PHARMACO 3 - SYMPATHOMIMÉTIQUES Flashcards
Comment agissent les sympathomimétiques?
Reproduction des effets résultant d’une stimulation du système sympathique
Quels sont les prototypes des SYMAD?
- phényléphrine
- adrénaline
- dopamine
- noradrénaline
- salbutamol
- isoprotérénol
- clonidine
Quels sont les prototypes des SYMAID?
éphédrine
Quelles sont des fonctions des alpha-1?
A) Vasoconstriction vaisseaux
B) Défécation accélérée
C) Contraction sphincter vésical
D) Pupille constrite
F) Contraction muscle piloérecteur
A, C, F
Quelles sont les principaux effets des sympathomimétiques ALPHA-1?
- Vasoconstriction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins
- Mydriase (contraction muscle radial iris)
Nomme un usage clinique des sympathomimétiques ALPHA-1
Réduire la congestion nasale
Fonctions des alpha-2 périphériques
Agrégation plaquettaire
Inhibition du relâchement de l’insuline
Stimulation de l’hormone de croissance
Inhibition de l’ADH
Fonctions des alpha-2 centraux
Analgésie
Sédation
Dépression cardio-vasculaire
Fonctions des alpha-2 pré-synaptiques
Diminution du tonus sympathique (baisse de la libération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respective)
Fonctions des bêta-1
↑ Fréquence cardiaque
↑ Contractilité / Inotropie
(agissent seulement sur le coeur)
↑ sécrétion de rénine
Fonctions des bêta-2
Vasodilatation (diminue TA)
Bronchodilatation
Relaxation gastro‐intestinale
Relaxation vésicale
Glycogénolyse
Sécrétion d’insuline
Hausse captage du K+ par les muscles squelettiques
Fonctions des bêta-2 pré-synaptiques
Augmentation du tonus sympathique
Nomme les principaux usages cliniques des sympathomimétiques bêta-2
Traitement du bronchospasme
Vrai ou faux?
Les SYMAD sont très sélectifs.
Faux, c’est variable.
– relativement sélectifs pour un sous-type de récepteurs
– non sélectifs (stimulent plusieurs sous-type de récepteurs)
– sélectivité
* Variable en fonction de la molécule
* Variable en fonction de la dose
Vrai ou faux?
Les vasopresseurs agissent sur les récepteurs alpha-1.
Vrai
Quel est l’effet final de l’utilisation d’un vasopresseur pur?
Bradycardie réflexe via les barorécepteurs
(vasoconstriction : hausse résistance vasculaire (artérielle); diminue capacitance veineuse; hausse pression artérielle)
Que distingue les catécholamines?
Leur noyau catéchol
Vrai ou faux?
Les agents inotropes agissent sur les récepteurs alpha-2.
Faux, bêta-1.
Molécules utilisées pour augmenter la force de contraction du cœur
Dans quelles situations sont utilisés l’épinéphrine et l’adrénaline?
- Réanimation
- Traitement du choc anaphylactique
- Favoriser l’hémostase
- Prolonger la durée d’action des anesthésiques locaux
Quelles molécules sont utilisées pour traiter les bradyarthmies?
– ATROPINE
– Dopamine
– Epinéphrine
Comment et où agissent la clonidine et et la dexmedetomidine?
Sur les récepteurs alpha-2 pré-synaptiques comme hypotenseur ou pour une sédation/analgésie
(diminution tonus sympathique)
Usage clinique de la clonidine
Traitement de l’hypertension
Usage clinique de la dexmedetomidine
- Sédation
- Analgésie
- Prévention sevrage
Vrai ou faux?
La phényléphrine est sélective pour les récepteurs alpha-1.
Vrai
Comment agissent les SYMAID comme l’éphédrine?
- Augmentation de la libération de la NA
- Blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques
- Inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA
Enzyme qui dégrade la NA
MONOAMINE OXYDASE
Principales conditions à risque des sympathomimétiques
- Cardiovasculaire
- Insomnie
- Hyperplasie prostatique
- Glaucome
La cocaïne est un (SYMAD/SYMAID).
SYMAID
(Inhibition du recaptage neuronal de la noradrénaline (NA) et de la dopamine)
Comment agissent les sympatholytiques?
Inhibition de l’activité du système nerveux sympathique
Prototypes des alpha bloqueurs
phentolamine, prazosine
Prototypes des bêta bloqueurs
propranolol, métoprolol
Prototype des inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline
réserpine, guanéthidine
Comment agissent les alpha bloqueurs?
Antagonistes compétitifs des récepteurs alpha adrénergiques.
Vrai ou faux?
La phentolamine est sélective.
Faux, non sélectif
Vrai ou faux?
Les alpha bloqueurs permettent une majoration des effets des récepteurs bêta.
Vrai
Principaux effets des alpha bloqueurs VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS ALPHA-1
- Relaxation du muscle lisse vasculaire
- Congestion nasale
- Relaxation du muscle radial de l’iris; myosis
- Relaxation du sphincter de la vessie / facilitation de la vidange vésicale
- Relaxation de la prostate/canaux déférents/ vésicules séminales;
Principaux effets des alpha bloqueurs VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS ALPHA-2
- Augmentation libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses adrénergiques (effet via autorécepteurs)
- Augmentation libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)
Nomme quelques usages cliniques des alpha bloqueurs
- Traitement de l’urgence hypertensive
- Infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d’un sympathomimétique
- Traitement de maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés
- Augmentation du relâchement de noradrénaline
- Traitement de l’hypotension orthostatique
idiopathique - Dysfonction érectile
- Hypertrophie bénigne de la prostate
Principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs
-Hypotension orthostatique
-Arythmie (tachycardie réflexe)
-Congestion nasale
-Céphalée
Comment agissent les bêta bloqueurs?
Antagonistes compétitifs des récepteurs bêta adrénergiques.
Vrai ou faux?
Les bêta bloqueurs sont des agonistes partiels.
Vrai
Principaux effets des bêta bloqueurs VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS BÊTA-1
DIMINUTION
* Fréquence et contractilité cardiaques
* vitesse de conduction auriculo-ventriculaire;
* débit cardiaque (à court terme)
* résistance vasculaire (à long terme) (mécanisme ?)
* sécrétion de rénine
* pression artérielle
Principaux effets des bêta bloqueurs VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS BÊTA-2
- augmentation de la résistance vasculaire (à court terme)
- bronchoconstriction
- diminution glycogénolyse et diminution sécrétion d’insuline
- diminution de l’entrée du K+ dans les muscles squelettiques
- diminution de la libération neuronale de noradrénaline et acétylcholine (autorécepteurs/hétérorécepteurs)
Usages cliniques des bêta bloqueurs
Traitement de l’hypertension artérielle
Traitement de l’ischémie myocardique
Traitement des arythmies
Traitement de l’insuffisance cardiaque
Traitement du glaucome
Traitement de la migraine et atténuer tremblements essentiels
Principales conditions à risque avec les bêta bloqueurs
- Asthme
- Bradycardie
- Peut masquer les signes de l’hypoglycémie
Vrai ou faux? La cocaïne agit sur les récepteurs bêta puis alpha.
Faux, alpha puis bêta
Vrai ou faux? Le syndrome adrénergique est très similaire à celui anticholinergique.
Vrai
