets ? Antidote ?

A

Inhibiteur irréversibles de l’ACHE (CHAID)

Insecticides domestiques ou industriel

Arme chimique (gaz sarin, gaz VX) : hypersialorrhée, dyspnée, myosis, nausées, vomissements, incontinence, convulsions, paralysie

Antidote : pralidoxime et atrophine (bloquer PSYM)

123
Q

Les cholinomimétiques sont ____ sélectifs.

124
Q

Les principaux effets secondaires des cholinomimétiques sont :

A
  • Bradycardie
  • Bronchoconstriction
125
Q

Résumé des principaux récepteurs/localisations et effets

126
Q

Qu’est-ce qu’un anticholinergique ?

A

Inhibent l’action de l’ACh endogène

  • Antagoniste de récepteurs
    • Antimuscariniques
      • Atropine, scopolamine, ipratropium
    • Ganglioplégiques (réc. nicot. ganglionnaire Ng)
      • Triméthaphan
    • Bloqueurs neuromusculaires
      • Rocuronium
  • Inhibiteur de la libération de l’ACh
    • Toxine botulinique
      • Botox
127
Q

Qu’est-ce que les antimuscariniques (AMU)?

A
  • Antagonistes compétitifs
  • PSYMlytiques (l’opposé du PSYM)
  • Amines tertiaires (effets centraux) vs amines quaternaires (périphérique)
  • Peu sélectifs par rapports aux sous-types de récepteurs
128
Q

Quels sont les principaux effets des AMU?

A

✤ Mydriase, réduction des sécrétions lacrymales
✤ Cycloplégie (paralysie de l’accomodation. Peut pas voir proche)
✤ Tachycardie
✤ Bronchodilatation; réduction des sécrétions naso-trachéobronchiales

✤Réduction des sécrétions salivaires et gastrointestinales

✤ Réduction de la sudation
✤ Ralentissement du transit gastrointestinal
✤ Rétention urinaire
✤ Inhibition des effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)

129
Q

Quels sont les usages cliniques des AMU?

A
  • Tx bradycardie
    • Rx : Atropine (fait partie de l’algorithme de la réanimation) –> amine tertiaire effet SNC (délirium)
    • Rx : Glycopyrrolate –> amine quaternaire aucun effet SNC
  • Tx bronchospasme (MPOC, asthme)
    • Rx : Ipratropium (diminue sécrétions)
  • Examen ophtalmologique
    • Rx : cyclopentolate (créer mydriase)
  • Prévention nausée et vomissements (mal transport)
    • Rx : scopolamine
  • Réduire les sécrétions salivaires et trachéobronchiques
    • Rx : scopolamine
  • Parkinson
    • Rx : Benztropine
  • Réduire l’incidence des mouvements anormaux
    • Rx : Benztropine (SNC)
130
Q

Quels sont les effets secondaire des AMU?

A

Xérostomie

Vision trouble

Constipation

Rétention urinaire

Tachycardie

131
Q

Quels sont les conditions à risque avec les AMU ?

A

Glaucome

Hyperplasie prostatique

Rétention urinaire

Constipation

Hyperthermie ou fièvre

Tachyarrythmie

132
Q

Avec l’atropine (alcaloide), si surdose, il peut y avoir une intoxication sévère avec les sx suivants :

A
  • Excitation
  • Nervosité
  • Hallucinations
  • Coma
  • Hyperthermie
133
Q

Qu’est-ce que la toxine botulinique (botox) et conséquences ?

A

Clostridium botulinum

Liaison irréversibles avec fibres nerveuses terminales

  • Botulisme
  • Gastro-entérite
  • Faiblesse musculaire ad paralysie
  • Mydriase
  • Vision trouble
  • Dysfx autonome
134
Q

Beaucoup ou peu de Rx ont des propriétés AMU ?

135
Q

Quelles sont les 2 classes des antinicotiniques ?

A
  1. Bloqueurs ganglions SNA
  2. Bloqueurs de la jx neuromusculaire
136
Q

Qu’est-ce qu’un sympathomimétique ? Types et leurs prototypes ?

A

Reproduit effets résultant d’une stimulation du système SYM. Stimule un ou plusieurs sous-types de récepteurs adrénergiques ou dopaminergiques

SYMAD : phényléphrine, adrénaline, dopamine, noradrénaline, salbutamol, isoprotérénol

SYMAID : éphédrine

137
Q

Quelle est la sélectivité des SYMAD ?

A

Sélectivité médicamenteuse (en fx de la dose)

  • Relativement sélectifs pour UN SOUS-TYPE de récepteurs
  • Non-sélectifs
138
Q

Quel est le rôle des SYMAID ?

A

Agir sur NA endogène :

  • la libération : Rx ephedrine. Court terme effet.
  • la recapture : Accumulation NA ds jx neuroeffectrice adrénergiques. Crée diminution des réserves
  • la dégradation : inhibiteurs de monoamine oxydase. Peut créer inactivation de la NA.
139
Q

Quel est le rôle et distribution des récepteurs alpha-1 ?

A

Distribution alpha 1 :

  • vasculature (organes)+++ (effet a1 plus fort que B2 sur vaisseaux)
  • Intestin (sphincters)
  • Oculaire (radial)
  • Prostate (sphincter)

Fx SYM alpha 1 :

  • défécation ralentie
  • miction
  • pupille dilatée (mydriase)
  • vasoconstriction vaisseaux
  • piloérection,
140
Q

Quel est le rôle des récepteurs alpha-2 ?

A
  • Pré-synaptique et post synaptique

Post :

  • Agrégation plaquettaire (aug. hémostase)
  • Diminution libération insuline (aug. glycémie)

Pré :

  • Diminution libération NA et ACh par terminsation nerveuses adrénergiques et cholinergiques via autorécepteurs (sur neurone post-g SYM) et hétérorécepteurs (sur neurone post-g PSYM)
  • Inhibition vasoconstriction
141
Q

Quant à la vasoconstriction et les récepteurs adrénergiques, lequel est facilitateur et lequel est inhibiteurs ?

A

Facilitateur : alpha 1

Inhibition : alpha 2

142
Q

Au niveau vasculaire, il y a un double contrôle du tonus vasculaire par ________ ?

A

Les nerfs périvasculaire et les cellules endothéliales.

143
Q

Quel est le rôle et distribution des récepteurs bêta-1 ?

A

Post synaptique

Principalement un effet cardiaque

  • Effet inotrope +
  • Effet chronotrope +

Aug. sécrétion de rénine ds artériole afférente (pas tant d’influence)

144
Q

Quel est le rôle et distribution des récepteurs bêta-2 ?

A

Vaisseaux et bronches surtout

Post synaptique

  • Bronchodilatation
  • Activation de l’appareil mucociliaire
  • Relaxation du muscle lisse de la plupart vaisseaux sanguins (dim. TA et résistance vasculaire)
  • Relaxation du muscle lisse utérin
  • Relaxation du muscle lisse gastrointestinal et vésical
  • Relaxation du muscle ciliaire (vision de loin)
  • glycogénolyse musculaire et hépatique
  • ↑ sécrétion d’insuline (diminution glycémie)
  • captage du K+ par les muscles squelettiques

Pré synaptique

  • Aug. libération NA/ACh
145
Q

Quel est le rôle des récepteurs B3 ?

A

Aug. lipolyse, aug. acides gras libres plasmatiques

146
Q

Quel est le rôle des récepteurs D-1 ?

A

Vasodilatation splanchnique et rénale

Effets SNC

147
Q

Quel est le rôle des récepteurs D-2 ?

A

Effets SNC (bcp drogues)

148
Q

Qu’est-ce qu’un vasopresseur ? Ex. Rx.

A

Molécuel utilisée pour aug. la TA via action a-1

Rx :

  • Phenylephrine (pur)
  • Norépinéphrine/NA (+ utilisé)
  • Épinephrine/A (+ puissant)
  • Ephedrine
149
Q

Qu’est-ce qu’un agent inotrope ? Rx ?

A

Molécule utilisée pour aug. la force de contraction du coeur

Via action b1

  • Norépinéphrine/NA
  • Épinéphrine/A
  • Ephedrine
  • Dobutamine (action B2)
  • Isoprotérénol (action B2)
150
Q

Qu’est-ce que l’épinéphrine/A ?

A

Au coeur des algorithmes de réanimation

Tx choc anaphylactique

Favoriser hémostase

Prolonger durée action des anethésique locaux

Réduire congestion nasale (multiples dérivés directes et indirects)

151
Q

Quels sont les Rx pour le tx bradyarthmies ?

A

À cause action sur B1

  • Épinéphrine
  • Dopamine
  • Dobutamine
152
Q

Comment traiter bronchospasme et quel rx ?

A

Via action récepteurs b2

Courte et longue action

Rx : salbutamol

153
Q

Comment traiter HTA ? Rx.

A

Via action sur récepteurs a-2

Rx : Clonidine

154
Q

Quelles sont les principales conditions à risques des sympathomimétiques ?

A
  • Cardiovasculaire
    • Ins. cardiaque
    • Arythmie cardiaque
    • Angor
    • HTA/crise hypertensive
  • Insomnie
  • Hyperplasie prostatique
155
Q

Que fait la cocaïne ?

A

SYMAID

Inhibition du recaptage neuronal de la NA

Inhibition du recaptage neuronal de la Dopamine

156
Q

Qu’est-ce que des sympathicolytique ? Types ? Rx ?

A

Inhibiteur de l’activité du SYM

  • Antagonistes des récepteurs :
    • Alpha bloqueurs
      • Rx : phentolamine, prazosine
    • Beta bloqueurs
      • Propranolol, métoprolol
  • Inhibiteurs de la libération neuronale de NA
    • Rx : Réserpine, guanéthidine
157
Q

Quel est l’effet des alpha-1 bloqueurs?

A

Effets beta sont majorés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur (pas effet direct)

  • Relaxation du muscle lisse vasculaire
    • -hypotension
    • tachycardie réflexe
  • Hypotension posturale
  • Congestion nasale
  • Relaxation du muscle radial de l’iris; myosis
  • Relaxation du sphincter de la vessie
  • Relaxation de la prostate/canaux déférents/ vésicules séminales;
158
Q

Quel est l’effet des alpha-2 bloqueurs ?

A

Aug. libération NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques (via autorécepteurs)

Aug. libération d’ACh par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)

159
Q

Quel est l’usage clinique des alpha bloqueurs ? Rx ?

A
  • Tx de l’urgence hypertensive
    • Rx : phentolamine (alpha-1 et 2)
  • Infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d’un sympathomimétique
    • Rx : Phenoxybenzamine (alpha 1 et 2) antagoniste non compétitif.
  • Tx maladie vasculaire périphériques impliquant vaisseaux cutanés (maladie de Raynaud)
    • Rx : Phenoxybenzamine (a1 et a2), Prazosine (a1)
  • Augmentation du relâchement de NA pour tx hypotension orthostatique idiopathique et impuissance
    • Rx : Yohimbine (a2)
  • Hypertrophie bénigne de la prostate
    • Rx : Tamsulosin (a-1a)
160
Q

Quelles sont les principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs ?

A
  • Hypotension orthostatique
  • Arythmie (tachycardie réflexe)
  • Congestion nasale
  • Céphalée
161
Q

Quel est l’effet des beta bloqueurs sur les récepteurs alpha ?

A

Pas d’effet direct sur les récepteurs alpha

Effets alpha amplifiés : via une aug. de la disponibilité du neurotransmetteur

162
Q

Les beta bloquers ont une activité intrinsèque ____

163
Q

Quels sont les effets des béta-1 bloqueurs ?

A
  • dim. fréquence et contractilité cardiaques
  • dim. vitesse de conduction auriculo ventriculaire
  • dim. débit cardiaque (à court terme)
  • dim. résistance vasculaire (à long terme) (mécanisme ?)
  • dim. sécrétion de rénine
  • dim. pression artérielle
164
Q

Quels sont les effets des beta-2 bloqueurs ?

A
  • Aug. résistance vasculaire (à court terme)
  • Bronchoconstriction
  • Dim. glycogénolyse et dim. sécrétion insuline
  • Dim. entrée du K+ dans les muscles squelettiques
  • Dim. libération neuronale de noradrénaline et ACh (auto et hétérorécepteurs)
165
Q

Quels sont les effets des alpha/beta bloqueurs sur le coeur et les vaisseaux sanguins ?

166
Q

Quel est l’usage clinique des beta bloqueurs ?

A
  • Tx de l’HTA
    • Rx : propranolol (b1-2)
  • Tx de l’ischémie myocardique
    • Rx : métoprolol (b-1),
  • Tx arrythmies
    • Rx : esmolol (b-1)
  • Tx insuffisance cardiaque
    • Rx : bisoprolol (b-1) et metoprolol
  • Tx glaucome
    • Rx: timolol (b1-2)
  • Tx prophylactique de la migraine
  • Atténuer les tremblement essentiels
167
Q

Quelles sont les principales conditions à risque avec les bêta bloquers ?

A
  • Asthme
  • Bradycardie
168
Q

Quel Rx pour le tx de l’urgence hypertensive ?

A

Labétalol (alpha-1 et beta-1 et 2)

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