pharmaco 2 Flashcards
Les récepteurs membranaires constituent plus de la moitié des cibles des médicaments actuels
v
l’extrémité N terminale étant intracellulaire
faux extra cellulaire
l’extrémité C terminale étant cytosolique
vrai
Chaque domaine est lié à un autre domaine via
une boucle qui selon les cas est extracellulaire ou cytosolique
vrai
La protéine G ainsi activée va aller à son tour soit agir sur un effecteur
vrai
l’effecteur est une proteine qui sera à l’origine de la production d’une molécule dénommée
« second messager ».
faux l’effecteur est une enzyme qui sera à l’origine de la production d’une molécule dénommée
« second messager ».
- l’effecteur est un canal ionique qui verra sa conductance s’accroitre ou se réduire
vrai
les protéines Gs qui activent la phospholipase C.
faux les protéines Gs qui activent une enzyme appelée l’adénylate
cyclase
les protéines Gq qui activent la phospholipase C
vrai
Gi qui inhibe la phospholipase C.
faux Gi qui inhibe l’adénylate cyclase
le complexe ligand-récepteur interagira avec une protéine G
faux complexe ligand-récepteur n’interagira pas avec une protéine G
L’intensité de la liaison ligand-récepteur peut se quantifier grâce à la détermination de l’affinité
v
Plus la valeur de KD est importante et plus l’affinité du ligand pour le réceptuer est
importante.
faux Plus la valeur de KD est faible et plus l’affinité du ligand pour le réceptuer est
importante.
Lorsque le médicament est étudié à l’aide d’une préparation in vitro on parlera de relation dose - effet
faux on parlera de relation concentration - effet,
Lorsque le médicament est étudié dans un organisme entier on parlera de relation concentration - effet
faux on parlera de relation dose - effet,
quelle sont les premieres etape de la pharmacocinetique
absorption , distribution , metabolisme et excretion
La membrane cellulaire étant de nature lipidique, les médicaments
liposolubles diffusent plus rapidement
vrai
Plus la valeur du logP est élevée, plus le médicament est
liposoluble.
v
Le pKa correspond au pH auquel les concentrations
des formes ionisées et non ionisée sont differente
faux identique
plus la masse moléculaire du médicament est élevée, plus la vitesse d’absorption sera elever
faux : plus la masse moléculaire du médicament est élevée, plus la
vitesse d’absorption sera faible
: la flore intestinale du tube digestif peut augmenter l’absorption
faux : la flore intestinale du tube digestif peut diminuer l’absorption
L’effet de premier passage ne s’observe pas avec la voie sublinguale
vrai
la fixation du médicament aux protéines est généralement réversible
vrai
Plus la
valeur de Ka est élevée, plus la liaison est stable
v
si le médicament que l’on administre est
très lipophile, la simple conjugaison par réaction de phase II suffira
faux
les métabolites issus
des réactions de phase II sont généralement actif
faux
Une des premières causes de la variabilité interindividuelle du métabolisme des médicaments
est le polymorphisme génétique
v
La forme galénique du médicament n’ a pas d’ impact sur la pharmacocinétique
faux elle a un impact principalement au nivreau de l’absorption
