Pharmaco 1 Absortion Flashcards

1
Q

5 cibles medicaments

A
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2
Q

Aire sous la courbe (ssc) représente quoi?

A

Quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation sanguine

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3
Q

Le temps de demi-vie reflète quoi ? (Est influencé par quoi?)

(2)

A

Vitesse d’élimination et volume de distribution

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4
Q

Caracterisitique d’un medicament d’ordre premier

A

Vitesse des processus d’absorption, de distribution et d’élimination changé PROPORTIONNELLEMENT aux changement de la dose ingérée ou au concentration plasmatoque du rx

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5
Q

Caracteristique d’un médecament d’ordre zero

A

Au dessus du seuil: CONCENTRATION ELEVÉE DANS LE SANG et ÉLIMINaTION LENTE

Reponse au rx: La reponse au medicament ne changera pas proportionellement.

Elimination: Mecanismes d’élimination saturé donc elimination plus lente

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6
Q

6 facteurs qui modulent l’absorption

A

1) Desintegration (solution, suspension, capsule, comprimé, comprimé enrobé, comprimé enterique)

2) Dissolution dans le suc gastrique (plus le ph est acide ex. Estomac, moins le rx se dissout en forme ionisé donc moins absorbé car besoin d’être sous forme ionisé pour les transporteurs)

3) Vitesse vidange gastrique
-augmentée par: domperidobe/metoclopramide, hyperthyroïdie, sn para, nicotine
-diminuée par: age, grossesse, liquides chauds/froids/hyperosmairez, aliments riches lipides/prot/hydrates de carbones, depresseur snc, sn sympathique ex café et thé, hypothyro, insuf cardiaque

4) mise en contact avec paroi intestinale
-peristaltisme intest car augmente la surface contact (Presence d’aliments augmente le peristaltisme)
-contenu en aliments car rx doit les traverser (diminue le contact)

5) mode de transport (transporteurs membranaires surtout, un peu passif)

6) perdusion intestinale (diminuée par sn sympa ex. Exercice, hypota..)

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7
Q

De quii depend la VITESSE D’ABSORPTION

A

Dose présente dans l’intestion

Constante d’absorption ka (qui elle depend des 6 facteurs + caracteristiques physico-chimiques du rx)

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8
Q

De quoi depend la CONcENTRATION Rx SANG

A

Vitesse d’absorption

Vitesse d’elimination

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9
Q

De quoi dépend la QUANTITÉ ABSORBÉE de rx? (4)

A
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10
Q

Vrai ou faux: la concentration sanguine de rx suit la vitesse d’elimination

A

Vrai

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11
Q

Vrai ou faux : plus la concentrstion dans le sang augmente, plus la vitesse d’élimination augmente

A

Vrai

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12
Q

Vrai ou faux: une fois le médicament ingéré, la concentration dans l’intestin ne fait que diminuer avec le temps, donc la vitesse d’absorption diminue aussi avec le temps

A

Vrai

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13
Q

Lorsque la VITESSE D’ABSORPTION augmente, que fait le Cmax, Tmax, pente déclin, ssc et Emax/toxicité

A

Cmax augmente
Tmax diminue
Emax/toxi augmente

Ssc stable
Pente déclin stable

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14
Q

Lorsque la QUANTITÉ ABSORBÉE augmente, que fait le Cmax, Tmax, pente déclin, ssc et Emax/toxicité

A

Cmax augmente
Ssc augmente
Emax/tox augmente

T max stable
Pente déclin stable

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15
Q

Premier passage intestinal (2)

Premier pssage hépatique (2)

A

Intestinal
- enzymes enterocytes (cyp3A4)
-transporteurs d’efflux

Hépatique
-enzymes +++
-transporteurs vers bile

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16
Q

À quoi correspond la biodisponibilité?

Quelle est la biodisponibilité dun rx iv?

A

SSC : fraction ou pourcentage de la dose d’un rx qui rejoint la circulation sanguine à la suite de son admisnistration

Ssc iv 100% vs per os bcp plus faible r/a premier passage

17
Q

La variabilité de la reponse aux medicament depend surtout de la pharmacodynamique iu pharmacocinetique?

A

Pharmacocinetique (mais parfois dynamique ex. Variabilité des B2 recepteurs et ventolin)

18
Q

3 options pour le medicament quk est entré dans l’enterocyte

A
19
Q

Formule de la vitesse d’absorption

Formule de la vitesse d’élimination

Si on augmente la dose per os, qu’est ce qui arrive à la vitesse d’absorp?

Si on augmente la concentration sanguine, qu’est ce qui arrive à la vitesse d’élimination?

A

Si on augmente la dose per os, qu’est ce qui arrive à la vitesse d’absorp? Augmente

Si on augmente la concentration sanguine, qu’est ce qui arrive à la vitesse d’élimination? Augmente

20
Q

** vrai ou faux: si on diminue la vitesse d’absorption, le temps nécessaire pour atteindre l’égalité vitesse d’absorption= vitesse d’élimination est plus court

A

Faux : plus LONG

21
Q

Vrai ou faux: En modifiant la vitesse d’absorption, le temps de demi-vie va aussi changer

A

Faux: temps de demi-vie reste le même car la pente de déclin reste stable (et la 1/2 vie = pente)

22
Q

4 situations qui diminuent la vitesse d’absortion

2 situations qui l’augmentent

A
23
Q

2 types de transporteurs avec exemples

Primairement actif ou secondairement actif

A

Solute carrier (SLC) secondairement actif ex. OCT (cation pour rx basiques ex morphine), OAT (anion pour rx acides ex. Advil)….

Atp binding cassette (ABC) primairement actif ex. MDR1(Pgp ou glycoprotéine p), MRP, BCRP, ABCG, bile-salt export pump…

24
Q

Vrai ou faux: les transporteurs solute carrier (SLC) peuvent etre des influx et des efflux?

A

Vrai

Atp binding cassette (ABC) efflux seulement

25
Q

Côté apical de l’enterocyte est vers où?

Côté basal de l’enterocyte est vers où?

A

Apical vers lumière

Basal vers le sang

26
Q

Quel est l’action du jus de pamplemousse (et autres produits naturels, medicaments, genetique)?

Pamplemousse a-t-il une action sur rx iv ?

A

Inhibiteur des transporteurs d’efflux (MDR1) et inhibe CYP3A4 INTESTINAL

Medicaments ne ressort pas de l’enterocyte pour retourner dans la lumière intestinale comme il devrait le faire donc augmentation ++ dE LA QUANTITÉ DE RX ABSORBÉE et des concentration seriques/biodisponibilité de rx et risque d’intox

Pas d’action sur rx iv car action sur l’absorption

27
Q

Quels transporteurs favorisent l’absorption ?

A

Solute carrier (SLC) car seuls qui font de l’influx (et efflux aussi)

28
Q

Transporteurs qui diminuent l’a sorption?

A

Atp binding cassettes (ATP) car efflux seulement

29
Q

3 grandes differences entre l’estomac et l’intestin grêle pour l’absorption qui font qu’il y a peu d’absorption dans l’estomac

A

Surface d’absorption (moins surface dans l’estomac)
Acidité (estomac 1-2, intestin 6)
Présence de transporteurs dans l’intestin (très peu dans l’estomac)

30
Q

Que fait le calcium (et autre cations comme fer, mg, alu) sur l’absorption?

A

Calcium bloque les transporteurs OATP donc
diminue la quantité de rx absorbée et l’air sous la courbe/biodispo/concentration sériques

Calcium chélate certains rx (fait de la boue) donc diminue la quantité absorbée

31
Q

Pourquoi la pente de déclin ne change pas si on change la vitesse d’absorption ou la quantité de médicament absorbée?

A

Car la pente de déclin (et demi-vie) dépend de l’élimination et de la distribution, pas de l’absorption

32
Q

Facteurs qui influencent les transporteurs ?(4)

A
33
Q

Par quel moyen une interaction médicamenteuse peut modifier l’absorption?

A

2 médicaments qui sont le substrat pour un même transporteur d’efflux

Celui qui aura le plus d’affinité avec le transporteur d’efflux va inhiber l’autre (l’autre qui a moins d’affinité sera moins retourné dans la lumière intestinale donc sera en olus grande qte dans le sang)

34
Q

Definition de la biodisponibilité

Un grand premier passage engendre une petite ou grande biodisponibilité ?

A

Grand premier passage= Petite biodispo

35
Q

Qu’est ce qui peut résuire leffet du premier passage (3)

A
36
Q

Exemples de voies d’absorption qui n’ont pas de premier passage intestinal ou hépatique

A

Iv
Sub-linguale
Muqueuses
IR
iM
S/c
Intradermique
Peridurale/intrathecale
Inhalation (petit premier passage pulmonaire)

37
Q

Vrai ou faux : pour tous les médicaments d’odre 1, la vitesse d’absorption est proportionnelle à la dose ?

A

Vrai

Car vitesse d’absorption dépend de la dose et de la constante d’absorption

38
Q

Vrai ou faux : au temps zéro, la vitesse d’absorption intestinale est nulle ?

A

Faux : elle est maximale

39
Q

Vrai ou faux : Un changement de la vitesse d’absorption va avoir le même impact sur un médicament PRN vs un médicament régulier

A

Faux : les changements de vitesse d’absorption ne changent pas grand chose sur le Emax et la toxicité pour un médicament RÉGULIER